IC87201

常用名：IC87201

CAS号：866927-10-8

英文名：IC 87201

中文别名：N/A

IC87201名称

中文名：IC87201
英文名：IC87201
英文别名：更多

IC87201生物活性

描述：IC87201是PSD95-nNOS相互作用的抑制剂,可抑制nMDAR诱导的一氧化氮和cGMP的形成。
相关类别：信号通路>>跨膜转运>>iGluR信号通路>>神经信号通路>>iGluR研究领域>>神经疾病
体外研究：IC87201(500-1800μM)不抑制涉及PSD-95的PDZ1,PDZ2,PDZ3或nNOS-PDZ的任何探针-PDZ相互作用,或结合经典的PDZ配体结合位点。IC87201与nNOS-PDZ的β-指结合,并且变构抑制nNOS-PDZ/PSD-95-PDZ相互作用。当使用TAMRA-nNOS作为探针时,IC87201显示出高度的基于荧光的人工信号[1]。在培养的海马神经元中,IC87201(20μM)抑制相对于载体的NMDA刺激的cGMP形成[2]。IC87201(10和100nM)可减弱NMDA/甘氨酸诱导的神经突向外生长的减少。IC87201剂量依赖性地降低NMDA诱导的原代海马神经元(DIV14-21)中cGMP的产生,IC50为2.7μM。与对照处理的神经元相比,IC87201增加了10-30μM的分支数[3]。
体内研究：IC87201(1,4和10mg/kg,ip)不会对空间工作记忆或源记忆产生损害[2]。IC87201(1mg/kg)可有效治疗小鼠NMDA诱导的热痛觉过敏,相应的血浆峰值水平为55ng/mL(或0.2μM)[3]。
动物实验：将MK-801溶解在盐水中，并按照增加剂量（0.1,0.2和0.3mg/kg）的顺序在受试者内给药范例内腹膜内（ip）给药。将IC87201（1,4和10mg/kg）和ZL006（10mg/kg）溶解于含有3％DMSO的载体中，其余97％包含1：1：18的乳化剂：乙醇：0.9％NaCl。在每种情况下，将活性化合物与相等体积的适当载体进行比较。在行为测试前30分钟施用MK-801，IC87201和ZL006。所有药物均以1mL/kg的体积腹腔注射（ip）[2]。
参考文献：

[1].BachA,etal.BiochemicalinvestigationsofthemechanismofactionofsmallmoleculesZL006andIC87201aspotentialinhibitorsofthenNOS-PDZ/PSD-95-PDZinteractions.SciRep.2015Jul16;5:12157.

[2].SmithAE,etal.SourcememoryinratsisimpairedbyanNMDAreceptorantagonistbutnotbyPSD95-nNOSprotein-proteininteractioninhibitors.BehavBrainRes.2016May15;305:23-9.

[3].DoucetMV,etal.Small-moleculeinhibitorsatthePSD-95/nNOSinterfaceprotectagainstglutamate-inducedneuronalatrophyinprimarycorticalneurons.Neuroscience.2015Aug20;301:421-38.

IC87201物理化学性质

密度：1.6±0.1g/cm3
沸点：525.0±60.0°Cat760mmHg
分子式：C13H10Cl2N4O
分子量：309.151
闪点：271.3±32.9°C
精确质量：308.023163
LogP：2.83
蒸汽压：0.0±1.4mmHgat25°C
折射率：1.786
储存条件：-20°C，密闭，干燥

IC87201英文别名

：Phenol,2-[(2H-1,2,3-benzotriazol-5-ylamino)methyl]-4,6-dichloro-
：2-[(2H-Benzotriazol-5-ylamino)methyl]-4,6-dichlorophenol

IC87201重点介绍

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神经系统疾病，包括癫痫和肌张力障碍，可能涉及功能失调的皮质内抑制，并可能对改变它的治疗有反应。帕金森病是一种神经退行性疾病，其特征是基底神经节中GABA活性增加和黑质纹状体中多巴胺的丧失，伴有僵硬，静止性震颤，步态加速步态和固定的无表情。神经系统缺陷以及神经肌肉受累是线粒体疾病的特征，这些症状可对患者的生活质量产生巨大影响。

IC87201

公司简介

广州佳途科技股份有限公司是一家专注于高难度小分子药物化学合成-放大生产的国家高新技术企业，现有员工超过180人，技术人员占比72%。基于多年小分子药物合成经验及技术积累，公司构建了硝化/氢化/超低温特殊反应技术平台、新分子设计合成技术平台、微通道连续反应生产应用平台，为客户提供专业的化合物合成CRO/CDMO服务。

资质荣誉

国家高新技术企业、国家标准样品专家咨询委员会委员、中国科技创新先进单位、广东省守合同重信用企业、广州市专精特新中小企业。

高新技术企业证书

核心技术

硝化反应技术:
1.硝化剂筛选:针对不同的反应底物活性选择合适的硝化剂;
2.硝化方法筛选:从安全和操作方面筛选与反应底物匹配的硝化方法;
3.硝化工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
4.反应安全性评估:对需要工业化生产的反应进行安全性评估，确保安全生产;
5.流体化学反应装置:通过流体化学反应技术，筛选适合的工艺，提高反应的安全性。
氢化反应技术:
1.催化剂筛选:筛选适合反应底物的催化剂;
2.氢化工艺优化:针对性的优化工艺，以达到成本低，绿色环保的目的;
3.反应安全性评估:选择合适的反应温度和压力，达到安全生产的目的。
超低温反应技术:
1.反应类型:技术人员具有格式反应、锂化反应、低温环化反应等低温反应经验;
2.工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
3.操作安全性评估:对反应各环节严格把控，确保安全;
4.反应装置:实验室配备50L超低温反应釜和液氨罐，可满足-100℃-200℃反应。