ICI 153110

常用名：ICI 153110

CAS号：87164-90-7

英文名：ICI 153110

中文别名：N/A

ICI153110名称

中文名：ICI153110
英文名：6-[(E)-2-(4-Pyridinyl)vinyl]-4,5-dihydro-3(2H)-pyridazinone
英文别名：更多

ICI153110生物活性

描述：ICI153110是一种口服有效的磷酸二酯酶抑制剂,具有血管舒张和收缩力性质,可用于治疗充血性心力衰竭。
相关类别：信号通路>>代谢酶/蛋白酶>>磷酸二酯酶(PDE)研究领域>>心血管疾病
靶点：

Phosphodiesterase[1]

体内研究：ICI153110是一种口服活性磷酸二酯酶抑制剂,具有血管舒张和收缩力,可用于治疗充血性心力衰竭。在高剂量主要试验和可逆性组中,14只动物死于ICI153110给药的直接或间接后果。在以10mg/kg/天ICI153110给药的雌性大鼠中,轻度局灶性动脉炎的特征在于混合细胞的主要和弥漫性外膜浸润和纤维组织的早期形成。以250mg/kg/天ICI153110给药的两只大鼠过早地从给药溶液的气管内插管中死亡。来自另外两只动物(以5和250mg/kg/天ICI153110给药)的动脉显示出最小的局灶性动脉炎,伴有内侧坏死,内侧和外膜炎症[1]。
动物实验：在该研究中使用AlderleyParkAPfSD大鼠。总之，在两项独立的研究中，将150只雄性大鼠和150只雌性大鼠分为四组（一组对照和三组治疗）;每个性别30个代表主要（常规）测试组，每个性别15个，用于调查最高剂量治疗后效果的可逆性（戒断研究）。剂量水平为5,10和250mg/kg/天的ICI153110.所有动物通过管饲法口服给药，使用塑料注射器和柔性导管。在两个时间点的每个时间点对四组中每个性别的相同数量的动物进行尸体剖检;连续服用至少28天（1个月）和连续服用182天（6个月）。每天至少观察所有动物的任何异常体征，所有这些都记录下来。还测量了体重，食物消耗，水消耗，临床病理学和药代动力学[1]。
参考文献：

[1].WestwoodFR,etal.Pathologicchangesinbloodvesselsfollowingadministrationofaninotropicvasodilator(ICI153,110)totherat.FundamApplToxicol.1990May;14(4):797-809.

ICI153110物理化学性质

密度：1.22g/cm3
分子式：C11H11N3O
分子量：201.22500
精确质量：201.09000
PSA：57.84000
LogP：1.07230
折射率：1.627
储存条件：2-8℃

ICI153110毒性和生态

：

ICI153110毒性英文版

ICI153110英文别名

：ICI153110

ICI 153110重点介绍

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ICI153110

ICI 153110

公司简介

广州佳途科技股份有限公司是一家专注于高难度小分子药物化学合成-放大生产的国家高新技术企业，现有员工超过180人，技术人员占比72%。基于多年小分子药物合成经验及技术积累，公司构建了硝化/氢化/超低温特殊反应技术平台、新分子设计合成技术平台、微通道连续反应生产应用平台，为客户提供专业的化合物合成CRO/CDMO服务。

资质荣誉

国家高新技术企业、国家标准样品专家咨询委员会委员、中国科技创新先进单位、广东省守合同重信用企业、广州市专精特新中小企业。

高新技术企业证书

核心技术

硝化反应技术:
1.硝化剂筛选:针对不同的反应底物活性选择合适的硝化剂;
2.硝化方法筛选:从安全和操作方面筛选与反应底物匹配的硝化方法;
3.硝化工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
4.反应安全性评估:对需要工业化生产的反应进行安全性评估，确保安全生产;
5.流体化学反应装置:通过流体化学反应技术，筛选适合的工艺，提高反应的安全性。
氢化反应技术:
1.催化剂筛选:筛选适合反应底物的催化剂;
2.氢化工艺优化:针对性的优化工艺，以达到成本低，绿色环保的目的;
3.反应安全性评估:选择合适的反应温度和压力，达到安全生产的目的。
超低温反应技术:
1.反应类型:技术人员具有格式反应、锂化反应、低温环化反应等低温反应经验;
2.工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
3.操作安全性评估:对反应各环节严格把控，确保安全;
4.反应装置:实验室配备50L超低温反应釜和液氨罐，可满足-100℃-200℃反应。