几夫碱

常用名：几夫碱

CAS号：109944-15-2

英文名：Kifunensine

中文别名：N/A

几夫碱名称

中文名：几夫碱
英文名：Kifunensine,(5R,6R,7S,8R,8aS)-Hexahydro-6,7,8-trihydroxy-5-(hydroxymethyl)-imidazo[1,2-a]pyridine-2,3-dione
英文别名：更多

几夫碱生物活性

描述：Kifunensine是可从放线菌中分离得到的I类α-mannosidases有效选择性抑制剂,可阻断α-mannosidasesI修剪糖蛋白上的甘露糖残基。Kifunensine可抑制内质网相关蛋白降解途径。
相关类别：信号通路>>其他>>其他研究领域>>炎症/免疫
体外研究：Kifunensine是一种来自放线菌kifunense9482的生物碱,是a-甘露糖苷酶I最有效的抑制剂,在an8GlcNAc2(Man8)或Man9GlcNAc2(Man9)阶段阻断N-聚糖的合成[3]。RT-PCR[3]。细胞系：表达人IgG1单克隆抗体的杂交瘤细胞[3]。浓度：2μg/mL,培养时间：4天。结果：扁豆凝集素结合明显降低。在所测试的抑制剂中,Kifunensine是最有效的产生抗体的低聚甘露糖残基不含岩藻糖。
体内研究：动物模型：BALB/c小鼠[3]。剂量：5mg/kg。给药：尾静脉注射。结果：用或不加kifunensine处理细胞产生的抗temb单克隆抗体在7d内无明显差异。
参考文献：

[1].YongaoXiong,etal.GlycoformModificationofSecretedRecombinantGlycoproteinsthroughKifunensineAdditionduringTransientVacuumAgroinfiltration.IntJMolSci.2018Mar;19(3):890.

[2].HiroshiKayakiri,etal.StructureofKifunensine,aNewImmunomodulatorIsolatedfromanActinomycete.J.Org.Chem.1989,54,4015-4016.

[3].QunZhou,etal.DevelopmentofaSimpleandRapidMethodforProducingNon-FucosylatedOligomannoseContainingAntibodiesWithIncreasedEffectorFunction.BiotechnolBioeng.2008Feb15;99(3):652-65.

[4].HyungLimElfrink,etal.InhibitionofEndoplasmicReticulumAssociatedDegradationReducesEndoplasmicReticulumStressandAltersLysosomalMorphologyandDistribution.MolCells.2013Apr30;35(4):291–297.

几夫碱物理化学性质

密度：1.9±0.1g/cm3
熔点：>280â„ƒ
分子式：C8H12N2O6
分子量：232.191
精确质量：232.069534
PSA：130.33000
LogP：-2.21
折射率：1.706
储存条件：-20°C

几夫碱MSDS

：几夫碱MSDS英文版

几夫碱安全信息

个人防护装备：Eyeshields;Gloves;typeN95(US);typeP1(EN143)respiratorfilter
危害码(欧洲)：Xi
危险品运输编码：NONHforallmodesoftransport

几夫碱文献32

更多文献：Acontext-independentN-glycansignaltargetsthemisfoldedextracellulardomainofArabidopsisSTRUBBELIGtoendoplasmic-reticulum-associateddegradation.

Biochem.J.464(3),401-11,(2014)

N-glycosylationofproteinsplaysanimportantroleinthedeterminationofthefateofnewlysynthesizedglycoproteinsintheendoplasmicreticulum(ER).Specificoligosaccharidestructuresrecruitm…

：
：SynthesisofkifunensinethioanalogsandtheirinhibitoryactivitiesagainstHIV-RTandα-mannosidase.

Carbohydr.Res.365,1-8,(2013)

Anefficientandpracticalsynthesisofkifunensinethioanalogs1a-cwasreported.Thebicyclicazasugarsfusedthiazolidin-4-one4a-caskeyintermediateswerefirstsynthesizedingoodyieldsof74-…

：
：Evolutionofcross-neutralizingantibodyspecificitiestotheCD4-BSandthecarbohydratecloakoftheHIVEnvinanHIV-1-infectedsubject.

PLoSONE7(11),e49610,(2012)

BroadlyneutralizingantibodiesareconsideredanimportantpartofasuccessfulHIVvaccine.Abetterunderstandingofthefactorsunderlyingtheirdevelopmentduringinfectionandoftheepitopesth…

：

几夫碱英文别名

：(5R,6R,7S,8R,8aS)-6,7,8-Trihydroxy-5-(hydroxymethyl)hexahydroimidazo[1,2-a]pyridine-2,3-dione
：Imidazo[1,2-a]pyridine-2,3-dione,hexahydro-6,7,8-trihydroxy-5-(hydroxymethyl)-,(5R,6R,7S,8R,8aS)-
：KIFUNENSINE,KITASATOSPORIAKIFUNENSE
：1-deoxymannojirimycin
：Kifunensine

几夫碱重点介绍

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癌症是一种肿瘤性疾病，由身体某部分异常细胞的不受控制的分裂及其随后的局部侵袭和系统性转移至身体其他部位引起。致癌突变，基因组不稳定性和炎症引发和加速癌细胞的几个标志的获得，例如维持无限生长，抵抗细胞死亡，诱导血管生成，激活侵袭和转移，重新编程细胞代谢和逃避免疫检查点。

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幾夫堿

公司简介

广州佳途科技股份有限公司是一家专注于高难度小分子药物化学合成-放大生产的国家高新技术企业，现有员工超过180人，技术人员占比72%。基于多年小分子药物合成经验及技术积累，公司构建了硝化/氢化/超低温特殊反应技术平台、新分子设计合成技术平台、微通道连续反应生产应用平台，为客户提供专业的化合物合成CRO/CDMO服务。

资质荣誉

国家高新技术企业、国家标准样品专家咨询委员会委员、中国科技创新先进单位、广东省守合同重信用企业、广州市专精特新中小企业。

高新技术企业证书

核心技术

硝化反应技术:
1.硝化剂筛选:针对不同的反应底物活性选择合适的硝化剂;
2.硝化方法筛选:从安全和操作方面筛选与反应底物匹配的硝化方法;
3.硝化工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
4.反应安全性评估:对需要工业化生产的反应进行安全性评估，确保安全生产;
5.流体化学反应装置:通过流体化学反应技术，筛选适合的工艺，提高反应的安全性。
氢化反应技术:
1.催化剂筛选:筛选适合反应底物的催化剂;
2.氢化工艺优化:针对性的优化工艺，以达到成本低，绿色环保的目的;
3.反应安全性评估:选择合适的反应温度和压力，达到安全生产的目的。
超低温反应技术:
1.反应类型:技术人员具有格式反应、锂化反应、低温环化反应等低温反应经验;
2.工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
3.操作安全性评估:对反应各环节严格把控，确保安全;
4.反应装置:实验室配备50L超低温反应釜和液氨罐，可满足-100℃-200℃反应。