ALS-8112

常用名：ALS-8112

CAS号：1445379-92-9

英文名：ALS-8112

中文别名：N/A

ALS-8112名称

中文名：ALS-8112
英文名：ALS-8112
英文别名：更多

ALS-8112生物活性

描述：ALS-8112是高效,选择性的呼吸道合胞病毒(RSV)聚合酶抑制剂。5′-三磷酸形式的ALS-8112抑制RSV聚合酶,IC50值为0.02μM。
相关类别：信号通路>>抗感染>>RSV研究领域>>感染
靶点：

IC50:0.02μM(RSV)[1]

体外研究：ALS-8112(ALS-8112-TP)的5′-三磷酸形式是药物的活性形式,并通过RNA合成的链终止选择性抑制RSV聚合酶[2]。ALS-008112进入呼吸道中的各种类型的上皮细胞,随后被磷酸化形成细胞内核苷三磷酸,半衰期约为29小时。核苷三磷酸类似物通过链终止抑制RSV复制[3]。ALS-8112是体外RSV复制的泛应变抑制剂。RSV-RNP复合物的RNA转录活性由ALS-8112-TP剂量比例抑制,IC50为0.020±0.008μM[4]。
细胞实验：将ALS-8112及其前药ALS-8176在4℃下储存在二甲基亚砜（DMSO）中，并在水中稀释。将每孔的HEp-2细胞接种在96孔板中。将每种化合物连续稀释（1：3）至9种不同浓度。将细胞与化合物在37℃，5％CO2气氛中预孵育24小时。在与化合物预孵育24小时后，除了背景对照之外，将感染复数（MOI）为0.5的RSVA2，Long或B1加入细胞中。然后将板在相同条件下再孵育4天，并在温育结束时50μL收集来自板的每个孔的上清液[4]。
参考文献：

[1].WangG,etal.Discoveryof4′-chloromethyl-2′-deoxy-3′,5′-di-O-isobutyryl-2′-fluorocytidine(ALS-8176),afirst-in-classRSVpolymeraseinhibitorfortreatmentofhumanrespiratorysyncytialvirusinfection.JMedChem.2015Feb26;58(4):1862-78.

[2].JordanPC,etal.ActivationPathwayofaNucleosideAnalogInhibitingRespiratorySyncytialVirusPolymerase.ACSChemBiol.2017Jan20;12(1):83-91.

[3].DeVincenzoJP,etal.ActivityofOralALS-008176inaRespiratorySyncytialVirusChallengeStudy.NEnglJMed.2015Nov19;373(21):2048-58.

[4].DevalJ,etal.MolecularBasisfortheSelectiveInhibitionofRespiratorySyncytialVirusRNAPolymeraseby2′-Fluoro-4′-Chloromethyl-CytidineTriphosphate.PLoSPathog.2015Jun22;11(6):e1004995.

ALS-8112物理化学性质

密度：1.8±0.1g/cm3
沸点：532.8±60.0°Cat760mmHg
分子式：C10H13ClFN3O4
分子量：293.679
闪点：276.0±32.9°C
精确质量：293.057861
LogP：-0.42
蒸汽压：0.0±3.2mmHgat25°C
折射率：1.668
储存条件：2-8℃

ALS-8112英文别名

：7795987MKM
：2(1H)-Pyrimidinone,4-amino-1-[5-chloro-2,5-dideoxy-2-fluoro-4-C-(hydroxymethyl)-α-L-lyxofuranosyl]-
：4-Amino-1-[5-chloro-2,5-dideoxy-2-fluoro-4-(hydroxymethyl)-α-L-lyxofuranosyl]-2(1H)-pyrimidinone
：4'-CHLOROMETHYL-2'-DEOXY-2'-FLUOROCYTIDINE

ALS-8112重点介绍

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免疫系统疾病引起的疾病分为两大类：免疫缺陷和自身免疫。免疫疗法也经常用于免疫抑制（例如HIV患者）和患有其他免疫缺陷或自身免疫疾病的人。

ALS-8112

公司简介

广州佳途科技股份有限公司是一家专注于高难度小分子药物化学合成-放大生产的国家高新技术企业，现有员工超过180人，技术人员占比72%。基于多年小分子药物合成经验及技术积累，公司构建了硝化/氢化/超低温特殊反应技术平台、新分子设计合成技术平台、微通道连续反应生产应用平台，为客户提供专业的化合物合成CRO/CDMO服务。

资质荣誉

国家高新技术企业、国家标准样品专家咨询委员会委员、中国科技创新先进单位、广东省守合同重信用企业、广州市专精特新中小企业。

高新技术企业证书

核心技术

硝化反应技术:
1.硝化剂筛选:针对不同的反应底物活性选择合适的硝化剂;
2.硝化方法筛选:从安全和操作方面筛选与反应底物匹配的硝化方法;
3.硝化工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
4.反应安全性评估:对需要工业化生产的反应进行安全性评估，确保安全生产;
5.流体化学反应装置:通过流体化学反应技术，筛选适合的工艺，提高反应的安全性。
氢化反应技术:
1.催化剂筛选:筛选适合反应底物的催化剂;
2.氢化工艺优化:针对性的优化工艺，以达到成本低，绿色环保的目的;
3.反应安全性评估:选择合适的反应温度和压力，达到安全生产的目的。
超低温反应技术:
1.反应类型:技术人员具有格式反应、锂化反应、低温环化反应等低温反应经验;
2.工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
3.操作安全性评估:对反应各环节严格把控，确保安全;
4.反应装置:实验室配备50L超低温反应釜和液氨罐，可满足-100℃-200℃反应。