AQX-435

常用名：AQX-435

CAS号：1619983-52-6

英文名：AQX-435

中文别名：N/A

AQX-435名称

英文名：AQX-435

AQX-435生物活性

描述：AQX-435是一种有效的SHIP1(SH2domain-containinginositol-5′-phosphatase1)激活剂。AQX-435降低B细胞受体(BCR)下游PI3K活性,诱导恶性B细胞凋亡,减少淋巴瘤生长。
相关类别：信号通路>>细胞凋亡>>细胞凋亡信号通路>>代谢酶/蛋白酶>>磷酸酶研究领域>>炎症/免疫
体外研究：AQX-435以剂量依赖性的方式降低CLL细胞活力[1]。AQX-435(5-30µM；24小时)诱导的凋亡是通过半胱氨酸蛋白酶介导的,因为AQX435诱导PARP裂解[1]。AQX-435可有效抑制CLL和DLBCL细胞中PI(3,4,5)P3介导的BCR下游信号传导[1]。AQX-435和ibrutinib联合使用可有效增强BCR信号的抑制作用。AQX-435在体外诱导TMD8细胞凋亡,其IC50约为2µM。AQX-435降低抗IgM诱导的AKT磷酸化并诱导DLBCL细胞凋亡[1]。细胞活力测定[1]细胞系：慢性淋巴细胞白血病(CLL)细胞浓度：5-30µM孵育时间：24小时结果：CLL细胞活力呈剂量依赖性降低。
体内研究：AQX-435(10mg/kg；静脉注射；5天)显著减少了TMD8肿瘤的体积[1]。AQX-435(50mg/kg；ip)抑制DLBCL-PDX肿瘤生长[1]。AQX-435降低了AKT磷酸化和DLBCL在体内的生长,并与ibrutinib协同抑制肿瘤生长[1]。动物模型：点头Cg-PrkdcscidIl2rgtm1Wjl/SzJ小鼠(NSG小鼠)(TMD8肿瘤)[1]剂量：10mg/kg给药：I.p.；在7天周期内,每个周期包括5天的AQX-435,然后2天没有药物结果：减少了TMD8肿瘤的体积。
参考文献：

[1].LyoydF.MACKENZIE,etal.Ship1modulatorsandmethodsrelatedthereto.WO2014110036A1.

AQX-435物理化学性质

分子式：C27H34N2O4
分子量：450.57

AQX-435重点介绍

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当病毒进入体内细胞并开始繁殖时，就会发生病毒感染，通常会导致疾病。病毒被分类为DNA病毒或RNA病毒，RNA病毒包括逆转录病毒，如HIV，易于发生变异。目前可用的抗病毒药物针对4大类病毒：疱疹，肝炎，HIV和流感病毒。抗病毒药物的临床应用中的耐药性已经迫切需要开发新的抗病毒药物。

AQX-435

公司简介

广州佳途科技股份有限公司是一家专注于高难度小分子药物化学合成-放大生产的国家高新技术企业，现有员工超过180人，技术人员占比72%。基于多年小分子药物合成经验及技术积累，公司构建了硝化/氢化/超低温特殊反应技术平台、新分子设计合成技术平台、微通道连续反应生产应用平台，为客户提供专业的化合物合成CRO/CDMO服务。

资质荣誉

国家高新技术企业、国家标准样品专家咨询委员会委员、中国科技创新先进单位、广东省守合同重信用企业、广州市专精特新中小企业。

高新技术企业证书

核心技术

硝化反应技术:
1.硝化剂筛选:针对不同的反应底物活性选择合适的硝化剂;
2.硝化方法筛选:从安全和操作方面筛选与反应底物匹配的硝化方法;
3.硝化工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
4.反应安全性评估:对需要工业化生产的反应进行安全性评估，确保安全生产;
5.流体化学反应装置:通过流体化学反应技术，筛选适合的工艺，提高反应的安全性。
氢化反应技术:
1.催化剂筛选:筛选适合反应底物的催化剂;
2.氢化工艺优化:针对性的优化工艺，以达到成本低，绿色环保的目的;
3.反应安全性评估:选择合适的反应温度和压力，达到安全生产的目的。
超低温反应技术:
1.反应类型:技术人员具有格式反应、锂化反应、低温环化反应等低温反应经验;
2.工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
3.操作安全性评估:对反应各环节严格把控，确保安全;
4.反应装置:实验室配备50L超低温反应釜和液氨罐，可满足-100℃-200℃反应。