20S Proteasome-IN-2

常用名：20S Proteasome-IN-2

CAS号：2028300-31-2

英文名：20S Proteasome-IN-2

中文别名：N/A

20SProteasome-IN-2名称

英文名：20SProteasome-IN-2

20SProteasome-IN-2生物活性

描述：20S蛋白酶体-IN-2是一种人20S蛋白酶抑制剂。20S蛋白酶体-IN-2对其β5亚基具有高选择性,IC50为0.18μM。20S蛋白酶体-IN-2在体外和体内均显示抗增殖作用,并将细胞周期阻滞在G2/M[1]。
相关类别：研究领域>>癌症信号通路>>代谢酶/蛋白酶>>蛋白酶体
靶点：

IC50:0.18μM(β5subunitof20SProteasome)

体外研究：20S蛋白酶体-IN-2(复合物11m)通过在其上不形成不可逆的共价修饰来抑制20S蛋白酶。20S蛋白酶体-IN-2(复合物11m)(1.56、3.13、6.25、12.5和25μM)与纯化的人20S蛋白酶体内表现出高结合亲和力,平衡解离常数为4.8μM[1]。20S蛋白酶体-IN-2(复合物11m)(0-1.5μM；24小时)以低浓度抑制肿瘤细胞,A375、BGC-823、Hela、HT-29、A549、PCM1E8、HCT-116的IC50值分别为0.88、0.77、0.67、0.73、1.3、0.57和0.28μM[1]。20S蛋白酶体-IN-2(复合物11m)(0-1.5μM；24小时)将细胞周期阻滞在G2/M[1]。细胞周期分析[1]细胞系：人结肠癌细胞系HCT-116细胞浓度：1μM孵育时间：24小时结果：细胞周期阻滞于G2/M。
体内研究：20S蛋白酶体-IN-2(复合物11m)通过静脉注射(5mg/kg；单次注射)从血浆中快速清除,平均终末血浆半衰期为14分钟,因此它表现出广泛的组织渗透性和2.0L/h/k的低清除率(CL),并在很大程度上被肝外清除[1]。20S蛋白酶体-IN-2(复合物11m)(静脉注射；10mg/kg；一周两次；4周)显示出抗实体瘤的抗肿瘤功效[1]。20S蛋白酶体-IN-2(复合物11m)[1]给药的药代动力学参数Cmax(μg/L)AUC0-t(μg/L•h)T1/2(min)MRT(min)CL(L/h/kg)Vss(L/kg)iv,5mg/kg200768013.8320.202.000.66动物模型：HCT-116细胞异种移植裸鼠模型[1]剂量：10mg/kg给药：静脉注射；每周两次,连续四周结果：抑制体内肿瘤生长,耐受性良好。
参考文献：

[1].SunQ,etal.Designandsynthesisoftripeptidylfurylketonesasselectiveinhibitorsagainsttheβ5subunitofhuman20Sproteasome.EurJMedChem.2020Apr15.192:112160.

20SProteasome-IN-2物理化学性质

分子式：C30H44N4O8S
分子量：620.76

20S Proteasome-IN-2重点介绍

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细胞凋亡，有时称为程序性细胞死亡，是一种细胞自毁方法，用于在发育和衰老过程中去除旧的和受损细胞，以保护细胞免受外部干扰并维持体内平衡。细胞凋亡也作为防御机制发生，例如在免疫反应中或当细胞被疾病或有害物质损坏时。

20SProteasome-IN-2

20S Proteasome-IN-2

公司简介

广州佳途科技股份有限公司是一家专注于高难度小分子药物化学合成-放大生产的国家高新技术企业，现有员工超过180人，技术人员占比72%。基于多年小分子药物合成经验及技术积累，公司构建了硝化/氢化/超低温特殊反应技术平台、新分子设计合成技术平台、微通道连续反应生产应用平台，为客户提供专业的化合物合成CRO/CDMO服务。

资质荣誉

国家高新技术企业、国家标准样品专家咨询委员会委员、中国科技创新先进单位、广东省守合同重信用企业、广州市专精特新中小企业。

高新技术企业证书

核心技术

硝化反应技术:
1.硝化剂筛选:针对不同的反应底物活性选择合适的硝化剂;
2.硝化方法筛选:从安全和操作方面筛选与反应底物匹配的硝化方法;
3.硝化工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
4.反应安全性评估:对需要工业化生产的反应进行安全性评估，确保安全生产;
5.流体化学反应装置:通过流体化学反应技术，筛选适合的工艺，提高反应的安全性。
氢化反应技术:
1.催化剂筛选:筛选适合反应底物的催化剂;
2.氢化工艺优化:针对性的优化工艺，以达到成本低，绿色环保的目的;
3.反应安全性评估:选择合适的反应温度和压力，达到安全生产的目的。
超低温反应技术:
1.反应类型:技术人员具有格式反应、锂化反应、低温环化反应等低温反应经验;
2.工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
3.操作安全性评估:对反应各环节严格把控，确保安全;
4.反应装置:实验室配备50L超低温反应釜和液氨罐，可满足-100℃-200℃反应。