1,3-二氢-1-[1-[4-(6-苯基-1H-咪唑并[4,5-g]喹喔啉-7-基)苯基甲基]-4-哌啶基]-2H-苯并咪唑-2-酮(AKT抑制剂VIII)

常用名：1,3-二氢-1-[1-[4-(6-苯基-1H-咪唑并[4,5-g]喹喔啉-7-基)苯基甲基]-4-哌啶基]-2H-苯并咪唑-2-酮(AKT抑制剂VIII)

CAS号：612847-09-3

英文名：AKT inhibitor VIII

中文别名：1,3-二氢-1-[1-[[4-(6-苯基-1H-咪唑并[4,5-G]喹喔啉-7-基)苯基]甲基]-4-哌啶基]-2H-苯并咪唑-2-酮

名称

中文名：1-(1-(4-(6-苯基-1H-咪唑并[4,5-g]喹噁啉-7-基)苄基)哌啶-4-基)-1H-苯并[d]咪唑-2(3H)-酮
英文名：3-[1-[[4-(7-phenyl-3H-imidazo[4,5-g]quinoxalin-6-yl)phenyl]methyl]piperidin-4-yl]-1H-benzimidazol-2-one
中文别名：1,3-二氢-1-[1-[[4-(6-苯基-1H-咪唑并[4,5-G]喹喔啉-7-基)苯基]甲基]-4-哌啶基]-2H-苯并咪唑-2-酮
英文别名：更多

生物活性

描述：AKTinhibitorVIII是一种细胞渗透的喹喔啉化合物,能够有效的,选择性的,可逆的抑制Akt1,Akt2和Akt3的活性,IC50值分别为58nM,210nM和2119nM。
相关类别：信号通路>>PI3K/Akt/mTOR信号通路>>AKT研究领域>>癌症
靶点：

Akt1:58nM(IC50)

Akt2:210nM(IC50)

Akt3:2119nM(IC50)

体外研究：当用AKT抑制剂VIII预处理LnCaP细胞然后与TRAIL一起温育时,观察到胱天蛋白酶-3活性的显着增加(相对于对照或单独的TRAIL为6-10倍)。用AKT抑制剂VIII对肿瘤细胞系的这种致敏作用不限于LnCaP细胞,因为在HT29,MCF7和A2780细胞中观察到类似的细胞凋亡诱导,以及化学增敏剂如喜树碱,赫赛汀和多柔比星[1]。通过Akt抑制剂VIII预处理增强了呋喃二烯诱导的p-Akt和Akt表达的减少。此外,通过Akt抑制剂VIII预处理增强了呋喃二烯诱导的PARP裂解。Akt抑制剂VIII对切割的PARP表达没有影响,但降低了p-Akt和Akt的表达[2]。AKT抑制剂VIII降低细胞活力,并增加磷脂酰丝氨酸(PS)易位至质膜外叶,DNA片段化,Caspase-9裂解,Caspase-3活化和PARP蛋白水解在hESC细胞系WA01(H1)和WA09(H9)和在我们实验室产生的hiPSCs细胞系中(FN2.1)[3]。
体内研究：给予小鼠AKT抑制剂VIII(50mpk,3剂,ip,每90分钟),使血浆浓度为1.5-2.0μM,然后给动物尾静脉注射IGF以刺激Akt磷酸化。通过IPWestern,基础和IGF刺激的Akt1和Akt2磷酸化在小鼠肺中受到抑制,对Akt3磷酸化没有影响[1]。
细胞实验：将PSC以每孔1×103-3×105个细胞的密度接种到涂有Matrigel的96孔板上，并生长至汇合。处理后24小时，50μg/孔含有PBS的活化2,3-双（2-甲氧基-4-硝基-5-磺基苯基）-5[（苯基氨基）羰基]-2H-四唑氢氧化物（XTT）加入0.3μg/孔的N-甲基二苯并吡嗪甲基硫酸盐（PMS）（终体积100μL）并在37℃下孵育1-2小时。通过分光光度法在450nm测定细胞代谢活性。
参考文献：

[1].Lindsley,etal.AllostericAkt(PKB)inhibitors:discoveryandSARofisozymeselectiveinhibitors.Bioorg.Med.Chem.Lett.(2005),15(3),761-764.

[2].ZhongZ,etal.Furanodiene,aNaturalProduct,InhibitsBreastCancerGrowthBothinvitroandinvivo.CellPhysiolBiochem.2012;30(3):778-90.Epub2012Aug2.

[3].LeonardoRomorini,etal.AKT/GSK3βsignalingpathwayiscriticallyinvolvedinhumanpluripotentstemcellsurvival.SciRep.2016;6:35660

物理化学性质

密度：1.4±0.1g/cm3
熔点：242-245ºC(dec.)
分子式：C34H29N7O
分子量：551.640
精确质量：551.243347
PSA：95.49000
LogP：5.10
外观性状：淡黄色固体
折射率：1.734
储存条件：<0°C;避免光,加热

英文别名

：2H-Benzimidazol-2-one,1,3-dihydro-1-[1-[[4-(6-phenyl-1H-imidazo[4,5-g]quinoxalin-7-yl)phenyl]methyl]-4-piperidinyl]-
：Akti-1/2
：1,3-Dihydro-1-(1-((4-(6-phenyl-1H-imidazo[4,5-g]quinoxalin-7-yl)phenyl)methyl)-4-piperidinyl)-2H-benzimidazol-2-one
：1-{1-[4-(7-phenyl-1H-imidazo[4,5-g]quinoxalin-6-yl)benzyl]piperidin-4-yl}-1,3-dihydro-2H-benzimidazol-2-one
：AktinhibitorVIII
：1-{1-[4-(6-Phenyl-1H-imidazo[4,5-g]quinoxalin-7-yl)benzyl]-4-piperidinyl}-1,3-dihydro-2H-benzimidazol-2-one
：imidazoquinoxaline16h
：AktInhibitorVIII,Isozyme-Selective,Akti-1/2

1,3-二氢-1-[1-[4-(6-苯基-1H-咪唑并[4,5-g]喹喔啉-7-基)苯基甲基]-4-哌啶基]-2H-苯并咪唑-2-酮(AKT抑制剂VIII)重点介绍

【1,3-二氢-1-[1-[4-(6-苯基-1H-咪唑并[4,5-g]喹喔啉-7-基)苯基甲基]-4-哌啶基]-2H-苯并咪唑-2-酮(AKT抑制剂VIII)】凯途网1,3-二氢-1-[1-[4-(6-苯基-1H-咪唑并[4,5-g]喹喔啉-7-基)苯基甲基]-4-哌啶基]-2H-苯并咪唑-2-酮(AKT抑制剂VIII)CAS号：612847-09-3，1,3-二氢-1-[1-[4-(6-苯基-1H-咪唑并[4,5-g]喹喔啉-7-基)苯基甲基]-4-哌啶基]-2H-苯并咪唑-2-酮(AKT抑制剂VIII)MSDS及其说明、性质、英文名、生产厂家、作用/用途、分子量、密度、沸点、熔点、结构式等。CAS号查询1,3-二氢-1-[1-[4-(6-苯基-1H-咪唑并[4,5-g]喹喔啉-7-基)苯基甲基]-4-哌啶基]-2H-苯并咪唑-2-酮(AKT抑制剂VIII)。

细胞凋亡，有时称为程序性细胞死亡，是一种细胞自毁方法，用于在发育和衰老过程中去除旧的和受损细胞，以保护细胞免受外部干扰并维持体内平衡。细胞凋亡也作为防御机制发生，例如在免疫反应中或当细胞被疾病或有害物质损坏时。

1,3-ErQing-1-[1-[4-(6-BenJi-1H-MiZuoBing[4,5-g]KuiWoLin-7-Ji)BenJiJiaJi]-4-PaiDingJi]-2H-BenBingMiZu

1,3-二氫-1-[1-[4-(6-苯基-1H-咪唑並[4,5-g]喹喔啉-7-基)苯基甲基]-4-哌啶基]-2H-苯並咪唑-2-酮(AKT抑制劑VIII)

公司简介

广州佳途科技股份有限公司是一家专注于高难度小分子药物化学合成-放大生产的国家高新技术企业，现有员工超过180人，技术人员占比72%。基于多年小分子药物合成经验及技术积累，公司构建了硝化/氢化/超低温特殊反应技术平台、新分子设计合成技术平台、微通道连续反应生产应用平台，为客户提供专业的化合物合成CRO/CDMO服务。

资质荣誉

国家高新技术企业、国家标准样品专家咨询委员会委员、中国科技创新先进单位、广东省守合同重信用企业、广州市专精特新中小企业。

高新技术企业证书

核心技术

硝化反应技术:
1.硝化剂筛选:针对不同的反应底物活性选择合适的硝化剂;
2.硝化方法筛选:从安全和操作方面筛选与反应底物匹配的硝化方法;
3.硝化工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
4.反应安全性评估:对需要工业化生产的反应进行安全性评估，确保安全生产;
5.流体化学反应装置:通过流体化学反应技术，筛选适合的工艺，提高反应的安全性。
氢化反应技术:
1.催化剂筛选:筛选适合反应底物的催化剂;
2.氢化工艺优化:针对性的优化工艺，以达到成本低，绿色环保的目的;
3.反应安全性评估:选择合适的反应温度和压力，达到安全生产的目的。
超低温反应技术:
1.反应类型:技术人员具有格式反应、锂化反应、低温环化反应等低温反应经验;
2.工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
3.操作安全性评估:对反应各环节严格把控，确保安全;
4.反应装置:实验室配备50L超低温反应釜和液氨罐，可满足-100℃-200℃反应。