拉库沙星

常用名：拉库沙星

CAS号：848416-07-9

英文名：KRP-AM1977

中文别名：N/A

拉库沙星名称

中文名：拉库沙星
英文名：Lascufloxacin
英文别名：更多

拉库沙星生物活性

描述：Lascufloxacin(KRP-AM1977X)是一种有效的口服活性的氟喹诺酮类抗菌剂。Lascufloxacin有效抑制由多种病原体(包括对喹诺酮类耐药的菌株)引起的感染。Lascufloxacin可用于多种传染病的研究,包括下呼吸道感染。
相关类别：研究领域>>感染信号通路>>抗感染>>细菌
体外研究：在革兰阴性菌中,拉斯沙星对卡他莫拉菌和β-内酰胺酶阴性氨苄西林敏感和氨苄西林耐药的流感嗜血杆菌均有抗菌活性,MIC90值均为0.06μg/mL。对肠杆菌属、肺炎克雷伯菌属和不动杆菌属的MIC90值分别为0.25μg/mL、0.25μg/mL和0.5μg/mL。Lascufloxacin对大肠杆菌和铜绿假单胞菌的MIC90s分别为0.25μg/mL和4μg/mL。拉斯沙星对肺炎支原体的MIC50和MIC90值分别为0.12μg/mL和0.25μg/mL。Lascufloxacin对大环内酯类耐药肺炎支原体的MIC90为0.12μg/mL有很强的抗药性[1]。Lascufloxacin对金黄色葡萄球菌亲本菌株的mic为0.008～0.015μg/mL,对parC、gyrA、parC、gyrA四步突变株的mic均为2μg/mL,对突变株的交叉抗性不完全。拉斯沙星对肺炎链球菌一级和二级突变株的抑制作用强于其他喹诺酮类药物,拉斯沙星对gyrA和parC双突变株的mic为0.25～0.5μg/mL[1]。
体内研究：利用小鼠大腿感染模型进行的药效学研究表明,对肺炎链球菌菌株进行抑菌或1-log或2-logCFU杀灭所需血浆中自由面积(fAUC)与MIC的比值分别为10、16和28。Lascufloxacin在小鼠模型中显示出显著的细菌杀灭作用,当以75mg/d的剂量模拟血浆中浓度-时间曲线(AUC)下的区域时[2]。
参考文献：

[1].KishiiR,etal.InVitroActivitiesandSpectrumoftheNovelFluoroquinoloneLascufloxacin(KRP-AM1977).AntimicrobAgentsChemother.2017May24;61(6).pii:e00120-17.

[2].FuruieH,etal.IntrapulmonaryPharmacokineticsofLascufloxacininHealthyAdultVolunteers.AntimicrobAgentsChemother.2018Mar27;62(4).pii:e02169-17.

拉库沙星物理化学性质

密度：1.4±0.1g/cm3
沸点：637.0±55.0°Cat760mmHg
分子式：C21H24F3N3O4
分子量：439.428
闪点：339.0±31.5°C
精确质量：439.171906
LogP：1.17
蒸汽压：0.0±2.0mmHgat25°C
折射率：1.605
储存条件：2-8°C

拉库沙星英文别名

：3-Quinolinecarboxylicacid,7-[(3S,4S)-3-[(cyclopropylamino)methyl]-4-fluoro-1-pyrrolidinyl]-6-fluoro-1-(2-fluoroethyl)-1,4-dihydro-8-methoxy-4-oxo-
：UNII-55MOB566V7
：55MOB566V7
：Lascufloxacin
：7-{(3S,4S)-3-[(Cyclopropylamino)methyl]-4-fluoro-1-pyrrolidinyl}-6-fluoro-1-(2-fluoroethyl)-8-methoxy-4-oxo-1,4-dihydro-3-quinolinecarboxylicacid

拉库沙星重点介绍

【拉库沙星】凯途网拉库沙星CAS号：848416-07-9，拉库沙星MSDS及其说明、性质、英文名、生产厂家、作用/用途、分子量、密度、沸点、熔点、结构式等。CAS号查询拉库沙星。

细胞凋亡，有时称为程序性细胞死亡，是一种细胞自毁方法，用于在发育和衰老过程中去除旧的和受损细胞，以保护细胞免受外部干扰并维持体内平衡。细胞凋亡也作为防御机制发生，例如在免疫反应中或当细胞被疾病或有害物质损坏时。

LaKuShaXing

拉庫沙星

公司简介

广州佳途科技股份有限公司是一家专注于高难度小分子药物化学合成-放大生产的国家高新技术企业，现有员工超过180人，技术人员占比72%。基于多年小分子药物合成经验及技术积累，公司构建了硝化/氢化/超低温特殊反应技术平台、新分子设计合成技术平台、微通道连续反应生产应用平台，为客户提供专业的化合物合成CRO/CDMO服务。

资质荣誉

国家高新技术企业、国家标准样品专家咨询委员会委员、中国科技创新先进单位、广东省守合同重信用企业、广州市专精特新中小企业。

高新技术企业证书

核心技术

硝化反应技术:
1.硝化剂筛选:针对不同的反应底物活性选择合适的硝化剂;
2.硝化方法筛选:从安全和操作方面筛选与反应底物匹配的硝化方法;
3.硝化工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
4.反应安全性评估:对需要工业化生产的反应进行安全性评估，确保安全生产;
5.流体化学反应装置:通过流体化学反应技术，筛选适合的工艺，提高反应的安全性。
氢化反应技术:
1.催化剂筛选:筛选适合反应底物的催化剂;
2.氢化工艺优化:针对性的优化工艺，以达到成本低，绿色环保的目的;
3.反应安全性评估:选择合适的反应温度和压力，达到安全生产的目的。
超低温反应技术:
1.反应类型:技术人员具有格式反应、锂化反应、低温环化反应等低温反应经验;
2.工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
3.操作安全性评估:对反应各环节严格把控，确保安全;
4.反应装置:实验室配备50L超低温反应釜和液氨罐，可满足-100℃-200℃反应。