NADPH oxidase-IN-1

常用名：NADPH oxidase-IN-1

CAS号：2762405-17-2

英文名：NADPH oxidase-IN-1

中文别名：N/A

NADPHoxidase-IN-1名称

英文名：NADPHoxidase-IN-1

NADPHoxidase-IN-1生物活性

描述：NADPH氧化酶-IN-1是一种口服活性NADPH氧化酶(Nox)抑制剂,与神经元炎症有关。NADPH氧化酶-IN-1可以穿过血脑屏障(BBB),抑制Nox2和Nox4,IC50分别为1.9μM和2.47μM。NADPH氧化酶-IN-1抑制促炎细胞因子的产生和LPS介导的小胶质细胞迁移,也具有体内功效[1]。
相关类别：研究领域>>神经疾病
靶点：

NOX2:1.9μM(IC50)

NOX4:2.47μM(IC50)

体外研究：NADPH氧化酶-IN-1(化合物11)可以穿过血脑屏障,体育课值为13.6(10-6cm/s)由平行人工膜透性试验(潘帕)测定[1]。NADPH氧化酶-IN-1(1nM-10mM；30分钟)抑制脂多糖诱导BV2型小胶质细胞产生罗斯并呈剂量依赖性[1]。NADPH氧化酶-IN-1(10μM；24小时)抑制BV2型细胞中促炎细胞因子的mRNA表达表达[1]。NADPH氧化酶-IN-1(1nM-10mM；24小时)也抑制BV2型细胞的激活和迁移[1]。RT-PCR[1]细胞系：BV2小胶质细胞浓度：10μM培养时间：24小时结果：抑制BV2细胞中促炎细胞因子(iNOS、IL-1β、TNFα)的mRNA表达。细胞迁移测定[1]细胞系：BV2小胶质细胞浓度：10μM培养时间：24小时结果：改善了炎症反应和小胶质细胞的迁移。
体内研究：NADPH氧化酶-IN-1(化合物11)(30mg/kg；口服给药;每日给药,共4.周)在患帕金森疾病的小鼠模型中,能够减弱MPTP语言诱导的小胶质细胞激活,减少多巴胺能神经元损伤[1]。NADPH氧化酶-IN-1通过静脉注射(10-300mg/kg；单次给药)和灌胃(10-1000mg/kg；单次剂量)处理,对雄性和雌性小鼠都是安全的[1]。在大鼠中的药代动力学特征参数C0(μg/mL)Cmax(μg/mL)t1/2(h)Tmax(h)AUClast(μg/h/mL)ke(1/h)Vd(L)Vd/F(L)Cl(L/h)Cl/F(L/h)F(%)IV(2mg/kg)1.700.790.4681.320.2110.217PO(10mg/kg)0.6095.01[0.083-2]1.310.1701.990.34156.0PO(20mg/kg)0.7836.13[0.67-2]4.160.1591.820.21788.9
参考文献：

[1].ShimS,etal.DiscoveryofaNADPHoxidaseinhibitor,(E)-3-cyclohexyl-5-(4-((2-hydroxyethyl)(methyl)amino)benzylidene)-1-methyl-2-thioxoimidazolidin-4-oneone,asanoveltherapeuticforParkinson’sdisease[J].EuropeanJournalofMedicinalChemistry,2022,244:114854.

NADPHoxidase-IN-1物理化学性质

分子式：C20H27N3O2S
分子量：373.51

NADPH oxidase-IN-1重点介绍

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代谢疾病的定义是一系列相互关联的生理，生化，临床和代谢因素，这些因素直接增加了心血管疾病，2型糖尿病和所有原因死亡率的风险。相关病症包括高尿酸血症，进展为非酒精性脂肪肝疾病的脂肪肝（特别是并发肥胖），多囊卵巢综合征（女性），勃起功能障碍（男性）和黑棘皮病（acanthosis nigricans）

NADPHoxidase-IN-1

NADPH oxidase-IN-1

公司简介

广州佳途科技股份有限公司是一家专注于高难度小分子药物化学合成-放大生产的国家高新技术企业，现有员工超过180人，技术人员占比72%。基于多年小分子药物合成经验及技术积累，公司构建了硝化/氢化/超低温特殊反应技术平台、新分子设计合成技术平台、微通道连续反应生产应用平台，为客户提供专业的化合物合成CRO/CDMO服务。

资质荣誉

国家高新技术企业、国家标准样品专家咨询委员会委员、中国科技创新先进单位、广东省守合同重信用企业、广州市专精特新中小企业。

高新技术企业证书

核心技术

硝化反应技术:
1.硝化剂筛选:针对不同的反应底物活性选择合适的硝化剂;
2.硝化方法筛选:从安全和操作方面筛选与反应底物匹配的硝化方法;
3.硝化工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
4.反应安全性评估:对需要工业化生产的反应进行安全性评估，确保安全生产;
5.流体化学反应装置:通过流体化学反应技术，筛选适合的工艺，提高反应的安全性。
氢化反应技术:
1.催化剂筛选:筛选适合反应底物的催化剂;
2.氢化工艺优化:针对性的优化工艺，以达到成本低，绿色环保的目的;
3.反应安全性评估:选择合适的反应温度和压力，达到安全生产的目的。
超低温反应技术:
1.反应类型:技术人员具有格式反应、锂化反应、低温环化反应等低温反应经验;
2.工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
3.操作安全性评估:对反应各环节严格把控，确保安全;
4.反应装置:实验室配备50L超低温反应釜和液氨罐，可满足-100℃-200℃反应。