CAY10404

常用名：CAY10404

CAS号：340267-36-9

英文名：CAY10404

中文别名：N/A

CAY10404名称

英文名：3-(4-methylsulfonylphenyl)-4-phenyl-5-(trifluoromethyl)-1,2-oxazole
英文别名：更多

CAY10404生物活性

描述：CAY10404是一种有效且高度选择性的环氧合酶2(COX-2)抑制剂,IC50为1nM。CAY10404对COX-1没有抑制作用(IC50>500µM)。CAY10404是有效的PKB/Akt和MAPK信号通路抑制剂,可诱导NSCLC细胞凋亡(apoptosis)。CAY10404是一种二芳基异恶唑,具有良好的止痛,抗炎和抗癌活性。
相关类别：信号通路>>细胞凋亡>>细胞凋亡研究领域>>癌症信号通路>>PI3K/Akt/mTOR信号通路>>AKT研究领域>>炎症/免疫信号通路>>免疫及炎症>>COX研究领域>>神经疾病
靶点：

COX-2:1nM(IC50)

COX-1:>500μM(IC50)

Akt

体外研究：CAY10404是一种有效的选择性COX-2抑制剂,选择性指数(SI；COX-1IC50/COX-2IC50)大于500000[1]。CAY10404(10-100µM；持续3天)以浓度依赖的方式抑制NSCLC细胞系的生长,其平均50%抑制浓度(IC50)为60-100µM[3]。CAY10404(20-100µM；持续3天)诱导NSCLC细胞凋亡[3]。CAY10404(80µM；持续3天)诱导抗凋亡蛋白(Bcl-2和Bcl-XL)以及pAkt和pGSK-3β水平的浓度依赖性降低[3]。CAY10404(20、50、80、100µM；持续14天)以浓度依赖的方式影响H460细胞在非锚定生长中形成菌落的能力[3]。细胞活力测定[3]细胞系：非小细胞肺癌(NSCLC)细胞(H-1703、H-358、H-460)浓度：10-100µM孵育时间：3天结果：以浓度依赖的方式抑制NSCLC细胞系的生长。细胞凋亡分析[3]细胞系：H460细胞浓度：20、50、100µM孵育时间：3天结果：诱导NSCLC细胞凋亡。WesternBlot分析[3]细胞系：NSCLC细胞(H-358,H-460)浓度：80µM孵育时间：3天结果：诱导抗凋亡蛋白(Bcl-2和Bcl-XL)、pAkt和pGSK-3β的浓度依赖性降低,不改变促凋亡蛋白(Bax)和总Akt及GSK-3β蛋白水平。
体内研究：CAY10404(50mg/kg/天；ip；持续4天)可降低HTV小鼠的肺部炎症并减轻呼吸机诱导的肺损伤[2]。动物模型：成年雄性C57Bl/6J小鼠,体重24-30g[2]剂量：50mg/kg给药：IP；每日；连续4天结果：环氧合酶活性减弱,BAL-PGE2和6-keto-PGF1α显著降低。减少HTV小鼠的肺部炎症(高潮气量；20ml/kg；持续4小时),并减轻呼吸机引起的肺损伤。
参考文献：

[1].AGHabeeb,etal.Designandsynthesisof4,5-diphenyl-4-isoxazolines:novelinhibitorsofcyclooxygenase-2withanalgesicandantiinflammatoryactivity.JMedChem.2001Aug30;44(18):2921-7.

[2].JoshuaARobertson,etal.Theroleofcyclooxygenase-2inmechanicalventilation-inducedlunginjury.AmJRespirCellMolBiol.2012Sep;47(3):387-94.

[3].YongseonCho,etal.EffectsofCAY10404onthePKB/AktandMAPKpathwayandapoptosisinnon-smallcelllungcancercells.Respirology.2009Aug;14(6):850-8.

CAY10404物理化学性质

密度：1.4±0.1g/cm3
沸点：498.6±45.0°Cat760mmHg
熔点：196.47°C(Predicted)
分子式：C17H12F3NO3S
分子量：367.342
闪点：255.3±28.7°C
精确质量：367.049011
PSA：68.55000
LogP：2.92
蒸汽压：0.0±1.2mmHgat25°C
折射率：1.538
储存条件：-20°C，惰性气体保存

CAY10404安全信息

危害码(欧洲)：Xi

CAY10404英文别名

：3-[4-(Methylsulfonyl)phenyl]-4-phenyl-5-(trifluoromethyl)-1,2-oxazole
：Isoxazole,3-[4-(methylsulfonyl)phenyl]-4-phenyl-5-(trifluoromethyl)-

CAY10404重点介绍

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当病毒进入体内细胞并开始繁殖时，就会发生病毒感染，通常会导致疾病。病毒被分类为DNA病毒或RNA病毒，RNA病毒包括逆转录病毒，如HIV，易于发生变异。目前可用的抗病毒药物针对4大类病毒：疱疹，肝炎，HIV和流感病毒。抗病毒药物的临床应用中的耐药性已经迫切需要开发新的抗病毒药物。

CAY10404

公司简介

广州佳途科技股份有限公司是一家专注于高难度小分子药物化学合成-放大生产的国家高新技术企业，现有员工超过180人，技术人员占比72%。基于多年小分子药物合成经验及技术积累，公司构建了硝化/氢化/超低温特殊反应技术平台、新分子设计合成技术平台、微通道连续反应生产应用平台，为客户提供专业的化合物合成CRO/CDMO服务。

资质荣誉

国家高新技术企业、国家标准样品专家咨询委员会委员、中国科技创新先进单位、广东省守合同重信用企业、广州市专精特新中小企业。

高新技术企业证书

核心技术

硝化反应技术:
1.硝化剂筛选:针对不同的反应底物活性选择合适的硝化剂;
2.硝化方法筛选:从安全和操作方面筛选与反应底物匹配的硝化方法;
3.硝化工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
4.反应安全性评估:对需要工业化生产的反应进行安全性评估，确保安全生产;
5.流体化学反应装置:通过流体化学反应技术，筛选适合的工艺，提高反应的安全性。
氢化反应技术:
1.催化剂筛选:筛选适合反应底物的催化剂;
2.氢化工艺优化:针对性的优化工艺，以达到成本低，绿色环保的目的;
3.反应安全性评估:选择合适的反应温度和压力，达到安全生产的目的。
超低温反应技术:
1.反应类型:技术人员具有格式反应、锂化反应、低温环化反应等低温反应经验;
2.工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
3.操作安全性评估:对反应各环节严格把控，确保安全;
4.反应装置:实验室配备50L超低温反应釜和液氨罐，可满足-100℃-200℃反应。