Micrococcin P1
常用名:Micrococcin P1
CAS号:67401-56-3
英文名:Micrococcin P1
中文别名:N/A
MicrococcinP1名称
中文名:微球菌素P1
英文名:micrococcinP1
MicrococcinP1生物活性
描述:MicrococcinP1是一种大环肽抗生素,是一种有效的丙型肝炎病毒(HCV)抑制剂,EC50范围为0.1-0.5μM。MicrococcinP1对革兰氏阳性细菌菌株具有体外抗菌活性,对金黄色葡萄球菌1974149菌株,粪肠球菌1674621菌株和化脓性链球菌1744264菌株的MIC值分别为2μg/mL,1μg/mL和1μg/mL。MicrococcinP1还是疟疾寄生虫恶性疟原虫的有效抑制剂。
相关类别:信号通路>>抗感染>>HCV研究领域>>感染信号通路>>抗感染>>细菌
靶点:
HCV[1];Bacterial[2];Parasite[3]
体外研究:剂量反应测定显示微球菌素P1非常有效,最小抑制浓度(MIC)为32-63nM。细胞毒性测定显示肝细胞系HepG2和单核细胞系THP-1在40小时内对细胞系生长(30mM抑制<10%)没有显着损害,导致选择性指数大于500。还研究了MicrococcinP1的细胞内活性,它对在RAW264.7巨噬细胞内生长的表达GFP的结核分枝杆菌H37Rv具有活性,IC80约为1mM,效力与异烟肼相当[1]。
参考文献:
[1].LeeM,etal.MicrococcinP1,anaturallyoccurringmacrocyclicpeptideinhibitinghepatitisCvirusentryinapan-genotypicmanner.AntiviralRes.2016Aug;132:287-95.
[2].AkasapuS,etal.TotalsynthesisofmicrococcinP1andthiocillinIenabledbyMo(vi)catalyst.ChemSci.2018Dec3;10(7):1971-1975.
[3].CarnioMC,etal.PyridinylpolythiazoleclasspeptideantibioticmicrococcinP1,secretedbyfoodborneStaphylococcusequorumWS2733,isbiosynthesizednonribosomally.EurJBiochem.2001Dec;268(24):6390-401.
MicrococcinP1物理化学性质
分子式:C48H49N13O9S6
分子量:1144.37000
精确质量:1143.21000
PSA:494.96000
LogP:7.66500
储存条件:-20°C,干燥,密封
MicrococcinP1安全信息
危害码(欧洲):Xi
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MicrococcinP1
Micrococcin P1
公司简介
广州佳途科技股份有限公司是一家专注于高难度小分子药物化学合成-放大生产的国家高新技术企业,现有员工超过180人,技术人员占比72%。基于多年小分子药物合成经验及技术积累,公司构建了硝化/氢化/超低温特殊反应技术平台、新分子设计合成技术平台、微通道连续反应生产应用平台,为客户提供专业的化合物合成CRO/CDMO服务。
资质荣誉
国家高新技术企业、国家标准样品专家咨询委员会委员、中国科技创新先进单位、广东省守合同重信用企业、广州市专精特新中小企业。
核心技术
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1.硝化剂筛选:针对不同的反应底物活性选择合适的硝化剂;
2.硝化方法筛选:从安全和操作方面筛选与反应底物匹配的硝化方法;
3.硝化工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等,以获得最优工艺;
4.反应安全性评估:对需要工业化生产的反应进行安全性评估,确保安全生产;
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1.催化剂筛选:筛选适合反应底物的催化剂;
2.氢化工艺优化:针对性的优化工艺,以达到成本低,绿色环保的目的;
3.反应安全性评估:选择合适的反应温度和压力,达到安全生产的目的。 - 超低温反应技术:
1.反应类型:技术人员具有格式反应、锂化反应、低温环化反应等低温反应经验;
2.工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等,以获得最优工艺;
3.操作安全性评估:对反应各环节严格把控,确保安全;
4.反应装置:实验室配备50L超低温反应釜和液氨罐,可满足-100℃-200℃反应。
研发&生产
中间体合成实验室:
工艺放大实验室:
分析实验室: