2-氨基-6-氯-alpha-氰基-3-(乙氧羰基)-4H-1-苯并吡喃-4-乙酸乙酯

2-氨基-6-氯-alpha-氰基-3-(乙氧羰基)-4H-1-苯并吡喃-4-乙酸乙酯

常用名:2-氨基-6-氯-alpha-氰基-3-(乙氧羰基)-4H-1-苯并吡喃-4-乙酸乙酯

CAS号:305834-79-1

英文名:SC79

中文别名:N/A

名称

中文名:2-氨基-6-氯-alpha-氰基-3-(乙氧羰基)-4H-1-苯并吡喃-4-乙酸乙酯
英文名:2-Amino-6-chloro-alpha-cyano-3-(ethoxycarbonyl)-4H-1-benzopyran-4-aceticacidethylester
英文别名:更多

生物活性

描述:SC79是选择性和细胞可渗透的Akt活化剂,可激活Akt磷酸化并抑制Akt膜易位。
相关类别:信号通路>>PI3K/Akt/mTOR信号通路>>AKT研究领域>>癌症
靶点:

Akt

体外研究:SC79可降低神经元兴奋性毒性并预防中风引起的神经元死亡。SC79抑制PHAKTM-GFP质膜转位,并增强HEK293,HeLa,HL60,NB4和HsSulton(B细胞)细胞中所有三种Akt亚型的磷酸化[1]。SC79恢复BRAT1敲低细胞的增殖,并减少MitoSox阳性细胞线粒体中超氧化物的产生[2]。
体内研究:SC79(0.04mg/g,ip)抑制Akt的细胞溶质活化,并在永久性局灶性脑缺血小鼠模型中重现Akt信号传导的主要细胞功能,从而增强神经元存活[1]。
细胞实验:将HsSultan或NB4细胞(2.5×105)置于24孔板中的500μL无酚红RPMI培养基中,所述培养基补充有10%FBS。温育24小时后,加入各化合物(8μg/mL)并培养过夜(16-20小时)。向每个孔中加入50μLMTT溶液(PBS中5mg/mL)。温育2小时后,通过向每个孔中直接加入500μL含0.1mol/LHCl的异丙醇溶解紫色甲crystals晶体。通过离心清除细胞碎片后,在570nm的波长下测量吸光度。
动物实验:永久性局灶性脑缺血基本上由大脑中动脉闭塞(MCAO)诱导。简言之,将体重为17-25g的小鼠(C57Black/6)用4%异氟烷/66%N2O/30%O2麻醉并用1.5%异氟烷维持。如下实现永久性局灶性缺血:在左侧卵圆孔的上方和侧面钻出2mm的孔以暴露左侧大脑中动脉。通过使用双极凝固器,左大脑中动脉(MCA)的近端部分永久地闭塞在远离豆纹状分支起点的1mm区段上。在永久性MCAO之前5分钟腹膜内注射SC79(0.04mg/g小鼠体重)。在另一个实验中,注射额外的SC79(0.04mg/g小鼠体重,每小时一次,持续6小时)。
参考文献:

[1].JoH,etal.Smallmolecule-inducedcytosolicactivationofproteinkinaseAktrescuesischemia-elicitedneuronaldeath.ProcNatlAcadSciUSA.2012Jun26;109(26):10581-10586.

[2].SoEY,etal.BRAT1deficiencycausesincreasedglucosemetabolismandmitochondrialmalfunction.BMCCancer.2014Jul29;14:548

物理化学性质

密度:1.3±0.1g/cm3
沸点:524.8±50.0°Cat760mmHg
分子式:C17H17ClN2O5
分子量:364.780
闪点:271.2±30.1°C
精确质量:364.082611
LogP:3.23
蒸汽压:0.0±1.4mmHgat25°C
折射率:1.564
储存条件:-20℃

安全信息

危险品运输编码:NONHforallmodesoftransport

英文别名

:Ethyl2-amino-6-chloro-4-(1-cyano-2-ethoxy-2-oxoethyl)-4H-chromene-3-carboxylate
:4H-1-Benzopyran-4-aceticacid,2-amino-6-chloro-α-cyano-3-(ethoxycarbonyl)-,ethylester
:SC-79
:SC79

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当病毒进入体内细胞并开始繁殖时,就会发生病毒感染,通常会导致疾病。病毒被分类为DNA病毒或RNA病毒,RNA病毒包括逆转录病毒,如HIV,易于发生变异。目前可用的抗病毒药物针对4大类病毒:疱疹,肝炎,HIV和流感病毒。抗病毒药物的临床应用中的耐药性已经迫切需要开发新的抗病毒药物。

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公司简介

广州佳途科技股份有限公司是一家专注于高难度小分子药物化学合成-放大生产的国家高新技术企业,现有员工超过180人,技术人员占比72%。基于多年小分子药物合成经验及技术积累,公司构建了硝化/氢化/超低温特殊反应技术平台、新分子设计合成技术平台、微通道连续反应生产应用平台,为客户提供专业的化合物合成CRO/CDMO服务。

资质荣誉

国家高新技术企业、国家标准样品专家咨询委员会委员、中国科技创新先进单位、广东省守合同重信用企业、广州市专精特新中小企业。

高新技术企业证书

核心技术

  • 硝化反应技术:
    1.硝化剂筛选:针对不同的反应底物活性选择合适的硝化剂;
    2.硝化方法筛选:从安全和操作方面筛选与反应底物匹配的硝化方法;
    3.硝化工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等,以获得最优工艺;
    4.反应安全性评估:对需要工业化生产的反应进行安全性评估,确保安全生产;
    5.流体化学反应装置:通过流体化学反应技术,筛选适合的工艺,提高反应的安全性。
  • 氢化反应技术:
    1.催化剂筛选:筛选适合反应底物的催化剂;
    2.氢化工艺优化:针对性的优化工艺,以达到成本低,绿色环保的目的;
    3.反应安全性评估:选择合适的反应温度和压力,达到安全生产的目的。
  • 超低温反应技术:
    1.反应类型:技术人员具有格式反应、锂化反应、低温环化反应等低温反应经验;
    2.工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等,以获得最优工艺;
    3.操作安全性评估:对反应各环节严格把控,确保安全;
    4.反应装置:实验室配备50L超低温反应釜和液氨罐,可满足-100℃-200℃反应。

研发&生产

中间体合成实验室:

中间体合成实验室

工艺放大实验室:

工艺放大实验室

分析实验室:

分析实验室

合作项目

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