Rp-腺苷3',5'-环一硫代磷酸钠
常用名:Rp-腺苷3',5'-环一硫代磷酸钠
CAS号:73208-40-9
英文名:Rp-cAMPS
中文别名:Rp-腺苷3′,5′-环单硫代磷酸酯钠盐
Rp-腺苷3',5'-环一硫代磷酸钠名称
中文名:腺苷-3,5-环状硫代磷酸钠
英文名:cAMPS-Rp,triethylammoniumsalt,(R)-Adenosine,cyclic3',5'-(hydrogenphosphorothioate)triethylammonium
中文别名:Rp-腺苷3′,5′-环单硫代磷酸酯钠盐
英文别名:更多
Rp-腺苷3',5'-环一硫代磷酸钠生物活性
描述:Rp-cAMPS,一种cAMP的类似物,是一种cAMP诱导的PKAI和PKAII活化(Ki分别为12.5µM和4.5µM)的有效的,竞争性拮抗剂。Rp-cAMPS耐磷酸二酯酶水解。
相关类别:信号通路>>蛋白酪氨酸激酶>>PKA信号通路>>干细胞及Wnt通路>>PKA研究领域>>神经疾病
靶点:
Ki:6.05µM(PKAI)and9.75µM(PKAII)[1]
体外研究:一种膜透性竞争性cAMP拮抗剂(Rp-cAMPS)通过结合调节亚单位而不分离激酶全酶来阻断PKA的激活,也抑制突触可塑性,但对正常突触传递没有影响[2]。
体内研究:Rp-cAMPS(10μM,15min)可降低关节炎大鼠脑片PB-CeLC和BLA-CeLC突触诱发的单突触EPSCs,而正常动物对照神经元则无此作用。与药物前(ACSF)控制值相比,Rp-cAMPS对同一神经元的抑制作用显著[2]。
参考文献:
[1].RJdeWit,etal.InhibitoryactionofcertaincyclophosphatederivativesofcAMPoncAMP-dependentproteinkinases.EurJBiochem.1984Jul16;142(2):255-60.
[2].RothermelJD,etal.Amechanisticandkineticanalysisoftheinteractionsofthediastereoisomersofadenosine3′,5′-(cyclic)phosphorothioatewithpurifiedcyclicAMP-dependentproteinkinase.BiochemJ.1988May1;251(3):757-62.
[3].FuY,etal.PKAandERK,butnotPKC,intheamygdalacontributetopain-relatedsynapticplasticityandbehavior.MolPain.2008Jul16;4:26.
[4].KuriyamaS,etal.IsoproterenolinhibitsrodoutersegmentphagocytosisbybothcAMP-dependentandindependentpathways.InvestOphthalmolVisSci.1995Mar;36(3):730-6.
[5].DostmannWR,etal.ProbingthecyclicnucleotidebindingsitesofcAMP-dependentproteinkinasesIandIIwithanalogsofadenosine3′,5′-cyclicphosphorothioates.JBiolChem.1990Jun25;265(18):10484-91.
[6].VanHaastertPJ,etal.CompetitivecAMPantagonistsforcAMP-receptorproteins.JBiolChem.1984Aug25;259(16):10020-4.
Rp-腺苷3',5'-环一硫代磷酸钠物理化学性质
分子式:C16H27N6O5PS
分子量:446.46200
精确质量:446.15000
PSA:186.46000
LogP:2.04940
储存条件:
密闭于-20ºC阴凉干燥环境中
稳定性:
遵照规定使用和储存则不会分解。
分子结构:
1、摩尔折射率:无可用
2、摩尔体积(cm3/mol):无可用
3、等张比容(90.2K):无可用
4、表面张力(dyne/cm):无可用
5、极化率:无可用
计算化学:
1、疏水参数计算参考值(XlogP):-1.5
2、氢键供体数量:3
3、氢键受体数量:9
4、可旋转化学键数量:1
5、拓扑分子极性表面积(TPSA):138
6、重原子数量:22
7、表面电荷:1
8、复杂度:454
9、同位素原子数量:0
10、确定原子立构中心数量:4
11、不确定原子立构中心数量:0
12、确定化学键立构中心数量:0
13、不确定化学键立构中心数量:0
14、共价键单元数量:1
更多:
1.性状:白色固体
2.密度(g/mL,25/4℃):无可用
3.相对蒸汽密度(g/mL,空气=1):无可用
4.熔点(ºC):无可用
5.沸点(ºC,常压):无可用
6.沸点(ºC,5.2kPa):无可用
7.折射率:无可用
8.闪点(ºC):无可用
9.比旋光度(º):无可用
10.自燃点或引燃温度(ºC):无可用
11.蒸气压(kPa,25ºC):无可用
12.饱和蒸气压(kPa,60ºC):无可用
13.燃烧热(KJ/mol):无可用
14.临界温度(ºC):无可用
15.临界压力(KPa):无可用
16.油水(辛醇/水)分配系数的对数值:无可用
17.爆炸上限(%,V/V):无可用
18.爆炸下限(%,V/V):无可用
19.溶解性:可溶于水
Rp-腺苷3',5'-环一硫代磷酸钠毒性和生态
:
Rp-腺苷3',5'-环一硫代磷酸钠生态学数据:
该物质对环境可能有危害,对水体应给予特别注意。
Rp-腺苷3',5'-环一硫代磷酸钠毒性英文版
Rp-腺苷3',5'-环一硫代磷酸钠安全信息
安全声明(欧洲):S22-S24/25
Rp-腺苷3',5'-环一硫代磷酸钠英文别名
:sp-campstriethylammoniumsalt
:rp-adenosine3',5'-cyclicmonophosphothioatetriethylamine
:MFCD03703495
:sp-adenosine3',5'-cyclicmonophosphothioatetriethylamine
:sp-campstriethylamine
:sp-campstea
:camps-sp,triethylammoniumsalt
:campstea,sp-isomer
:rp-campstriethylamine
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抗原虫药是治疗由原生动物引起的感染的药物。其中,疟疾仍然是恶性疟原虫的出现和传播后的主要世界健康问题,其对大多数抗疟药物具有抗性。目前,已经研究了抗疟疾发现方法,例如从天然来源发现抗疟药,现有抗疟药的化学修饰,杂化化合物的开发,已经批准用于其他疾病的商业药物的测试和分子建模使用虚拟筛选技术和对接。
Rp-XianGan3',5'-HuanYiLiuDaiLinSuanNa
Rp-腺苷3',5'-環一硫代磷酸鈉
公司简介
广州佳途科技股份有限公司是一家专注于高难度小分子药物化学合成-放大生产的国家高新技术企业,现有员工超过180人,技术人员占比72%。基于多年小分子药物合成经验及技术积累,公司构建了硝化/氢化/超低温特殊反应技术平台、新分子设计合成技术平台、微通道连续反应生产应用平台,为客户提供专业的化合物合成CRO/CDMO服务。
资质荣誉
国家高新技术企业、国家标准样品专家咨询委员会委员、中国科技创新先进单位、广东省守合同重信用企业、广州市专精特新中小企业。
核心技术
- 硝化反应技术:
1.硝化剂筛选:针对不同的反应底物活性选择合适的硝化剂;
2.硝化方法筛选:从安全和操作方面筛选与反应底物匹配的硝化方法;
3.硝化工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等,以获得最优工艺;
4.反应安全性评估:对需要工业化生产的反应进行安全性评估,确保安全生产;
5.流体化学反应装置:通过流体化学反应技术,筛选适合的工艺,提高反应的安全性。 - 氢化反应技术:
1.催化剂筛选:筛选适合反应底物的催化剂;
2.氢化工艺优化:针对性的优化工艺,以达到成本低,绿色环保的目的;
3.反应安全性评估:选择合适的反应温度和压力,达到安全生产的目的。 - 超低温反应技术:
1.反应类型:技术人员具有格式反应、锂化反应、低温环化反应等低温反应经验;
2.工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等,以获得最优工艺;
3.操作安全性评估:对反应各环节严格把控,确保安全;
4.反应装置:实验室配备50L超低温反应釜和液氨罐,可满足-100℃-200℃反应。
研发&生产
中间体合成实验室:
工艺放大实验室:
分析实验室: