PC786

常用名：PC786

CAS号：1902114-15-1

英文名：PC786

中文别名：N/A

PC786名称

中文名：PC786
英文名：PC786

PC786生物活性

描述：PC786是一种吸入式呼吸道合胞病毒(RSV)L蛋白聚合酶抑制剂。PC786有效抗RSV-A(IC50<0.09至0.71nM)和RSV-B(IC50为1.3至50.6nM)病毒活性[1]。
相关类别：信号通路>>抗感染>>RSV研究领域>>感染
靶点：

RSV-A:0.09-0.71nM(IC50)

RSV-B:1.3-50.6nM(IC50)

体外研究：PC786显示出针对实验室适应性或临床分离株RSV-A(IC50<0.09至0.71nM)和RSV-B(IC50,1.3至50.6nM)的有效和选择性抗病毒活性,其通过抑制HEP中的细胞病变效应来确定。-2细胞没有引起可检测的细胞毒性。PC786抑制RSVA2活性,IC50和IC90分别为0.50±0.0014nM和0.63±0.035nM。PC786抑制RSVBWST活性,IC50和IC90分别为27.3±0.77nM和57.1±3.87nM。PC786显示出对已知RSVA临床分离株诱导的细胞病变效应(CPE)的有效抑制(IC50,0.14至3.2nM)。PC786还显示出对各种低传代数临床分离株RSVA(IC50,0.42nM[中位数])和RSVB(IC50,17.5nM[中位数])诱导的CPE的有效抑制[1]。
体内研究：通过气管内(it)或鼻内(in)给药,在第-1天至第3天用PC786每日一次治疗,发现抑制RSVA2感染的BALB/c小鼠肺部的病毒载量。当药物以2mg/mL(40μg/小鼠[约1.6mg/kg体重]进行治疗时,或80μg/只小鼠[约3.2mg/kg]时,病毒载量低于检测水平用于治疗)[1]。
参考文献：

[1].CoatesM,etal.PreclinicalCharacterizationofPC786,anInhaledSmall-MoleculeRespiratorySyncytialVirusLProteinPolymeraseInhibitor.AntimicrobAgentsChemother.2017Aug24;61(9).pii:e00737-17.

PC786物理化学性质

分子式：C41H38FN5O4S
分子量：715.83

PC786重点介绍

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PC786

公司简介

广州佳途科技股份有限公司是一家专注于高难度小分子药物化学合成-放大生产的国家高新技术企业，现有员工超过180人，技术人员占比72%。基于多年小分子药物合成经验及技术积累，公司构建了硝化/氢化/超低温特殊反应技术平台、新分子设计合成技术平台、微通道连续反应生产应用平台，为客户提供专业的化合物合成CRO/CDMO服务。

资质荣誉

国家高新技术企业、国家标准样品专家咨询委员会委员、中国科技创新先进单位、广东省守合同重信用企业、广州市专精特新中小企业。

高新技术企业证书

核心技术

硝化反应技术:
1.硝化剂筛选:针对不同的反应底物活性选择合适的硝化剂;
2.硝化方法筛选:从安全和操作方面筛选与反应底物匹配的硝化方法;
3.硝化工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
4.反应安全性评估:对需要工业化生产的反应进行安全性评估，确保安全生产;
5.流体化学反应装置:通过流体化学反应技术，筛选适合的工艺，提高反应的安全性。
氢化反应技术:
1.催化剂筛选:筛选适合反应底物的催化剂;
2.氢化工艺优化:针对性的优化工艺，以达到成本低，绿色环保的目的;
3.反应安全性评估:选择合适的反应温度和压力，达到安全生产的目的。
超低温反应技术:
1.反应类型:技术人员具有格式反应、锂化反应、低温环化反应等低温反应经验;
2.工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
3.操作安全性评估:对反应各环节严格把控，确保安全;
4.反应装置:实验室配备50L超低温反应釜和液氨罐，可满足-100℃-200℃反应。