{[(4aR,6R,7R,7aR)-6-{6-Amino-8-[(4-chlorophenyl)sulfanyl]-9H-purin-9-yl}-7-methoxy-2-oxidotetrahydro-4H-furo[3,2-d][1,3,2]dioxaphosphinin-2-yl]oxy}methyl acetate
常用名:{[(4aR,6R,7R,7aR)-6-{6-Amino-8-[(4-chlorophenyl)sulfanyl]-9H-purin-9-yl}-7-methoxy-2-oxidotetrahydro-4H-furo[3,2-d][1,3,2]dioxaphosphinin-2-yl]oxy}methyl acetate
CAS号:1152197-23-3
英文名:{[(4aR,6R,7R,7aR)-6-{6-Amino-8-[(4-chlorophenyl)sulfanyl]-9H-purin-9-yl}-7-methoxy-2-oxidotetrahydro-4H-furo[3,2-d][1,3,2]dioxaphosphinin-2-yl]oxy}methyl acetate
中文别名:N/A
名称
英文名:{[(4aR,6R,7R,7aR)-6-{6-Amino-8-[(4-chlorophenyl)sulfanyl]-9H-purin-9-yl}-7-methoxy-2-oxidotetrahydro-4H-furo[3,2-d][1,3,2]dioxaphosphinin-2-yl]oxy}methylacetate
英文别名:更多
生物活性
描述:8-pCPT-2′-O-Me-cAMP-AM是一种环状AMP类似物,选择性激活Epac-Rap信号通路。8-pCPT-2′-O-Me-cAMP-AM通过激活缺血损伤的Epac保护肾功能。8-pCPT-2′-O-Me-cAMP-AM还通过与PKA途径相互作用刺激胰岛素分泌[1][2]。
相关类别:信号通路>>蛋白酪氨酸激酶>>PKA信号通路>>干细胞及Wnt通路>>PKA研究领域>>代谢疾病
体外研究:8-pCPT-2′-O-Me-cAMP-AM(2.5μM;30分钟)在缺氧(60分钟)期间激活Epac并防止粘附分子连接解体[1]。8-pCPT-2′-O-Me-cAMP-AM可穿过质膜,并能够改变多种细胞功能,包括Rap1GTPase活性、PKB和ERK1/2蛋白激酶活性、磷脂酶C活性、Ca2+信号、离子通道活性、胞吐、细胞粘附和基因表达[2]。8-pCPT-2′-O-Me-cAMP-AM通过剂量依赖性和葡萄糖代谢依赖性(0.1或1.11mM)作用刺激胰岛素分泌[2]。8-pCPT-2′-O-Me-cAMP-AM(20μM)激活cAMP报告基因Epac1cAMP,而8-pCPT-2′-O-Me-cAMP在INS-1细胞中不激活[2]。8-pCPT-2′-O-Me-cAMP-AM(0.3-3.0μM;0-300秒)在高通量测定中以剂量和时间依赖性方式激活Epac1cAMP[2]。
体内研究:8-pCPT-2′-O-Me-cAMP-AM(肾内注射)激活肾Rap1,可能由肾小管上皮中的Epac激活引起[1]。8-pCPT-2′-O-Me-cAMP-AM通过激活Epac保护肾功能,并减少缺血期间的肾小管上皮细胞应激[1]。动物模型:IR损伤小鼠模型[1]剂量:1.45mM给药:肾内注射;在缺血后24、48或72小时处死小鼠。结果:缺血期间保护性肾损伤。
参考文献:
[1].StokmanG,etal.Epac-Rapsignalingreducescellularstressandischemia-inducedkidneyfailure.JAmSocNephrol.2011May;22(5):859-72.
[2].ChepurnyOG,etal.EnhancedRap1activationandinsulinsecretagoguepropertiesofanacetoxymethylesterofanEpac-selectivecyclicAMPanaloginratINS-1cells:studieswith8-pCPT-2′-O-Me-cAMP-AM.JBiolChem.2009Apr17;284(16):10728-36.
物理化学性质
密度:1.8±0.1g/cm3
沸点:757.2±70.0°Cat760mmHg
分子式:C20H21ClN5O8PS
分子量:557.901
闪点:411.7±35.7°C
精确质量:557.053711
LogP:2.51
蒸汽压:0.0±2.5mmHgat25°C
折射率:1.750
英文别名
:Methanol,1-[[(4aR,6R,7R,7aR)-6-[6-amino-8-[(4-chlorophenyl)thio]-9H-purin-9-yl]tetrahydro-7-methoxy-2-oxido-4H-furo[3,2-d]-1,3,2-dioxaphosphorin-2-yl]oxy]-,acetate(ester)
:{[(4aR,6R,7R,7aR)-6-{6-Amino-8-[(4-chlorophenyl)sulfanyl]-9H-purin-9-yl}-7-methoxy-2-oxidotetrahydro-4H-furo[3,2-d][1,3,2]dioxaphosphinin-2-yl]oxy}methylacetate
【{[(4aR,6R,7R,7aR)-6-{6-Amino-8-[(4-chlorophenyl)sulfanyl]-9H-purin-9-yl}-7-methoxy-2-oxidotetrahydro-4H-furo[3,2-d][1,3,2]dioxaphosphinin-2-yl]oxy}methyl acetate】凯途网{[(4aR,6R,7R,7aR)-6-{6-Amino-8-[(4-chlorophenyl)sulfanyl]-9H-purin-9-yl}-7-methoxy-2-oxidotetrahydro-4H-furo[3,2-d][1,3,2]dioxaphosphinin-2-yl]oxy}methyl acetateCAS号:1152197-23-3,{[(4aR,6R,7R,7aR)-6-{6-Amino-8-[(4-chlorophenyl)sulfanyl]-9H-purin-9-yl}-7-methoxy-2-oxidotetrahydro-4H-furo[3,2-d][1,3,2]dioxaphosphinin-2-yl]oxy}methyl acetateMSDS及其说明、性质、英文名、生产厂家、作用/用途、分子量、密度、沸点、熔点、结构式等。CAS号查询{[(4aR,6R,7R,7aR)-6-{6-Amino-8-[(4-chlorophenyl)sulfanyl]-9H-purin-9-yl}-7-methoxy-2-oxidotetrahydro-4H-furo[3,2-d][1,3,2]dioxaphosphinin-2-yl]oxy}methyl acetate。
细胞骨架至少以两种方式参与细胞内信号转导。首先,细胞骨架的单个蛋白质可以通过连接两种或更多种信号蛋白直接参与信号转导。其次,细胞骨架可以提供大分子支架,其在空间上组织信号转导级联的组分。
{[(4aR,6R,7R,7aR)-6-{6-Amino-8-[(4-chlorophenyl)sulfanyl]-9H-purin-9-yl}-7-methoxy-2-oxidotetrahydro
{[(4aR,6R,7R,7aR)-6-{6-Amino-8-[(4-chlorophenyl)sulfanyl]-9H-purin-9-yl}-7-methoxy-2-oxidotetrahydro-4H-furo[3,2-d][1,3,2]dioxaphosphinin-2-yl]oxy}methyl acetate
公司简介
广州佳途科技股份有限公司是一家专注于高难度小分子药物化学合成-放大生产的国家高新技术企业,现有员工超过180人,技术人员占比72%。基于多年小分子药物合成经验及技术积累,公司构建了硝化/氢化/超低温特殊反应技术平台、新分子设计合成技术平台、微通道连续反应生产应用平台,为客户提供专业的化合物合成CRO/CDMO服务。
资质荣誉
国家高新技术企业、国家标准样品专家咨询委员会委员、中国科技创新先进单位、广东省守合同重信用企业、广州市专精特新中小企业。
核心技术
- 硝化反应技术:
1.硝化剂筛选:针对不同的反应底物活性选择合适的硝化剂;
2.硝化方法筛选:从安全和操作方面筛选与反应底物匹配的硝化方法;
3.硝化工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等,以获得最优工艺;
4.反应安全性评估:对需要工业化生产的反应进行安全性评估,确保安全生产;
5.流体化学反应装置:通过流体化学反应技术,筛选适合的工艺,提高反应的安全性。 - 氢化反应技术:
1.催化剂筛选:筛选适合反应底物的催化剂;
2.氢化工艺优化:针对性的优化工艺,以达到成本低,绿色环保的目的;
3.反应安全性评估:选择合适的反应温度和压力,达到安全生产的目的。 - 超低温反应技术:
1.反应类型:技术人员具有格式反应、锂化反应、低温环化反应等低温反应经验;
2.工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等,以获得最优工艺;
3.操作安全性评估:对反应各环节严格把控,确保安全;
4.反应装置:实验室配备50L超低温反应釜和液氨罐,可满足-100℃-200℃反应。
研发&生产
中间体合成实验室:
工艺放大实验室:
分析实验室: