Androgen receptor antagonist 1

常用名：Androgen receptor antagonist 1

CAS号：1338812-36-4

英文名：Androgen receptor antagonist 1

中文别名：N/A

Androgenreceptorantagonist1名称

英文名：Androgenreceptorantagonist1

Androgenreceptorantagonist1生物活性

描述：Androgenreceptorantagonist1是一种口服有效的完整雄激素受体(AR)拮抗剂,IC50为59nM。Androgenreceptorantagonist1可用于合成PROTACAR降解剂,1μM和10μMPROTACAR降解剂作用于LNCaP细胞,分别导致24%和47%AR蛋白降解。
相关类别：研究领域>>癌症信号通路>>其他>>雄激素受体
靶点：

IC50:59nM(androgenreceptor)[1]

体外研究：雄激素受体拮抗剂1(化合物26；1nm-100μM)对LNCaP和LNAR细胞有明显的抑制作用,但对DU145细胞没有抑制作用[1]。细胞增殖实验[1]细胞系：前列腺癌(CaP)细胞(LNCAP,LNAR,DU145)浓度：1nm,10nm,100nm,1μM,10μM,100μM孵育时间：7d结果：in-LNCAP和LNAR细胞具有抗增殖作用。
体内研究：雄激素受体拮抗剂1(化合物26；100mg/kg,每天一次,持续5周)在去势抗前列腺癌(CRPC)动物模型中经口给药后,显示出极好的体内肿瘤生长抑制作用[1]。动物模型：雄性裸鼠裸鼠移植肾移植模型,CRPC[1]剂量：100mg/kg,每日1次,连续5周。结果：具有明显的抑瘤作用。在给药剂量(100毫克/千克,每天一次)下,5周后几乎完全抑制肿瘤生长(90%)和PSA水平(78%),在给药期间未发现体重下降。
参考文献：

[1].GuoC,etal.Discoveryofaryloxytetramethylcyclobutanesasnovelandrogenreceptorantagonists.JMedChem.2011Nov10;54(21):7693-704.

[2].HanX,etal.DiscoveryofARD-69asaHighlyPotentProteolysisTargetingChimera(PROTAC)DegraderofAndrogenReceptor(AR)fortheTreatmentofProstateCancer.JMedChem.2019Jan24;62(2):941-964.

Androgenreceptorantagonist1物理化学性质

分子式：C21H25ClN4O3
分子量：416.90
储存条件：2-8°C，避光，干燥，密封

Androgenreceptorantagonist1安全信息

危害码(欧洲)：Xi

Androgen receptor antagonist 1重点介绍

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细胞骨架至少以两种方式参与细胞内信号转导。首先，细胞骨架的单个蛋白质可以通过连接两种或更多种信号蛋白直接参与信号转导。其次，细胞骨架可以提供大分子支架，其在空间上组织信号转导级联的组分。

Androgenreceptorantagonist1

Androgen receptor antagonist 1

公司简介

广州佳途科技股份有限公司是一家专注于高难度小分子药物化学合成-放大生产的国家高新技术企业，现有员工超过180人，技术人员占比72%。基于多年小分子药物合成经验及技术积累，公司构建了硝化/氢化/超低温特殊反应技术平台、新分子设计合成技术平台、微通道连续反应生产应用平台，为客户提供专业的化合物合成CRO/CDMO服务。

资质荣誉

国家高新技术企业、国家标准样品专家咨询委员会委员、中国科技创新先进单位、广东省守合同重信用企业、广州市专精特新中小企业。

高新技术企业证书

核心技术

硝化反应技术:
1.硝化剂筛选:针对不同的反应底物活性选择合适的硝化剂;
2.硝化方法筛选:从安全和操作方面筛选与反应底物匹配的硝化方法;
3.硝化工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
4.反应安全性评估:对需要工业化生产的反应进行安全性评估，确保安全生产;
5.流体化学反应装置:通过流体化学反应技术，筛选适合的工艺，提高反应的安全性。
氢化反应技术:
1.催化剂筛选:筛选适合反应底物的催化剂;
2.氢化工艺优化:针对性的优化工艺，以达到成本低，绿色环保的目的;
3.反应安全性评估:选择合适的反应温度和压力，达到安全生产的目的。
超低温反应技术:
1.反应类型:技术人员具有格式反应、锂化反应、低温环化反应等低温反应经验;
2.工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
3.操作安全性评估:对反应各环节严格把控，确保安全;
4.反应装置:实验室配备50L超低温反应釜和液氨罐，可满足-100℃-200℃反应。