Paquinimod

常用名：Paquinimod

CAS号：248282-01-1

英文名：Paquinimod

中文别名：N/A

Paquinimod名称

中文名：Paquinimod
英文名：N,5-diethyl-4-hydroxy-1-methyl-2-oxo-N-phenylquinoline-3-carboxamide
英文别名：更多

Paquinimod生物活性

描述：Paquinimod是一种S100A9抑制剂,阻止S100A9与TLR-4结合。
相关类别：信号通路>>免疫及炎症>>Toll样受体(TLR)研究领域>>代谢疾病研究领域>>炎症/免疫
靶点：

S100A9[1]

体内研究：S100A9是S100家族的钙结合蛋白。帕奎莫德是免疫调节化合物,其阻止S100A9与TLR-4结合。S100A9抑制剂Paquinimod的预防性治疗减少了实验性胶原酶诱导的骨关节炎的病理学[1]。Paquinimod是NOD小鼠中胰岛炎和糖尿病发展的有效抑制剂。为了评估帕奎莫德对雌性NOD小鼠的糖尿病发展的预防功效,从10周龄至20周龄的每日剂量为0.04,0.2,1和5mg/kg/天的帕喹莫德治疗小鼠组。从10周龄开始每周分析糖尿,直到40周龄的实验终点。Paquinimod治疗小鼠的糖尿病发展有明显的剂量依赖性减少[2]。
动物实验：小鼠[2]将雌性NOD/MrkTac小鼠暴露于增加浓度的CO2并且在意识丧失时通过颈椎脱位实施安乐死。为了研究Q-化合物帕喹莫德对糖尿和胰岛炎的发展的影响，用溶于饮用水中的帕喹莫德治疗小鼠，其浓度不同，相当于每日剂量约0.04,0.2,1和5mg/kg体重/天。）。从10周龄或15周龄开始用Paquinimod处理小鼠。在进行的不同实验中，治疗持续时间从5周到23周不等[2]。
参考文献：

[1].SchelbergenRF,etal.ProphylactictreatmentwithS100A9inhibitorpaquinimodreducespathologyinexperimentalcollagenase-inducedosteoarthritis.AnnRheumDis.2015Dec;74(12):2254-8.

[2].TahviliS,etal.Paquinimodpreventsdevelopmentofdiabetesinthenon-obesediabetic(NOD)mouse.PLoSOne.2018May9;13(5):e0196598.

Paquinimod物理化学性质

密度：1.267g/cm3
沸点：487.259ºCat760mmHg
分子式：C21H22N2O3
分子量：350.41100
闪点：248.486ºC
精确质量：350.16300
PSA：62.54000
LogP：3.47320
蒸汽压：0mmHgat25°C
折射率：1.648
储存条件：2-8℃

Paquinimod合成线路

：

1,2-dihydro-4-h…

1354639-60-3

N-乙基苯胺

103-69-5

~90%

Paquinimod

248282-01-1

：文献：ACTIVEBIOTECHAB;BOCK,LillemorMaria;HOLMBERG,PaerHenning;JANSSON,Karl-ErikPatent:WO2012/4338A1,2012;Locationinpatent:Page/Pagecolumn13;15;
：

5-ethyl-1H-benz…

34934-06-0

Paquinimod

248282-01-1

：文献：ACTIVEBIOTECHAB;BOCK,LillemorMaria;HOLMBERG,PaerHenning;JANSSON,Karl-ErikPatent:WO2012/4338A1,2012;
：

2-氨基-6-乙基苯甲酸

66232-56-2

Paquinimod

248282-01-1

：文献：ACTIVEBIOTECHAB;BOCK,LillemorMaria;HOLMBERG,PaerHenning;JANSSON,Karl-ErikPatent:WO2012/4338A1,2012;

Paquinimod英文别名

：N-ethyl-N-phenyl-5-ethyl-1,2-dihydro-4-hydroxy-1-methyl-2-oxo-3-quinolinecarboxamide
：Paquinimod
：N-ethyl-N-phenyl-1,2-dihydro-4-hydroxy-5-ethyl-1-methyl-2-oxo-quinoline-3-carboxamide
：Paquinimod[INN]
：N-ethyl-N-phenyl-5-ethyl-1,2-dihydro-4-hydroxy-1-methyl-2-oxoquinoline-3-carboxamide
：N-ethyl-N-phenyl-1,2-dihydro-5-ethyl-4-hydroxy-1-methyl-2-oxo-quinoline-3-carboxamide
：UNII-HB76GLG27V

Paquinimod重点介绍

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心血管疾病（CVD）是全世界死亡和残疾的主要原因。 CVD包括心脏疾病，脑血管疾病和血管疾病。由动脉粥样硬化引起的冠心病和脑血管疾病是最常见的心血管疾病。其他不太常见的CVD形式包括风湿性心脏病和先天性心脏病。通过减少烟草使用，缺乏身体活动和不健康饮食等行为风险因素，可以预防大部分心血管疾病。

Paquinimod

公司简介

广州佳途科技股份有限公司是一家专注于高难度小分子药物化学合成-放大生产的国家高新技术企业，现有员工超过180人，技术人员占比72%。基于多年小分子药物合成经验及技术积累，公司构建了硝化/氢化/超低温特殊反应技术平台、新分子设计合成技术平台、微通道连续反应生产应用平台，为客户提供专业的化合物合成CRO/CDMO服务。

资质荣誉

国家高新技术企业、国家标准样品专家咨询委员会委员、中国科技创新先进单位、广东省守合同重信用企业、广州市专精特新中小企业。

高新技术企业证书

核心技术

硝化反应技术:
1.硝化剂筛选:针对不同的反应底物活性选择合适的硝化剂;
2.硝化方法筛选:从安全和操作方面筛选与反应底物匹配的硝化方法;
3.硝化工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
4.反应安全性评估:对需要工业化生产的反应进行安全性评估，确保安全生产;
5.流体化学反应装置:通过流体化学反应技术，筛选适合的工艺，提高反应的安全性。
氢化反应技术:
1.催化剂筛选:筛选适合反应底物的催化剂;
2.氢化工艺优化:针对性的优化工艺，以达到成本低，绿色环保的目的;
3.反应安全性评估:选择合适的反应温度和压力，达到安全生产的目的。
超低温反应技术:
1.反应类型:技术人员具有格式反应、锂化反应、低温环化反应等低温反应经验;
2.工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
3.操作安全性评估:对反应各环节严格把控，确保安全;
4.反应装置:实验室配备50L超低温反应釜和液氨罐，可满足-100℃-200℃反应。