PSI-352938

常用名：PSI-352938

CAS号：1231747-17-3

英文名：PSI-352938

中文别名：N/A

PSI-352938名称

中文名：PSI-352938
英文名：9-[(4aR,6R,7R,7aR)-7-fluoro-7-methyl-2-oxo-2-propan-2-yloxy-4,4a,6,7a-tetrahydrofuro[3,2-d][1,3,2]dioxaphosphinin-6-yl]-6-ethoxypurin-2-amine
英文别名：更多

PSI-352938生物活性

描述：PSI-352938是一种丙型肝炎病毒(HCV)核苷酸抑制剂。
相关类别：信号通路>>抗感染>>HCV研究领域>>感染
靶点：

HCV

体外研究：PSI-352938和PSI-353661抑制HCV基因型(GT)1b复制子复制,50％有效浓度(EC50s)分别为0.13±0.076μM和3.0±1.4nM,并且对GT1a和2a复制子和感染性病毒具有相似的活性。。PSI-352938和PSI-353661的代谢产生相同的5'-三磷酸代谢物PSI-352666,其对GT1至4的NS5B聚合酶具有相似的活性[1]。PSI-352938是β-D-2'-脱氧-2'-α-氟-2'-β-C-甲基鸟苷5'-一磷酸的新型环状磷酸酯前药,其具有抗HCV的有效活性。PSI-352938具有与基因型1a,1b和2a复制子相似的活性,EC50范围为0.13至0.20μM,EC90值范围为0.35至0.74μM。PSI-352938还有效抑制感染性病毒检测中的HCV复制：EC50和EC90值分别为0.28±0.083μM和0.63±0.018μM,分别为H9感染性病毒和0.39±0.31μM和1.16±0.64μM,对抗JFH-1感染性病毒。相反,PSI-352938对HBV或HIV无效,直至测试的最高浓度(EC50>100μM)[2]。
细胞实验：GT1a，1b和2a复制子细胞在G418（GT1a为0.75mg/mL，GT1b和2a为0.25mg/mL）和增加浓度的PSI-352938或PSI-353661的情况下培养。EC50或EC90。作为无化合物对照，复制子细胞以相等的体积百分比（0.2％）的DMSO平行维持。细胞在达到~80％汇合时传代，并用含有新鲜化合物的G418培养基补充。在各种传代中，测试细胞对PSI-352938和PSI-353661的敏感性。对于每次测定，将3倍稀释的测试化合物一式两份加入到细胞中，并在37℃下在潮湿的5％CO2气氛中温育4天。HCV复制子RNA复制的抑制通过实时PCR（RT-PCR）使用与5'非翻译区退火的引物或通过使用Bright-Glo测量通过萤火虫或海肾荧光素酶报告基因表达的发光水平来确定。Renilla-Glo试剂分别为。使用GraphPadPrism软件测定EC50和EC90，即达到50％和90％抑制的浓度。还保存等份的细胞用于RNA分离，cDNA合成和PCR扩增用于测序分析[1]。
参考文献：

[1].LamAM,etal.HepatitisCvirusnucleotideinhibitorsPSI-352938andPSI-353661exhibitanovelmechanismofresistancerequiringmultiplemutationswithinrepliconRNA.JVirol.2011Dec;85(23):12334-42.

[2].LamAM,etal.InhibitionofhepatitisCvirusrepliconRNAsynthesisbyPSI-352938,acyclicphosphateprodrugofβ-D-2′-deoxy-2′-α-fluoro-2′-β-C-methylguanosine.AntimicrobAgentsChemother.2011Jun;55(6):2566-75.

PSI-352938物理化学性质

分子式：C16H23FN5O6P
分子量：431.35600
精确质量：431.13700
PSA：143.38000
LogP：2.31140
储存条件：2-8℃

PSI-352938英文别名

：psi938
：unii-3z30jh9qx1
：PSI-352938

PSI-352938重点介绍

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细胞骨架至少以两种方式参与细胞内信号转导。首先，细胞骨架的单个蛋白质可以通过连接两种或更多种信号蛋白直接参与信号转导。其次，细胞骨架可以提供大分子支架，其在空间上组织信号转导级联的组分。

PSI-352938

公司简介

广州佳途科技股份有限公司是一家专注于高难度小分子药物化学合成-放大生产的国家高新技术企业，现有员工超过180人，技术人员占比72%。基于多年小分子药物合成经验及技术积累，公司构建了硝化/氢化/超低温特殊反应技术平台、新分子设计合成技术平台、微通道连续反应生产应用平台，为客户提供专业的化合物合成CRO/CDMO服务。

资质荣誉

国家高新技术企业、国家标准样品专家咨询委员会委员、中国科技创新先进单位、广东省守合同重信用企业、广州市专精特新中小企业。

高新技术企业证书

核心技术

硝化反应技术:
1.硝化剂筛选:针对不同的反应底物活性选择合适的硝化剂;
2.硝化方法筛选:从安全和操作方面筛选与反应底物匹配的硝化方法;
3.硝化工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
4.反应安全性评估:对需要工业化生产的反应进行安全性评估，确保安全生产;
5.流体化学反应装置:通过流体化学反应技术，筛选适合的工艺，提高反应的安全性。
氢化反应技术:
1.催化剂筛选:筛选适合反应底物的催化剂;
2.氢化工艺优化:针对性的优化工艺，以达到成本低，绿色环保的目的;
3.反应安全性评估:选择合适的反应温度和压力，达到安全生产的目的。
超低温反应技术:
1.反应类型:技术人员具有格式反应、锂化反应、低温环化反应等低温反应经验;
2.工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
3.操作安全性评估:对反应各环节严格把控，确保安全;
4.反应装置:实验室配备50L超低温反应釜和液氨罐，可满足-100℃-200℃反应。