CCR4 antagonist 3-1

常用名：CCR4 antagonist 3-1

CAS号：1957-01-3

英文名：CCR4 antagonist 3-1

中文别名：N/A

CCR4antagonist3-1名称

英文名：CCR4antagonist3-1

CCR4antagonist3-1生物活性

描述：CCR4拮抗剂3是一种有效的趋化因子受体4(CCR4)拮抗剂,对[125I]TARC(胸腺和活化调节趋化因子)的IC50值为1.7μM。CCR4拮抗剂3抑制放射性标记的TARC和巨噬细胞衍生趋化因子(MDC)与CEM细胞表面的CCR4受体的结合。CCR4拮抗剂3还抑制TARC介导的CEM细胞的体外迁移(IC50=6.4μM)[1]。
相关类别：信号通路>>G蛋白偶联受体/G蛋白>>CCR信号通路>>免疫及炎症>>CCR研究领域>>炎症/免疫
靶点：

CCR4

[125I]-TARC-CCR4:1.7μM(IC50)

体内研究：CCR4拮抗剂3(化合物1)(静脉注射0.5mg/kg；PO2mg/kg；单剂量)具有高清除率、短半衰期和低口服生物利用度[1]。动物模型：大鼠[1]剂量：静脉注射0.5mg/kg；PO给药2mg/kg：IV和PO；单剂量结果：显示出4.2L/h/kg的高清除率和0.4h的短半衰期,口服生物利用度为2%。
参考文献：

[1].WangX,etal.Optimizationof2-aminothiazolederivativesasCCR4antagonists.BioorgMedChemLett.2006May15;16(10):2800-3.

CCR4antagonist3-1物理化学性质

分子式：C14H12N2S
分子量：240.32

CCR4 antagonist 3-1重点介绍

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公司简介

广州佳途科技股份有限公司是一家专注于高难度小分子药物化学合成-放大生产的国家高新技术企业，现有员工超过180人，技术人员占比72%。基于多年小分子药物合成经验及技术积累，公司构建了硝化/氢化/超低温特殊反应技术平台、新分子设计合成技术平台、微通道连续反应生产应用平台，为客户提供专业的化合物合成CRO/CDMO服务。

资质荣誉

国家高新技术企业、国家标准样品专家咨询委员会委员、中国科技创新先进单位、广东省守合同重信用企业、广州市专精特新中小企业。

高新技术企业证书

核心技术

硝化反应技术:
1.硝化剂筛选:针对不同的反应底物活性选择合适的硝化剂;
2.硝化方法筛选:从安全和操作方面筛选与反应底物匹配的硝化方法;
3.硝化工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
4.反应安全性评估:对需要工业化生产的反应进行安全性评估，确保安全生产;
5.流体化学反应装置:通过流体化学反应技术，筛选适合的工艺，提高反应的安全性。
氢化反应技术:
1.催化剂筛选:筛选适合反应底物的催化剂;
2.氢化工艺优化:针对性的优化工艺，以达到成本低，绿色环保的目的;
3.反应安全性评估:选择合适的反应温度和压力，达到安全生产的目的。
超低温反应技术:
1.反应类型:技术人员具有格式反应、锂化反应、低温环化反应等低温反应经验;
2.工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
3.操作安全性评估:对反应各环节严格把控，确保安全;
4.反应装置:实验室配备50L超低温反应釜和液氨罐，可满足-100℃-200℃反应。