WAY 316606

常用名：WAY 316606

CAS号：915759-45-4

英文名：WAY 316606

中文别名：N/A

WAY316606名称

中文名：WAY316606
英文名：5-(benzenesulfonyl)-N-piperidin-4-yl-2-(trifluoromethyl)benzenesulfonamide
英文别名：更多

WAY316606生物活性

描述：WAY316606是一种分泌蛋白sFRP-1抑制剂,是分泌性醣蛋白Wnt的拮抗剂,在FP结合检测使用中,WAY-316606作用于sFRP-1,IC50为0.5μM。
相关类别：信号通路>>干细胞及Wnt通路>>SFRP-1研究领域>>癌症
靶点：

IC50:0.5μM(sFRP-1)[1]

体外研究：WAY-316606对U2-OS细胞Wnt-荧光素酶活性的EC50为0.65μM[1]。WAY-316606与分泌的卷曲相关蛋白(sFRP)-1抑制剂结合,KD为0.08μM,抑制sFRP-1,EC50为0.65μM。WAY-316606也与sFRP-2结合,虽然KD为1μM时弱10倍。使用荧光偏振结合分析,其采用竞争结合形式的荧光探针化合物和纯化的人sFRP-1蛋白,WAY-316606的IC50为0.5μM[2]。
体内研究：当在新生儿鼠颅骨测定中测试时,WAY-316606增加骨形成。WAY-316606以剂量依赖性方式将总骨面积增加至60％,EC50为约1nM。WAY-316606具有良好的水溶性,中度至低度抑制细胞色素p450同工酶(3A4,2D6,2C9),并且在大鼠和人肝微粒体中具有良好的稳定性(每个物种中t1/2>60分钟)。在雌性Sprague-Dawley大鼠中,WAY-316606在单次静脉推注剂量(2mg/kg)后表现出高血浆清除率(77mL/min/kg,大于肝血流量),导致药物暴露迅速下降尽管有给药途径[2]。
激酶实验：通过光谱法测定WAY-316606与纯化的sFRP的结合。将sFRP-1或-2储备溶液在缓冲溶液中稀释至1μM并测量初始荧光。将增加浓度的WAY-316606（0至50μM）加入到比色皿中的蛋白质中并孵育5分钟，然后使用Fluoromax-2荧光计评估荧光强度。在对照实验中，使用DMSO（载体对照）匹配的缓冲溶液。以比率模式（S/R，信号/参考）扫描荧光光谱，以补偿作为波长函数的灯输出的变化。将荧光变化拟合为二次方程以获得表观解离常数[2]。
细胞实验：U2OS骨细胞感染重组腺病毒5（Ad5）-WNT3，感染复数（MOI）为2，然后用Ad5-sFRP-1和Ad5-16xTCF-荧光素酶感染，每个MOI为10小时.4小时感染后，将细胞在无菌低温小瓶中以9×106个细胞/mL的细胞密度冷冻，并储存在-150℃的冰箱中。对于该测定，将一小瓶冷冻细胞解冻，并将细胞重悬于平板培养基[含有5％胎牛血清，2mMGlutaMAX-1和1％（v/v）青霉素的无酚红RPMI1640培养基中。-链霉素]至最终细胞密度为1.5×105个细胞/mL。然后将重悬的细胞以100μL细胞悬浮液/孔（即1.5×104细胞/孔）的体积接种在96孔组织培养物处理的板中。将板在37℃下在5％CO2/95％湿润空气培养箱内孵育5小时或直至细胞附着并开始扩散。在添加WAY-316606之前，用50μL/孔的含有10％胎牛血清，2mMGlutaMAX-1和1％（v/v）青霉素-链霉素的不含酚红的RPMI1640替换培养基。然后将含有2mMGlutaMAX-1和1％（v/v）青霉素-链霉素的无酚红RPMI1640稀释的WAY-316606或载体（通常为DMSO）以4孔/稀释液的重复样品加入孔中将板在37℃下孵育过夜。用化合物以2倍连续稀释度从10000-4.9nM进行剂量-反应实验。过夜温育后，用150uL/孔不含钙或镁的PBS洗涤细胞两次，并在室温下在摇床上用50μL/孔的1×细胞培养裂解试剂裂解30分钟。将等份的细胞裂解物（30μL）转移至96孔发光计板，并使用100μL/孔的荧光素酶底物在MicroLumatPLUS发光计中测量荧光素酶活性。
参考文献：

[1].Moore,WJ,etal.ModulationofWntSignalingThroughInhibitionofSecretedFrizzled-RelatedProteinI(sFRP-1)withN-SubstitutedPiperidinylDiphenylsulfonylSulfonamides.JournalofMedicinalChemistry(2009),52(1),105-116.

[2].BodinePV,etal.AsmallmoleculeinhibitoroftheWntantagonistsecretedfrizzled-relatedprotein-1stimulatesboneformation.Bone.2009Jun;44(6):1063-8.

WAY316606物理化学性质

分子式：C18H19F3N2O4S2
分子量：448.48000
精确质量：448.07400
PSA：109.10000
LogP：5.44980
储存条件：室温，避光，保存于惰性气体中

WAY316606英文别名

：cs-0996
：WAY316606

WAY 316606重点介绍

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细胞凋亡，有时称为程序性细胞死亡，是一种细胞自毁方法，用于在发育和衰老过程中去除旧的和受损细胞，以保护细胞免受外部干扰并维持体内平衡。细胞凋亡也作为防御机制发生，例如在免疫反应中或当细胞被疾病或有害物质损坏时。

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公司简介

广州佳途科技股份有限公司是一家专注于高难度小分子药物化学合成-放大生产的国家高新技术企业，现有员工超过180人，技术人员占比72%。基于多年小分子药物合成经验及技术积累，公司构建了硝化/氢化/超低温特殊反应技术平台、新分子设计合成技术平台、微通道连续反应生产应用平台，为客户提供专业的化合物合成CRO/CDMO服务。

资质荣誉

国家高新技术企业、国家标准样品专家咨询委员会委员、中国科技创新先进单位、广东省守合同重信用企业、广州市专精特新中小企业。

高新技术企业证书

核心技术

硝化反应技术:
1.硝化剂筛选:针对不同的反应底物活性选择合适的硝化剂;
2.硝化方法筛选:从安全和操作方面筛选与反应底物匹配的硝化方法;
3.硝化工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
4.反应安全性评估:对需要工业化生产的反应进行安全性评估，确保安全生产;
5.流体化学反应装置:通过流体化学反应技术，筛选适合的工艺，提高反应的安全性。
氢化反应技术:
1.催化剂筛选:筛选适合反应底物的催化剂;
2.氢化工艺优化:针对性的优化工艺，以达到成本低，绿色环保的目的;
3.反应安全性评估:选择合适的反应温度和压力，达到安全生产的目的。
超低温反应技术:
1.反应类型:技术人员具有格式反应、锂化反应、低温环化反应等低温反应经验;
2.工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
3.操作安全性评估:对反应各环节严格把控，确保安全;
4.反应装置:实验室配备50L超低温反应釜和液氨罐，可满足-100℃-200℃反应。