Androgen receptor-IN-2

常用名：Androgen receptor-IN-2

CAS号：2416716-62-4

英文名：Androgen receptor-IN-2

中文别名：N/A

Androgenreceptor-IN-2名称

英文名：Androgenreceptor-IN-2

Androgenreceptor-IN-2生物活性

描述：雄激素受体-IN-2是一种有效的口服雄激素受体抑制剂。雄激素受体-IN-2对前列腺癌具有抗肿瘤活性[1]。
相关类别：研究领域>>癌症信号通路>>其他>>雄激素受体
靶点：

Androgenreceptor[1]

体外研究：雄激素受体-IN-2(化合物A109,雄激素诱导的PSA萤光素酶测定)抑制雄激素与雄激素受体的结合,IC50为535nM[1]。雄激素受体-IN-2抑制LNCaP和LNCaP95细胞的细胞增殖(IC50:0.44μM,3.78μM)[1]。雄激素受体-IN-2在t1/2超过120分钟的肝微粒体和t1/2超过360分钟的肝细胞中显示出代谢稳定性[1]。
体内研究：雄激素受体-IN-2(化合物A109)(60mg/kg,p.o.)在携带LNCaP肿瘤的NCG小鼠中诱导肿瘤生长的部分消退[1]。雄激素受体-IN-2(5mg/kg,口服,单剂量,雄性CD-1小鼠)显示t1/2为8.1小时,Cmax为2673.3ng/mL,F(%)为33.6[1]。动物模型：LNCaP异种移植模型[1]剂量：60mg/kg给药：口服给药(口服)结果：抑制肿瘤生长,无明显的药物相关毒性(体重变化)。
参考文献：

[1].Han-JieZhou,etal.Androgenreceptormodulatorsandmethodsfortheiruse.Patent.US20200123117A1.

Androgenreceptor-IN-2物理化学性质

分子式：C24H24Cl2N4O4S
分子量：535.44

Androgen receptor-IN-2重点介绍

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Androgenreceptor-IN-2

Androgen receptor-IN-2

公司简介

广州佳途科技股份有限公司是一家专注于高难度小分子药物化学合成-放大生产的国家高新技术企业，现有员工超过180人，技术人员占比72%。基于多年小分子药物合成经验及技术积累，公司构建了硝化/氢化/超低温特殊反应技术平台、新分子设计合成技术平台、微通道连续反应生产应用平台，为客户提供专业的化合物合成CRO/CDMO服务。

资质荣誉

国家高新技术企业、国家标准样品专家咨询委员会委员、中国科技创新先进单位、广东省守合同重信用企业、广州市专精特新中小企业。

高新技术企业证书

核心技术

硝化反应技术:
1.硝化剂筛选:针对不同的反应底物活性选择合适的硝化剂;
2.硝化方法筛选:从安全和操作方面筛选与反应底物匹配的硝化方法;
3.硝化工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
4.反应安全性评估:对需要工业化生产的反应进行安全性评估，确保安全生产;
5.流体化学反应装置:通过流体化学反应技术，筛选适合的工艺，提高反应的安全性。
氢化反应技术:
1.催化剂筛选:筛选适合反应底物的催化剂;
2.氢化工艺优化:针对性的优化工艺，以达到成本低，绿色环保的目的;
3.反应安全性评估:选择合适的反应温度和压力，达到安全生产的目的。
超低温反应技术:
1.反应类型:技术人员具有格式反应、锂化反应、低温环化反应等低温反应经验;
2.工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
3.操作安全性评估:对反应各环节严格把控，确保安全;
4.反应装置:实验室配备50L超低温反应釜和液氨罐，可满足-100℃-200℃反应。