Gardiquimod三氟乙酸盐

常用名：Gardiquimod三氟乙酸盐

CAS号：1159840-61-5

英文名：Gardiquimod trifluoroacetate

中文别名：N/A

Gardiquimod三氟乙酸盐名称

中文名：Gardiquimod三氟乙酸盐
英文名：Gardiquimodtrifluoroacetate

Gardiquimod三氟乙酸盐生物活性

描述：Gardiquimodtrifluoroacetate是一个特异的TLR7激动剂,也能抑制HIV-1逆转录酶。
相关类别：信号通路>>抗感染>>HIV信号通路>>免疫及炎症>>Toll样受体(TLR)研究领域>>癌症研究领域>>感染
靶点：

TLR7,HIV-1reversetranscriptase[1]

体外研究：在感染后第9天,与未处理的对照相比,通过实时PCR测量的HIV-1DNA水平在Gardiquimod三氟乙酸盐处理的细胞中显着更低。在用激活的PBMC共培养的Gardiquimod三氟乙酸盐处理的和HIV-1暴露的巨噬细胞中观察到显着更低水平的HIV-1DNA和HIV-1p24。Gardiquimod三氟乙酸盐分别在治疗后2,4和6小时显着增加IFN-αmRNA水平80倍,20倍和35倍[1]。结果显示用Gardiquimod三氟乙酸盐处理导致T69,NK和天然杀伤T(NKT)细胞上CD69表达的显着增加。还发现Gardiquimod三氟乙酸盐刺激增加RAW264.7细胞中IL-12p40的mRNA表达。此外,Gardiquimod三氟乙酸盐在处理后48和72小时诱导IL-12p70增加分泌到培养上清液中[2]。
体内研究：在第12天,注射PBS的小鼠的肿瘤体积增加至1770±370mm3,而用Gardiquimod三氟乙酸盐处理的小鼠仅为230±70mm3[2]。
细胞实验：将外周血细胞（PBMC）以5×106个细胞/mL的浓度重悬浮于无血清RPMI中，并加入大（150-cm2）组织培养瓶中以允许单核细胞附着。将细胞保持在37℃，5％CO2的潮湿培养箱中，共8天。在培养的第五天，在培养的第8天感染HIV-1之前，将培养基更新并将一半细胞用0.6至3.0μM加德西莫德三氟乙酸盐处理3天。对照巨噬细胞未得到治疗[1]。
动物实验：在该研究中使用体重为20至24g的六至八周龄的C57BL/6小鼠。对于皮下（sc）肿瘤，在第0天将100μLPBS中的5×104个B16细胞皮下注射到C57BL/6小鼠的右侧。小鼠在第7天静脉内接种4×104个DC并且在肿瘤周围注射1个。在第8天和第10天，mg/kgGardiquimod三氟乙酸盐。对照小鼠注射等体积的PBS。从第8天开始，用游标卡尺测量肿瘤长度和宽度，并且肿瘤体积计算为长度×宽度2/2。在第13天处死小鼠，切除肿瘤并称重[2]。
参考文献：

[1].BuitendijkM,etal.Gardiquimod:aToll-likereceptor-7agonistthatinhibitsHIVtype1infectionofhumanmacrophagesandactivatedTcells.AIDSResHumRetroviruses.2013Jun;29(6):907-18.

[2].MaF,etal.TheTLR7agonistsimiquimodandgardiquimodimproveDC-basedimmunotherapyformelanomainmice.CellMolImmunol.2010Sep;7(5):381-8.

Gardiquimod三氟乙酸盐物理化学性质

分子式：C21H25F6N5O5
分子量：541.44
储存条件：2-8℃

Gardiquimod三氟乙酸盐重点介绍

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当病毒进入体内细胞并开始繁殖时，就会发生病毒感染，通常会导致疾病。病毒被分类为DNA病毒或RNA病毒，RNA病毒包括逆转录病毒，如HIV，易于发生变异。目前可用的抗病毒药物针对4大类病毒：疱疹，肝炎，HIV和流感病毒。抗病毒药物的临床应用中的耐药性已经迫切需要开发新的抗病毒药物。

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Gardiquimod三氟乙酸鹽

公司简介

广州佳途科技股份有限公司是一家专注于高难度小分子药物化学合成-放大生产的国家高新技术企业，现有员工超过180人，技术人员占比72%。基于多年小分子药物合成经验及技术积累，公司构建了硝化/氢化/超低温特殊反应技术平台、新分子设计合成技术平台、微通道连续反应生产应用平台，为客户提供专业的化合物合成CRO/CDMO服务。

资质荣誉

国家高新技术企业、国家标准样品专家咨询委员会委员、中国科技创新先进单位、广东省守合同重信用企业、广州市专精特新中小企业。

高新技术企业证书

核心技术

硝化反应技术:
1.硝化剂筛选:针对不同的反应底物活性选择合适的硝化剂;
2.硝化方法筛选:从安全和操作方面筛选与反应底物匹配的硝化方法;
3.硝化工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
4.反应安全性评估:对需要工业化生产的反应进行安全性评估，确保安全生产;
5.流体化学反应装置:通过流体化学反应技术，筛选适合的工艺，提高反应的安全性。
氢化反应技术:
1.催化剂筛选:筛选适合反应底物的催化剂;
2.氢化工艺优化:针对性的优化工艺，以达到成本低，绿色环保的目的;
3.反应安全性评估:选择合适的反应温度和压力，达到安全生产的目的。
超低温反应技术:
1.反应类型:技术人员具有格式反应、锂化反应、低温环化反应等低温反应经验;
2.工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
3.操作安全性评估:对反应各环节严格把控，确保安全;
4.反应装置:实验室配备50L超低温反应釜和液氨罐，可满足-100℃-200℃反应。