Hygrolidin

常用名：Hygrolidin

CAS号：83329-73-1

英文名：Antibiotic 1166C

中文别名：N/A

Hygrolidin名称

英文名：hygrolidin

Hygrolidin生物活性

描述：Hygrolidin是一种16元大环内酯类抗生素,来自于吸水链霉菌(Streptomyceshygroscopicus)D-1166。Hygrolidin对Valsaceratosperma具有抗真菌活性。Hygrolidin诱导p21表达并中止G1和S期的细胞周期进程。Hygrolidin具有抗肿瘤活性。
相关类别：研究领域>>癌症研究领域>>感染信号通路>>抗感染>>真菌信号通路>>抗体-药物偶联物>>ADC细胞毒素
体外研究：Hygrolidin(0.1,1μg/ml；24小时)增加了G1期和S期的数量,减少了M期的数量[1]。Hygrolidin(0.1,1,10μg/ml；24h)可降低cdk4、cyclind、cyclinb的含量,增加cycline和p21的含量。水溶性蛋白诱导的p21优先与细胞周期蛋白A-cdk2复合物结合并抑制它[1]。Hygrolidin(0.1,1μg/ml；24小时)在mRNA水平选择性诱导DLD-1细胞中p21,但在WI-38成纤维细胞中没有[1]。3天内,Hygrolidin可抑制包括DLD-1结肠癌、LNCaP前列腺癌、K562白血病细胞、LNCaP前列腺癌、EL-4淋巴瘤(IC50s分别为1.0-33ng/ml)[1]。水吡咯烷对克鲁兹锥虫(IC50=1.1nM)、布氏锥虫(IC50=77nM)和杜氏利什曼原虫(IC50=72.5nM)具有生长抑制作用[3]。细胞周期分析[1]细胞系：DLD-1细胞浓度：0.1,1μg/ml孵育时间：24h。结果：G1期和S期细胞数增加,M期细胞数减少。WesternBlot分析[1]细胞系：DLD-1细胞浓度：0.1,1,10μg/ml孵育时间：24h。结果：cdk4、cyclinD、cyclinB含量降低,cycline和p21含量增加。RT-PCR[1]细胞株：DLD-1或WI-38细胞浓度：0.1,1μg/ml孵育时间：24h。结果：在mRNA水平上选择性诱导DLD-1细胞p21,而WI-38成纤维细胞不诱导p21。
参考文献：

[1].ManabuKawada,etal.Hygrolidininducesp21expressionandabrogatescellcycleprogressionatG1andSphases.BiochemBiophysResCommun.2002Oct18;298(1):178-83.

[2].HSeto,etal.Theisolationandstructuresofhygrolidinamideanddefumarylhygrolidin.JAntibiot(Tokyo).1984May;37(5):610-3.

[3].FAnnang,etal.High-throughputscreeningplatformfornaturalproduct-baseddrugdiscoveryagainst3neglectedtropicaldiseases:humanAfricantrypanosomiasis,leishmaniasis,andChagasdisease.JBiomolScreen.2015Jan;20(1):82-91.

Hygrolidin物理化学性质

分子式：C38H58O11
分子量：690.86100
精确质量：690.39800
PSA：169.05000
LogP：5.05440

Hygrolidin重点介绍

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内分泌系统由分泌激素的腺体和检测激素反应的受体组成。为了响应环境刺激，内分泌系统分泌激素并将其用作化学信使，以协调长时间影响整个身体的生理，发育和生殖变化。为了在整个生命周期中保持身体的正常功能，内分泌系统利用复杂的反馈机制来微调血液中激素的平衡。

Hygrolidin

公司简介

广州佳途科技股份有限公司是一家专注于高难度小分子药物化学合成-放大生产的国家高新技术企业，现有员工超过180人，技术人员占比72%。基于多年小分子药物合成经验及技术积累，公司构建了硝化/氢化/超低温特殊反应技术平台、新分子设计合成技术平台、微通道连续反应生产应用平台，为客户提供专业的化合物合成CRO/CDMO服务。

资质荣誉

国家高新技术企业、国家标准样品专家咨询委员会委员、中国科技创新先进单位、广东省守合同重信用企业、广州市专精特新中小企业。

高新技术企业证书

核心技术

硝化反应技术:
1.硝化剂筛选:针对不同的反应底物活性选择合适的硝化剂;
2.硝化方法筛选:从安全和操作方面筛选与反应底物匹配的硝化方法;
3.硝化工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
4.反应安全性评估:对需要工业化生产的反应进行安全性评估，确保安全生产;
5.流体化学反应装置:通过流体化学反应技术，筛选适合的工艺，提高反应的安全性。
氢化反应技术:
1.催化剂筛选:筛选适合反应底物的催化剂;
2.氢化工艺优化:针对性的优化工艺，以达到成本低，绿色环保的目的;
3.反应安全性评估:选择合适的反应温度和压力，达到安全生产的目的。
超低温反应技术:
1.反应类型:技术人员具有格式反应、锂化反应、低温环化反应等低温反应经验;
2.工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
3.操作安全性评估:对反应各环节严格把控，确保安全;
4.反应装置:实验室配备50L超低温反应釜和液氨罐，可满足-100℃-200℃反应。