BBT594
常用名:BBT594
CAS号:882405-89-2
英文名:BBT594
中文别名:N/A
BBT594名称
中文名:BBT594
英文名:BBT594
英文别名:更多
BBT594生物活性
描述:BBT594是一种有效的受体酪氨酸激酶RET抑制剂,常用于癌症研究。
相关类别:信号通路>>其他>>其他研究领域>>癌症
体外研究:NVP-BBT594阻断GDNF介导的2D培养和3D集落形成中MCF7-LTED细胞活力的增强。添加10pME2,以模拟在AI治疗中复发并停止AI治疗的绝经后患者的E2水平,增加了MCF7和MCF7-LTED细胞的3D集落形成,并且这种效果被NVP-有效地恢复。BBT594。在低水平E2,GFRα1/GDNF刺激存在下培养的亲代T47D细胞导致3D集落形成增加,其被NVP-BBT594显着恢复。NVP-BBT594靶向GDNF-RET信号传导并使MCF7-2A细胞对来曲唑治疗敏感。NVP-BBT594损害GDNF介导的RET下游信号传导,并显着增强来曲唑的抗增殖作用[1]。如通过RET,ERK1/2,AKT和ER磷酸化所评估的,NVP-BBT594显示出对GDNF诱导的RET信号传导的最高抑制。NVP-AST487和NVP-BBT594在野生型MCF7细胞中具有相当的RET抑制活性[2]。
参考文献:
[1].MorandiA,etal.GDNF-RETsignalinginER-positivebreastcancersisakeydeterminantofresponseandresistancetoaromataseinhibitors.CancerRes.2013Jun15;73(12):3783-95.
[2].AndreucciE,etal.TargetingthereceptortyrosinekinaseRETincombinationwitharomataseinhibitorsinERpositivebreastcancerxenografts.Oncotarget.2016Sep2.doi:10.18632/oncotarget.11826.[Epubaheadofprint]
BBT594物理化学性质
密度:1.4±0.1g/cm3
沸点:723.9±70.0°Cat760mmHg
分子式:C28H30F3N7O3
分子量:569.578
闪点:391.6±35.7°C
精确质量:569.236206
LogP:3.28
蒸汽压:0.0±2.5mmHgat25°C
折射率:1.640
储存条件:2-8℃
BBT594英文别名
:1H-Indole-1-carboximidicacid,2,3-dihydro-5-[[6-[[(1E)-1-hydroxyethylidene]amino]-4-pyrimidinyl]oxy]-N-[4-[(4-methyl-1-piperazinyl)methyl]-3-(trifluoromethyl)phenyl]-
:NVP-BBT594
:5-({6-[(E)-(1-Hydroxyethylidene)amino]-4-pyrimidinyl}oxy)-N-{4-[(4-methyl-1-piperazinyl)methyl]-3-(trifluoromethyl)phenyl}-1-indolinecarboximidicacid
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细胞凋亡,有时称为程序性细胞死亡,是一种细胞自毁方法,用于在发育和衰老过程中去除旧的和受损细胞,以保护细胞免受外部干扰并维持体内平衡。细胞凋亡也作为防御机制发生,例如在免疫反应中或当细胞被疾病或有害物质损坏时。
BBT594
BBT594
公司简介
广州佳途科技股份有限公司是一家专注于高难度小分子药物化学合成-放大生产的国家高新技术企业,现有员工超过180人,技术人员占比72%。基于多年小分子药物合成经验及技术积累,公司构建了硝化/氢化/超低温特殊反应技术平台、新分子设计合成技术平台、微通道连续反应生产应用平台,为客户提供专业的化合物合成CRO/CDMO服务。
资质荣誉
国家高新技术企业、国家标准样品专家咨询委员会委员、中国科技创新先进单位、广东省守合同重信用企业、广州市专精特新中小企业。
核心技术
- 硝化反应技术:
1.硝化剂筛选:针对不同的反应底物活性选择合适的硝化剂;
2.硝化方法筛选:从安全和操作方面筛选与反应底物匹配的硝化方法;
3.硝化工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等,以获得最优工艺;
4.反应安全性评估:对需要工业化生产的反应进行安全性评估,确保安全生产;
5.流体化学反应装置:通过流体化学反应技术,筛选适合的工艺,提高反应的安全性。 - 氢化反应技术:
1.催化剂筛选:筛选适合反应底物的催化剂;
2.氢化工艺优化:针对性的优化工艺,以达到成本低,绿色环保的目的;
3.反应安全性评估:选择合适的反应温度和压力,达到安全生产的目的。 - 超低温反应技术:
1.反应类型:技术人员具有格式反应、锂化反应、低温环化反应等低温反应经验;
2.工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等,以获得最优工艺;
3.操作安全性评估:对反应各环节严格把控,确保安全;
4.反应装置:实验室配备50L超低温反应釜和液氨罐,可满足-100℃-200℃反应。
研发&生产
中间体合成实验室:
工艺放大实验室:
分析实验室: