GLPG0187

常用名：GLPG0187

CAS号：1320346-97-1

英文名：GLPG 0187

中文别名：N/A

GLPG0187名称

中文名：GLPG0187
英文名：GLPG0187
英文别名：更多

GLPG0187生物活性

描述：GLPG0187是广谱的integrin受体拮抗剂,具有抗肿瘤活性；抑制αvβ1-integrin的IC50值为1.3nM。
相关类别：信号通路>>细胞骨架>>Integrin研究领域>>癌症
靶点：

IC50:1.3nM(αvβ1)[1]

体外研究：在固相测定中,GLPG0187显示对几种RGD整联蛋白受体的选择性,对于αvβ1,αvβ3,αvβ5,αvβ6,αvβ8和α5β1,IC50分别为1.3,3.7,2.0,1.4,1.2,7.7nM。GLPG0187是破骨细胞骨吸收和血管生成的有效抑制剂。用GLPG0187处理剂量依赖性地增加E-钙粘蛋白/波形蛋白比率,使细胞成为更上皮的无柄表型。GLPG0187剂量依赖性地减少前列腺癌细胞的醛脱氢酶高亚群的大小[1]。GLPG0187处理导致细胞变圆和结块。GLPG0187表明肿瘤细胞迁移的剂量依赖性显着降低。所有浓度的GLPG0187均显着降低细胞增殖[2]。
体内研究：通过GLPG0187阻断αv-整联蛋白显着降低了它们的转移性肿瘤生长。骨肿瘤负荷显着降低,并且骨转移/小鼠的数量被显着抑制。治疗期间骨转移的进展和新骨转移的形成受到显着抑制[1]。
细胞实验：使用MTS测定确定肿瘤细胞增殖。将PC3细胞以10,000个细胞/孔接种在含有GLPG0187（0.5,5或50ng/mL），载体或培养基对照的96孔板中，然后在100μL培养基中培养24小时。使用20μLMTS染料在37℃在黑暗中孵育3小时来分析细胞增殖。在490nm处量化来自每个孔的吸光度（6/处理）并计算平均荧光。在48,72和96小时，在三个独立的场合重复该测定[2]。
动物实验：小鼠：在阉割后立即开始给药治疗4周后，在3个月大的阉割雄性小鼠中评估GLPG0187对骨丢失的影响（预防方案）。使用两种不同的给药方式：每天两次皮下注射10,30或100mg/kgGLPG0187，口服，每日两次，每次30,100或300mg/kgGLPG0187[1]。
参考文献：

[1].vanderHorstG,etal.Targetingofα(v)-integrinsinstem/progenitorcellsandsupportivemicroenvironmentimpairsbonemetastasisinhumanprostatecancer.Neoplasia.2011Jun;13(6):516-25.

[2].ReevesKJ,etal.Prostatecancercellshometoboneusinganovelinvivomodel:modulationbytheintegrinantagonistGLPG0187.IntJCancer.2015Apr1;136(7):1731-40.

GLPG0187物理化学性质

密度：1.3±0.1g/cm3
沸点：872.8±75.0°Cat760mmHg
分子式：C29H37N7O5S
分子量：595.713
闪点：481.6±37.1°C
精确质量：595.257690
LogP：4.94
蒸汽压：0.0±0.3mmHgat25°C
折射率：1.621
储存条件：2-8℃

GLPG0187英文别名

：3-({2,5-Dimethyl-6-[4-(5,6,7,8-tetrahydro-1,8-naphthyridin-2-yl)-1-piperidinyl]-4-pyrimidinyl}amino)-N-[(4-methoxyphenyl)sulfonyl]-L-alanine
：L-Alanine,3-[[2,5-dimethyl-6-[4-(5,6,7,8-tetrahydro-1,8-naphthyridin-2-yl)-1-piperidinyl]-4-pyrimidinyl]amino]-N-[(4-methoxyphenyl)sulfonyl]-

GLPG0187重点介绍

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当病毒进入体内细胞并开始繁殖时，就会发生病毒感染，通常会导致疾病。病毒被分类为DNA病毒或RNA病毒，RNA病毒包括逆转录病毒，如HIV，易于发生变异。目前可用的抗病毒药物针对4大类病毒：疱疹，肝炎，HIV和流感病毒。抗病毒药物的临床应用中的耐药性已经迫切需要开发新的抗病毒药物。

GLPG0187

公司简介

广州佳途科技股份有限公司是一家专注于高难度小分子药物化学合成-放大生产的国家高新技术企业，现有员工超过180人，技术人员占比72%。基于多年小分子药物合成经验及技术积累，公司构建了硝化/氢化/超低温特殊反应技术平台、新分子设计合成技术平台、微通道连续反应生产应用平台，为客户提供专业的化合物合成CRO/CDMO服务。

资质荣誉

国家高新技术企业、国家标准样品专家咨询委员会委员、中国科技创新先进单位、广东省守合同重信用企业、广州市专精特新中小企业。

高新技术企业证书

核心技术

硝化反应技术:
1.硝化剂筛选:针对不同的反应底物活性选择合适的硝化剂;
2.硝化方法筛选:从安全和操作方面筛选与反应底物匹配的硝化方法;
3.硝化工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
4.反应安全性评估:对需要工业化生产的反应进行安全性评估，确保安全生产;
5.流体化学反应装置:通过流体化学反应技术，筛选适合的工艺，提高反应的安全性。
氢化反应技术:
1.催化剂筛选:筛选适合反应底物的催化剂;
2.氢化工艺优化:针对性的优化工艺，以达到成本低，绿色环保的目的;
3.反应安全性评估:选择合适的反应温度和压力，达到安全生产的目的。
超低温反应技术:
1.反应类型:技术人员具有格式反应、锂化反应、低温环化反应等低温反应经验;
2.工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
3.操作安全性评估:对反应各环节严格把控，确保安全;
4.反应装置:实验室配备50L超低温反应釜和液氨罐，可满足-100℃-200℃反应。