FLT3-IN-14

常用名：FLT3-IN-14

CAS号：2620551-45-1

英文名：FLT3-IN-14

中文别名：N/A

FLT3-IN-14名称

英文名：FLT3-IN-14

FLT3-IN-14生物活性

描述：FLT3-IN-14是一种有效的FLT3抑制剂,对于FLT3-WT和FLT3-ITD,其IC50分别为5.6nM和1.4nM。FLT3-IN-14降低FLT3(Y591)的磷酸化,诱导细胞周期阻滞在G1期并凋亡。FLT3-IN-14显著降低MV4-11异种移植小鼠模型中的肿瘤生长【1】。
相关类别：信号通路>>细胞凋亡>>细胞凋亡研究领域>>癌症信号通路>>蛋白酪氨酸激酶>>FLT3
靶点：

IC50:1.4nM(FLT-ITD),5.6nM(FLT3-WT)[1]

体外研究：FLT3-IN-14(化合物9c)(0-10μM；24小时)抑制IC50为0.011-1.582μM的受试12个血液细胞系的增殖[1]。FLT3-IN-14(0-10μM；72小时)在静息淋巴细胞中表现出低毒性,GI50大于10μM【1】。FLT3-IN-14(1-50nM；24和48小时)以浓度和时间依赖性的方式聚集膜联蛋白V阳性细胞【1】。FLT3-IN-14(25-100nM；24和48小时)在两种细胞系中诱导显著的G1期阻滞[1]。FLT3-IN-14(1-50nM；24小时)诱导FLT3的去磷酸化[1]。细胞增殖测定细胞系：MOLT-4、HL-60、KG-1、KG-1a、MOLM-13、MV4-11、NOMO-1、OCI-AML2、PL-21、THP-1、K-562、,KCL-22浓度：0-10μM孵育时间：24小时结果：抑制这12个血液细胞系的增殖,IC50s为0.011-1.582μM。细胞毒性试验细胞系：PBL浓度：0-10μM孵育时间：72小时结果：静息淋巴细胞表现出低毒性,GI50大于10μM。凋亡分析细胞系：MV4-11【1】浓度：1、10、50nm孵育时间：24、48h结果：膜联蛋白V阳性细胞呈浓度和时间依赖性聚集。细胞周期分析细胞系：MOLM-13和MV-14【1】浓度：25、50、75和100nM孵育时间：24和48小时结果：在两种细胞系中均诱导显著的G1期阻滞。WesternBlot分析细胞系：MV-14【1】浓度：1、10和50nM孵育时间：24小时结果：诱导FLT3脱磷。
体内研究：FLT3-IN-14(1.0和3.0mg/kg；IP；每天,持续28天)以剂量依赖性方式显著降低肿瘤生长,无毒性迹象[1]。动物模型：NOD/SCID雌性小鼠(皮下移植MV4-11)[1]剂量：1.0和3.0mg/kg给药：IP；每日28天结果：1mg/kg和3mg/kg时,肿瘤生长分别显著减少44.1%和55.2%。
参考文献：

[1].CilibrasiV,SpanòV,BortolozziR,etal.Synthesisof2H-Imidazo[2′,1′:2,3][1,3]thiazolo[4,5-e]isoindol-8-yl-phenylureaswithpromisingtherapeuticfeaturesforthetreatmentofacutemyeloidleukemia(AML)withFLT3/ITDmutations.EurJMedChem.2022;235:114292.

FLT3-IN-14物理化学性质

分子式：C25H24N6O2S
分子量：472.56

FLT3-IN-14重点介绍

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当病毒进入体内细胞并开始繁殖时，就会发生病毒感染，通常会导致疾病。病毒被分类为DNA病毒或RNA病毒，RNA病毒包括逆转录病毒，如HIV，易于发生变异。目前可用的抗病毒药物针对4大类病毒：疱疹，肝炎，HIV和流感病毒。抗病毒药物的临床应用中的耐药性已经迫切需要开发新的抗病毒药物。

FLT3-IN-14

公司简介

广州佳途科技股份有限公司是一家专注于高难度小分子药物化学合成-放大生产的国家高新技术企业，现有员工超过180人，技术人员占比72%。基于多年小分子药物合成经验及技术积累，公司构建了硝化/氢化/超低温特殊反应技术平台、新分子设计合成技术平台、微通道连续反应生产应用平台，为客户提供专业的化合物合成CRO/CDMO服务。

资质荣誉

国家高新技术企业、国家标准样品专家咨询委员会委员、中国科技创新先进单位、广东省守合同重信用企业、广州市专精特新中小企业。

高新技术企业证书

核心技术

硝化反应技术:
1.硝化剂筛选:针对不同的反应底物活性选择合适的硝化剂;
2.硝化方法筛选:从安全和操作方面筛选与反应底物匹配的硝化方法;
3.硝化工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
4.反应安全性评估:对需要工业化生产的反应进行安全性评估，确保安全生产;
5.流体化学反应装置:通过流体化学反应技术，筛选适合的工艺，提高反应的安全性。
氢化反应技术:
1.催化剂筛选:筛选适合反应底物的催化剂;
2.氢化工艺优化:针对性的优化工艺，以达到成本低，绿色环保的目的;
3.反应安全性评估:选择合适的反应温度和压力，达到安全生产的目的。
超低温反应技术:
1.反应类型:技术人员具有格式反应、锂化反应、低温环化反应等低温反应经验;
2.工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
3.操作安全性评估:对反应各环节严格把控，确保安全;
4.反应装置:实验室配备50L超低温反应釜和液氨罐，可满足-100℃-200℃反应。