Iberiotoxin

常用名：Iberiotoxin

CAS号：129203-60-7

英文名：Iberiotoxin

中文别名：N/A

Iberiotoxin名称

中文名：伊贝毒素
英文名：5-amino-2-[[2-[[10-[[6-amino-2-[[6-amino-2-[[2-[[2-[[7,34-bis(4-aminobutyl)-37-[[2-[[2-[[2-[[10-(4-aminobutyl)-22-[[3-carboxy-2-[[2-[[3-carboxy-2-[[3-hydroxy-2-[[2-[(5-oxopyrrolidine-2-carbonyl)amino]-3-phenyl-propanoyl]amino]butanoyl]amino]propanoyl]amino]-3-methyl-butanoyl]amino]propanoyl]amino]-7-(2-carboxyethyl)-13,19-bis(hydroxymethyl)-16-isopropyl-6,9,12,15,18,21-hexaoxo-1,2-dithia-5,8,11,14,17,20-hexazacyclotricosane-4-carbonyl]amino]-3-(1H-indol-3-yl)propanoyl]amino]-3-hydroxy-propanoyl]amino]-3-methyl-butanoyl]amino]-25-benzyl-16,31-bis(carboxymethyl)-13-(3-guanidinopropyl)-28-isobutyl-19-isopropyl-6,9,12,15,18,21,24,27,30,33,36-undecaoxo-1,2-dithia-5,8,11,14,17,20,23,26,29,32,35-undecazacyclooctatriacontane-4-carbonyl]amino]-4-methylsulfanyl-butanoyl]amino]acetyl]amino]hexanoyl]amino]hexanoyl]amino]-7-(3-guanidinopropyl)-6,9-dioxo-1,2-dithia-5,8-diazacycloundecane-4-carbonyl]amino]-3-(4-hydroxyphenyl)propanoyl]amino]-5-oxo-pentanoicacid
英文别名：更多

Iberiotoxin生物活性

描述：Iberiotoxin是一种从Buthustamulus毒液中分离出来的毒素。Iberiotoxin是一种选择性的高电导率Ca2+激活的K+通道(Ca2+-activatedK+channel)抑制剂,Kd约为1nM。Iberiotoxin不阻断其他类型的电压依赖性离子通道。
相关类别：研究领域>>心血管疾病信号通路>>跨膜转运>>钾通道
靶点：

Kd:1nM(Ca2+-activatedK+channel)[1][3]

体外研究：伊比利亚毒素可逆性阻断牛主动脉平滑肌细胞膜上Ca2+激活的K+通道。伊比利亚毒素只作用于通道的外表面,其IC50值约为250μm。伊比利亚毒素是牛主动脉肌膜囊泡125I-查尔毕毒素结合的部分抑制剂。伊比利亚毒素的功能是作为一种非竞争性抑制剂结合。伊比利亚毒素通过诱导细胞迁移减少来影响大鼠间充质干细胞(rMSCs)在无血小板裂解物(PL)的情况下的迁移,提示BK通道在基础条件下调节rMSCs的迁移。10nm伊比利亚毒素消除了PL诱导的MSCs迁移效应[2]。
体内研究：以6～7周龄雄性Wistar大鼠为实验对象,用渗透泵将伊比利亚毒素(0.125nmol/nl、1.25nmol/nl和12.5nmol/nl)注入下丘脑室旁核(PVN)。微注射rAAV2-KCNMB4shRNA病毒后,右心室重量/体重、肺重量/体重比以及左心室舒张末期直径增加,左心室射血分数降低[4]。
参考文献：

[1].AGalvez,etal.PurificationandCharacterizationofaUnique,Potent,PeptidylProbefortheHighConductanceCalcium-ActivatedPotassiumChannelFromVenomoftheScorpionButhusTamulus.JBiolChem.1990Jul5;265(19):11083-90.

[2].SantiagoEcheverry,etal.ActivationofBKChannelContributestoPL-InducedMesenchymalStemCellMigration.FrontPhysiol.2020Mar24;11:210.

[3].SCandia,etal.ModeofActionofIberiotoxin,aPotentBlockeroftheLargeConductanceCa(2+)-activatedK+Channel.BiophysJ.1992Aug;63(2):583-90.

[4].RJWang,etal.DownregulationofLargeConductanceCalcium-ActivatedPotassiumChannelsinParaventricularNucleusContributestoSympathoexcitationinRatsWithChronicHeartFailure.ZhonghuaXinXueGuanBingZaZhi.2018Mar24;46(3):178-186.

Iberiotoxin物理化学性质

分子式：C179H274N50O55S7
分子量：4230.85
储存条件：

密封、在-20ºC下保存

计算化学：

1.疏水参数计算参考值（XlogP）:-22

2.氢键供体数量:61

3.氢键受体数量:69

4.可旋转化学键数量:100

5.互变异构体数量:1000

6.拓扑分子极性表面积1890

7.重原子数量:291

8.表面电荷:0

9.复杂度:9970

10.同位素原子数量:0

11.确定原子立构中心数量:0

12.不确定原子立构中心数量:35

13.确定化学键立构中心数量:0

14.不确定化学键立构中心数量:0

15.共价键单元数量:1

1.性状：未确定

2.密度（g/mL,20℃）：未确定

3.相对蒸汽密度（g/mL,空气=1）：未确定

4.熔点（ºC）：未确定

5.沸点（ºC,常压）：未确定

6.沸点（ºC,KPa）：未确定

7.折射率：未确定

8.闪点（ºC）：未确定

9.比旋光度（º）：未确定

10.自燃点或引燃温度（ºC）：未确定

11.蒸气压（Pa,20ºC）：未确定

12.饱和蒸气压（KPa,20ºC）：未确定

13.燃烧热（KJ/mol）：未确定

14.临界温度（ºC）：未确定

15.临界压力（KPa）：未确定

16.油水（辛醇/水）分配系数的对数值：未确定

17.爆炸上限（%,V/V）：未确定

18.爆炸下限（%,V/V）：未确定

19.溶解性：水：1mg/ml

Iberiotoxin安全信息

危害码(欧洲)：T+
风险声明(欧洲)：R26/27/28
安全声明(欧洲)：S28;S45;S36/S37
危险品运输编码：UN34626.1/PG2

Iberiotoxin英文别名

：MFCD00131365

Iberiotoxin重点介绍

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当病毒进入体内细胞并开始繁殖时，就会发生病毒感染，通常会导致疾病。病毒被分类为DNA病毒或RNA病毒，RNA病毒包括逆转录病毒，如HIV，易于发生变异。目前可用的抗病毒药物针对4大类病毒：疱疹，肝炎，HIV和流感病毒。抗病毒药物的临床应用中的耐药性已经迫切需要开发新的抗病毒药物。

Iberiotoxin

公司简介

广州佳途科技股份有限公司是一家专注于高难度小分子药物化学合成-放大生产的国家高新技术企业，现有员工超过180人，技术人员占比72%。基于多年小分子药物合成经验及技术积累，公司构建了硝化/氢化/超低温特殊反应技术平台、新分子设计合成技术平台、微通道连续反应生产应用平台，为客户提供专业的化合物合成CRO/CDMO服务。

资质荣誉

国家高新技术企业、国家标准样品专家咨询委员会委员、中国科技创新先进单位、广东省守合同重信用企业、广州市专精特新中小企业。

高新技术企业证书

核心技术

硝化反应技术:
1.硝化剂筛选:针对不同的反应底物活性选择合适的硝化剂;
2.硝化方法筛选:从安全和操作方面筛选与反应底物匹配的硝化方法;
3.硝化工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
4.反应安全性评估:对需要工业化生产的反应进行安全性评估，确保安全生产;
5.流体化学反应装置:通过流体化学反应技术，筛选适合的工艺，提高反应的安全性。
氢化反应技术:
1.催化剂筛选:筛选适合反应底物的催化剂;
2.氢化工艺优化:针对性的优化工艺，以达到成本低，绿色环保的目的;
3.反应安全性评估:选择合适的反应温度和压力，达到安全生产的目的。
超低温反应技术:
1.反应类型:技术人员具有格式反应、锂化反应、低温环化反应等低温反应经验;
2.工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
3.操作安全性评估:对反应各环节严格把控，确保安全;
4.反应装置:实验室配备50L超低温反应釜和液氨罐，可满足-100℃-200℃反应。