AZD7325

常用名：AZD7325

CAS号：942437-37-8

英文名：AZD7325

中文别名：N/A

AZD7325名称

英文名：AZD-7325
英文别名：更多

AZD7325生物活性

描述：AZD7325是具有口服活性的α2,3receptor的正向别构调节剂(PAM),Ki分别是0.3and1.3nM,但在α1和α5受体亚型上效果较差。AZD7325是一种中等CYP1A2和强效CYP3A4诱导剂。AZD7325具有用于焦虑和dravet综合征相关研究的潜力。
相关类别：信号通路>>代谢酶/蛋白酶>>细胞色素P450研究领域>>炎症/免疫信号通路>>跨膜转运>>GABA受体研究领域>>神经疾病信号通路>>神经信号通路>>GABA受体
靶点：

CYP1A2

CYP3A4

体外研究：AZD7325是GABAA受体系统的高亲和力和选择性调节剂,在GABAAα1、α2和α3处表现出高亲和力(Ki分别为0.5、0.3和1.3nm),在GABAAα5处表现出低亲和力(Ki=230nm)[4]。AZD7325(0-10μM；连续3天；每天一次)在来自供体HH210、HH215和HH216的人肝细胞中分别导致最大的CYP1A2mRNA表达3.2倍、2.1倍和2.5倍[2]。AZD7325(0-10μM；连续3天；每天一次)导致供体HH210的人肝细胞中的CYP1A2和CYP3A4蛋白表达[2]。RT-PCR[2]细胞系：一雌(HH210)、二雄(HH215、HH216)人原代肝细胞浓度：0.01、0.1、1、10μM孵育时间：连续3天结果：导致CYP1A2mRNA表达增加WesternBlot分析[2]细胞系：供者人原代肝细胞浓度：0.01、0.1、1、10μM孵育时间：连续3天结果：CYP1A2和CYP3A4蛋白水平升高。
体内研究：AZD7325(口服；10、17.8或31.6mg/kg；热疗诱导前30分钟)减轻热疗诱导的癫痫发作,显示治疗组的中位阈值为42.8°C(10mg/kg)、43.3°C(17.8mg/kg)和43.4°C(31.6mg/kg),而对照组为42.2°C(3)。动物模型：雄性和雌性P18-P20F1.Scn1a+/-小鼠[3]剂量：10、17.8或31.6mg/kg给药：口服给药；热疗诱导前30min结果：F1.Scn1a+/-小鼠热疗诱导癫痫发作减弱,无镇静作用。
参考文献：

[1].ChenX,etal.ThecentralnervoussystemeffectsofthepartialGABA-Aα2,3-selectivereceptormodulatorAZD7325incomparisonwithlorazepaminhealthymales.BrJClinPharmacol.2014Dec;78(6):1298-314.

[2].ZhouD,etal.AclinicalstudytoassessCYP1A2andCYP3A4inductionbyAZD7325,aselectiveGABA(A)receptormodulator-aninvitroandinvivocomparison.BrJClinPharmacol.2012Jul;74(1):98-108.

[3].NomuraT,etal.Potentiatingα2subunitcontainingperisomaticGABAAreceptorsprotectsagainstseizuresinamousemodelofDravetsyndrome.JPhysiol.2019Aug;597(16):4293-4307.

[4].AZD7325,Mechanismofaction:Gamma-aminobutyricacidreceptorAalpha2&3(GABAAα2,3)positivemodulator

AZD7325物理化学性质

密度：1.3±0.1g/cm3
分子式：C19H19FN4O2
分子量：354.378
精确质量：354.149200
LogP：3.83
折射率：1.625

AZD7325英文别名

：3-Cinnolinecarboxamide,4-amino-8-(2-fluoro-6-methoxyphenyl)-N-propyl-
：KNM216XOUH
：4-Amino-8-(2-fluoro-6-methoxyphenyl)-N-propyl-3-cinnolinecarboxamide
：AZD-7325

AZD7325重点介绍

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神经系统疾病，包括癫痫和肌张力障碍，可能涉及功能失调的皮质内抑制，并可能对改变它的治疗有反应。帕金森病是一种神经退行性疾病，其特征是基底神经节中GABA活性增加和黑质纹状体中多巴胺的丧失，伴有僵硬，静止性震颤，步态加速步态和固定的无表情。神经系统缺陷以及神经肌肉受累是线粒体疾病的特征，这些症状可对患者的生活质量产生巨大影响。

AZD7325

公司简介

广州佳途科技股份有限公司是一家专注于高难度小分子药物化学合成-放大生产的国家高新技术企业，现有员工超过180人，技术人员占比72%。基于多年小分子药物合成经验及技术积累，公司构建了硝化/氢化/超低温特殊反应技术平台、新分子设计合成技术平台、微通道连续反应生产应用平台，为客户提供专业的化合物合成CRO/CDMO服务。

资质荣誉

国家高新技术企业、国家标准样品专家咨询委员会委员、中国科技创新先进单位、广东省守合同重信用企业、广州市专精特新中小企业。

高新技术企业证书

核心技术

硝化反应技术:
1.硝化剂筛选:针对不同的反应底物活性选择合适的硝化剂;
2.硝化方法筛选:从安全和操作方面筛选与反应底物匹配的硝化方法;
3.硝化工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
4.反应安全性评估:对需要工业化生产的反应进行安全性评估，确保安全生产;
5.流体化学反应装置:通过流体化学反应技术，筛选适合的工艺，提高反应的安全性。
氢化反应技术:
1.催化剂筛选:筛选适合反应底物的催化剂;
2.氢化工艺优化:针对性的优化工艺，以达到成本低，绿色环保的目的;
3.反应安全性评估:选择合适的反应温度和压力，达到安全生产的目的。
超低温反应技术:
1.反应类型:技术人员具有格式反应、锂化反应、低温环化反应等低温反应经验;
2.工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
3.操作安全性评估:对反应各环节严格把控，确保安全;
4.反应装置:实验室配备50L超低温反应釜和液氨罐，可满足-100℃-200℃反应。