I-CBP112

常用名：I-CBP112

CAS号：1640282-31-0

英文名：I-CBP 112

中文别名：N/A

I-CBP112名称

中文名：I-CBP112
英文名：1-[7-(3,4-Dimethoxyphenyl)-9-{[(3S)-1-methyl-3-piperidinyl]methoxy}-2,3-dihydro-1,4-benzoxazepin-4(5H)-yl]-1-propanone
英文别名：更多

I-CBP112生物活性

描述：I-CBP112是一种特异性和有效的乙酰-赖氨酸竞争性蛋白-蛋白相互作用抑制剂,靶向CBP/p300溴结构域,在白血病细胞中的IC50值为5.5±1.1μM。
相关类别：信号通路>>表观遗传学>>表观遗传读者域信号通路>>表观遗传学>>组蛋白乙酰转移酶研究领域>>癌症
靶点：

IC50:5.5±1.1μM(CBP/p300,Leukemiacell);9.1±1.2μM(CBP/p300,Prostatecancercell)[1]

体外研究：I-CBP112在组蛋白H3K18和H3K23位点显着增强p300的乙酰化。I-CBP112刺激H3K18ac约3倍,I-CBP112诱导通过CBP以及H4K5增强这些相同位点的乙酰化。在p300-和CBP介导的H3K18乙酰化上激活I-CBP112的EC50约为2μM[1]。人和小鼠白血病细胞系暴露于I-CBP112导致显着受损的集落形成并诱导细胞分化而没有显着的细胞毒性。将BioMAP原代细胞组暴露于I-CBP112导致对细胞因子和标记蛋白表达的独特反应[2]。
体内研究：I-CBP112在体外和体内以剂量依赖性方式显着降低mLL-AF9+AmL细胞的白血病起始潜力。I-CBP112与现有标准疗法(阿霉素)的协同作用以及新兴的治疗策略(BET抑制)为白血病和其他可能的癌症的组合治疗提供了新的机会[2]。
细胞实验：将I-CBP112溶解在DMSO中并在使用前用合适的培养基稀释。在药物处理前约24小时将细胞（6000KG1a和13000LNCaP细胞/孔）接种在96孔平底板中。24小时后，用2.5％血清培养基替换10-20％含胎牛血清的培养基，用0.18％DMSO中的I-CBP112处理细胞;在我们的实验中使用的条件下，0.18％DMSO显示出可忽略不计的细胞生长效应。在暴露于I-CBP11266小时后，使细胞每孔经受最终浓度为0.476％[3H]胸苷，并使其再增殖6小时（暴露于I-CBP112总共72小时）。收获细胞，相对于单独用载体处理的细胞，每孔摄取3H的计数，以量化配体对增殖的影响[1]。
动物实验：小鼠：表达MLL-AF9的白血病母细胞在液体培养物中用5μM的I-CBP112处理3天。将对照细胞暴露于相应浓度的DMSO载体。然后通过尾静脉注射将处理过的细胞移植到经亚致死照射的同系小鼠中。随着疾病迹象的发展，小鼠被处死并进行分析[2]。
参考文献：

[1].ZucconiBE,etal.Modulationofp300/CBPAcetylationofNucleosomesbyBromodomainLigandI-CBP112.Biochemistry.2016Jul12;55(27):3727-34.

[2].PicaudS,etal.GenerationofaSelectiveSmallMoleculeInhibitoroftheCBP/p300BromodomainforLeukemiaTherapy.CancerRes.2015Dec1;75(23):5106-19.

I-CBP112物理化学性质

密度：1.1±0.1g/cm3
沸点：623.5±55.0°Cat760mmHg
分子式：C27H36N2O5
分子量：468.585
闪点：330.9±31.5°C
精确质量：468.262421
LogP：3.29
外观性状：whitesolid
蒸汽压：0.0±1.8mmHgat25°C
折射率：1.547
储存条件：-20℃

I-CBP112英文别名

：1-[7-(3,4-Dimethoxyphenyl)-9-{[(3S)-1-methyl-3-piperidinyl]methoxy}-2,3-dihydro-1,4-benzoxazepin-4(5H)-yl]-1-propanone
：1-Propanone,1-[7-(3,4-dimethoxyphenyl)-2,3-dihydro-9-[[(3S)-1-methyl-3-piperidinyl]methoxy]-1,4-benzoxazepin-4(5H)-yl]-
：I-CBP112

I-CBP112重点介绍

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细胞骨架至少以两种方式参与细胞内信号转导。首先，细胞骨架的单个蛋白质可以通过连接两种或更多种信号蛋白直接参与信号转导。其次，细胞骨架可以提供大分子支架，其在空间上组织信号转导级联的组分。

I-CBP112

公司简介

广州佳途科技股份有限公司是一家专注于高难度小分子药物化学合成-放大生产的国家高新技术企业，现有员工超过180人，技术人员占比72%。基于多年小分子药物合成经验及技术积累，公司构建了硝化/氢化/超低温特殊反应技术平台、新分子设计合成技术平台、微通道连续反应生产应用平台，为客户提供专业的化合物合成CRO/CDMO服务。

资质荣誉

国家高新技术企业、国家标准样品专家咨询委员会委员、中国科技创新先进单位、广东省守合同重信用企业、广州市专精特新中小企业。

高新技术企业证书

核心技术

硝化反应技术:
1.硝化剂筛选:针对不同的反应底物活性选择合适的硝化剂;
2.硝化方法筛选:从安全和操作方面筛选与反应底物匹配的硝化方法;
3.硝化工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
4.反应安全性评估:对需要工业化生产的反应进行安全性评估，确保安全生产;
5.流体化学反应装置:通过流体化学反应技术，筛选适合的工艺，提高反应的安全性。
氢化反应技术:
1.催化剂筛选:筛选适合反应底物的催化剂;
2.氢化工艺优化:针对性的优化工艺，以达到成本低，绿色环保的目的;
3.反应安全性评估:选择合适的反应温度和压力，达到安全生产的目的。
超低温反应技术:
1.反应类型:技术人员具有格式反应、锂化反应、低温环化反应等低温反应经验;
2.工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
3.操作安全性评估:对反应各环节严格把控，确保安全;
4.反应装置:实验室配备50L超低温反应釜和液氨罐，可满足-100℃-200℃反应。