Capzimin

常用名：Capzimin

CAS号：2084868-04-0

英文名：Capzimin

中文别名：N/A

Capzimin名称

中文名：Capzimin
英文名：Capzimin

Capzimin生物活性

描述：Capzimin是有效的,特异性适中的,蛋白酶体异肽酶Rpn11抑制剂。
相关类别：信号通路>>代谢酶/蛋白酶>>蛋白酶体研究领域>>癌症
靶点：

Target:Rpn11[1]

体外研究：Capzimin(3027)显示Rpn11相对于Csn5的选择性为80倍,比AMSH高10倍,比BRCC36高6倍(IC50=30μM,4.5μM和2.3μM。Capzimin针对60种癌细胞系的NCI组进行筛选GI50的中位数为3.3μM.Capzimin在白血病细胞中表现出良好的活性,包括SR和K562细胞系(GI50值分别为0.67μM和1μM),以及几种实体肿瘤细胞系,包括NCI-H460(非小细胞)细胞肺癌;GI50=0.7μM)和MCF7(乳腺癌;GI50=1.0μM)。在HCT116细胞中加工形式的caspase3和caspase-cleavedpolyADP-ribose聚合酶的免疫印迹证实Capzimin不仅阻断细胞生长,但也诱导细胞凋亡[1]。
激酶实验：荧光偏振测定在小体积384孔固体黑色板中进行，一式四份。在含有50mMTris-HClpH7.5,1mMMgCl2,50μMATP，1mMDTT和0.01％NP-40的缓冲液中进行测定。按以下顺序添加测定组分：1）不同浓度的5μL化合物（Capzimin等）（在3％DMSO中），2）5μL稀释的人26S蛋白酶体，和3）5μL底物（3nMUb4-肽X）。对于用Zn（cyclen）2+进行的实验，在滴定反应中存在100μMZn（cyclen）2+。荧光偏振在30℃下测量，激发波长为480nm，发射波长为520nm。将收集的数据标准化为DMSO对照并拟合至剂量-反应曲线以确定IC50值[1]。
细胞实验：在正常或低血清培养基中用不同浓度的3021或Capzimin处理HCT116细胞72小时，然后与CellTiter-Glo试剂混合以估计细胞增殖。将测量的发光值标准化为DMSO对照，并将数据拟合至剂量-响应方程以确定GI50[1]。
参考文献：

[1].LiJ,etal.CapziminisapotentandspecificinhibitorofproteasomeisopeptidaseRpn11.NatChemBiol.2017May;13(5):486-493.

Capzimin物理化学性质

分子式：C30H24N6O2S4
分子量：628.81
储存条件：2-8℃

Capzimin重点介绍

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Capzimin

公司简介

广州佳途科技股份有限公司是一家专注于高难度小分子药物化学合成-放大生产的国家高新技术企业，现有员工超过180人，技术人员占比72%。基于多年小分子药物合成经验及技术积累，公司构建了硝化/氢化/超低温特殊反应技术平台、新分子设计合成技术平台、微通道连续反应生产应用平台，为客户提供专业的化合物合成CRO/CDMO服务。

资质荣誉

国家高新技术企业、国家标准样品专家咨询委员会委员、中国科技创新先进单位、广东省守合同重信用企业、广州市专精特新中小企业。

高新技术企业证书

核心技术

硝化反应技术:
1.硝化剂筛选:针对不同的反应底物活性选择合适的硝化剂;
2.硝化方法筛选:从安全和操作方面筛选与反应底物匹配的硝化方法;
3.硝化工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
4.反应安全性评估:对需要工业化生产的反应进行安全性评估，确保安全生产;
5.流体化学反应装置:通过流体化学反应技术，筛选适合的工艺，提高反应的安全性。
氢化反应技术:
1.催化剂筛选:筛选适合反应底物的催化剂;
2.氢化工艺优化:针对性的优化工艺，以达到成本低，绿色环保的目的;
3.反应安全性评估:选择合适的反应温度和压力，达到安全生产的目的。
超低温反应技术:
1.反应类型:技术人员具有格式反应、锂化反应、低温环化反应等低温反应经验;
2.工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
3.操作安全性评估:对反应各环节严格把控，确保安全;
4.反应装置:实验室配备50L超低温反应釜和液氨罐，可满足-100℃-200℃反应。