Freselestat

常用名：Freselestat

CAS号：208848-19-5

英文名：ONO 6818

中文别名：N/A

Freselestat名称

中文名：ONO-6818
英文名：freselestat

Freselestat生物活性

描述：Freselestat(ONO-6818)是一种有效且具有口服活性的嗜中性粒细胞弹性蛋白酶(neutrophilelastase)抑制剂,Ki为12.2nM。Freselestat对其他蛋白酶(例如胰蛋白酶,蛋白酶3,胰弹性蛋白酶,纤溶酶,凝血酶,胶原酶,组织蛋白酶G和鼠巨噬细胞弹性蛋白酶)的活性低100倍以上,并具有有效的抗炎活性。
相关类别：信号通路>>代谢酶/蛋白酶>>弹性蛋白酶研究领域>>炎症/免疫
靶点：

Ki:12.2nM(Neutrophilelastase)[3]

体外研究：模拟体外循环是通过将新鲜肝素化(3.75U/mL)的人体血液在膜式氧合器和带或不带1.0μMFreselestat(ONO-6818)的滚柱泵中循环120分钟来建立的。Freselestat组中性粒细胞弹性蛋白酶水平显著降低。Freselestat显著降低白细胞介素8和C5b-9的产生。在再循环过程中,Freselestat不调节CD11b和L-选择素的变化[3]。
体内研究：Freselestat(ONO-6818；10-100mg/kg；口服；每日；持续8周)治疗剂量依赖性地减弱HNE引起的肺髓过氧化物酶活性、血红蛋白和支气管肺泡灌洗液中中性粒细胞计数的增加。ONO-6818通过减少肺出血和中性粒细胞在肺中的积聚来抑制HNE引起的急性肺损伤[1]。动物模型：人中性粒细胞弹性蛋白酶(HNE)诱导的雄性Wistar大鼠(228g)[1]剂量：10mg/kg,100mg/kg给药：口服；每日；连续8周。结果：HNE诱导肺髓过氧化物酶活性、血红蛋白和支气管肺泡灌洗液中性粒细胞计数增加。
参考文献：

[1].AmJRespirCritCareMed.2002Aug15;166(4):496-500.

[2].KOhmoto,etal.Designandsynthesisofneworallyactiveinhibitorsofhumanneutrophilelastase.BioorgMedChem.2001May;9(5):1307-23.

[3].YasushiHirota,etal.Effectsoftheneutrophilelastaseinhibitor(ONO-6818)onaceticacidinducedcolitisinSyrianhamsters.JVetMedSci.2004Oct;66(10):1223-8.

[4].YukihiroYoshimura,etal.ONO-6818,anovel,potentneutrophilelastaseinhibitor,reducesinflammatorymediatorsduringsimulatedextracorporealcirculation.AnnThoracSurg.2003Oct;76(4):1234-9.

Freselestat物理化学性质

密度：1.32g/cm3
分子式：C23H28N6O4
分子量：452.50600
精确质量：452.21700
PSA：146.00000
LogP：3.16880
折射率：1.633
储存条件：2-8°C，密封，干燥

Freselestat重点介绍

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代谢疾病的定义是一系列相互关联的生理，生化，临床和代谢因素，这些因素直接增加了心血管疾病，2型糖尿病和所有原因死亡率的风险。相关病症包括高尿酸血症，进展为非酒精性脂肪肝疾病的脂肪肝（特别是并发肥胖），多囊卵巢综合征（女性），勃起功能障碍（男性）和黑棘皮病（acanthosis nigricans）

Freselestat

公司简介

广州佳途科技股份有限公司是一家专注于高难度小分子药物化学合成-放大生产的国家高新技术企业，现有员工超过180人，技术人员占比72%。基于多年小分子药物合成经验及技术积累，公司构建了硝化/氢化/超低温特殊反应技术平台、新分子设计合成技术平台、微通道连续反应生产应用平台，为客户提供专业的化合物合成CRO/CDMO服务。

资质荣誉

国家高新技术企业、国家标准样品专家咨询委员会委员、中国科技创新先进单位、广东省守合同重信用企业、广州市专精特新中小企业。

高新技术企业证书

核心技术

硝化反应技术:
1.硝化剂筛选:针对不同的反应底物活性选择合适的硝化剂;
2.硝化方法筛选:从安全和操作方面筛选与反应底物匹配的硝化方法;
3.硝化工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
4.反应安全性评估:对需要工业化生产的反应进行安全性评估，确保安全生产;
5.流体化学反应装置:通过流体化学反应技术，筛选适合的工艺，提高反应的安全性。
氢化反应技术:
1.催化剂筛选:筛选适合反应底物的催化剂;
2.氢化工艺优化:针对性的优化工艺，以达到成本低，绿色环保的目的;
3.反应安全性评估:选择合适的反应温度和压力，达到安全生产的目的。
超低温反应技术:
1.反应类型:技术人员具有格式反应、锂化反应、低温环化反应等低温反应经验;
2.工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
3.操作安全性评估:对反应各环节严格把控，确保安全;
4.反应装置:实验室配备50L超低温反应釜和液氨罐，可满足-100℃-200℃反应。