EGCG-4″-sulfate

EGCG-4″-sulfate

常用名:EGCG-4″-sulfate

CAS号:2708237-76-5

英文名:EGCG-4″-sulfate

中文别名:N/A

EGCG-4″-sulfate名称

英文名:EGCG-4″-sulfate

EGCG-4″-sulfate生物活性

描述:EGCG-4〃-硫酸盐是绿茶中的主要多酚,可抑制细胞增殖并诱导细胞凋亡。(-)-表没食子儿茶素没食子酸硫酸盐抑制谷氨酸脱氢酶1/2(GDH1/2,GLUD1/2)活性。EGCG-4〃-硫酸盐对各种类型的癌症具有有效的抗癌、抗氧化和抗炎特性,例如结肠癌、髓系白血病、甲状腺癌[1][2][3][4]。
相关类别:信号通路>>细胞凋亡>>细胞凋亡研究领域>>癌症研究领域>>炎症/免疫
体外研究:EGCG-4〃-硫酸盐(10-60μM)以剂量依赖性方式抑制FB-2和WRO细胞的生长[1]。EGCG-4〃-硫酸盐(10-60μM,0-24小时)降低细胞周期蛋白D1和AKT和ERK1/2的磷酸化,并增加p21和p53的表达[1]。EGCG-4〃-硫酸盐(10-60μM,12小时)降低细胞运动和迁移[1]。EGCG-4〃-硫酸盐(0-20μM,约0-20分钟)以浓度和时间依赖性方式抑制GLUD1/2和IDH1活性(生化测定)[2]。EGCG-4〃-硫酸盐(0-35μg/mL,24-72小时)抑制结直肠癌细胞(LoVo,SW480,HT-29,HCT-8细胞)的增殖,增加细胞凋亡并阻断G0/G1期细胞[3]。EGCG-4〃-硫酸盐(30μM,3-24小时)抑制LPS诱导的成骨细胞中COX-2和mPGES-1mRNA的表达以及前列腺素E2的产生[4]。细胞增殖试验[1]细胞系:FB-2和WRO细胞(血清饥饿48小时)浓度:10、40、60μM。孵育时间:4天结果:在10μM时抑制基底细胞增殖(FB-2为40%,WRO为35%),在40和60μM时,抑制细胞数(68%-73%)。WesternBlot分析[1]细胞系:FB-2细胞浓度:10、40、60μM。孵育时间:24小时结果:降低细胞周期蛋白D1水平,AKT和ERK1/2的磷酸化。诱导p21和p53的表达,以及E-钙粘蛋白、N-钙粘素、波形蛋白和α5-整合素的表达。细胞迁移实验[1]细胞系:FB-2和WRO细胞(血清饥饿48小时)浓度:10、40、60μM。孵育时间:12小时结果:FB-2和WRO细胞的迁移活性降低。RT-PCR[4]细胞系:小鼠原代成骨细胞(1ng/mlLPS处理)浓度:30μM孵育时间:3、6、12、24小时结果:抑制LPS诱导的COX-2和mPGES-1mRNA的表达,前列腺素E2的产生。
体内研究:EGCG-4〃-硫酸盐(胃内给药,5-20mg/kg,每日一次,共14天,原位移植模型)可减少肿瘤生长[3]。EGCG-4〃-硫酸盐(注入小鼠下牙龈,单剂量0.5mg/小鼠,实验性牙周炎模型)可降低LPS诱导的骨密度(BMD)损失[3]。动物模型:原位移植BALB/c裸鼠模型[3]剂量:5、10、20mg/kg,每日1次,共14天。给药:胃内给药。结果:抑制肿瘤生长,无肝或肺转移。动物模型:实验性牙周炎模型,LPS(25μg/只)[4]剂量:0.5mg/只,单剂量。给药:注射到小鼠下部牙龈结果:抑制LPS诱导的小鼠骨密度(BMD)损失。
参考文献:

[1].DeAmicisF,etal.EpigallocatechingallateinhibitsgrowthandEpithelial-to-MesenchymalTransitioninhumanthyroidcarcinomacelllines.JCellPhysiol.2013Apr1.

[2].PeetersTH,etal.Isocitratedehydrogenase1-mutatedcancersaresensitivetothegreenteapolyphenolepigallocatechin-3-gallate.CancerMetab.2019May20;7:4.

[3].JinH,etal.EpigallocatechingallateinhibitstheproliferationofcolorectalcancercellsbyregulatingNotchsignaling.OncoTargetsTher.2013;6:145-53.

[4].TsukasaTominari,etal;Epigallocatechingallate(EGCG)suppresseslipopolysaccharide-inducedinflammatoryboneresorption,andprotectsagainstalveolarbonelossinmice.FEBSOpenBio.2015Jun12;5:522-7.

EGCG-4″-sulfate物理化学性质

分子式:C22H18O14S
分子量:538.43

EGCG-4″-sulfate重点介绍

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当病毒进入体内细胞并开始繁殖时,就会发生病毒感染,通常会导致疾病。病毒被分类为DNA病毒或RNA病毒,RNA病毒包括逆转录病毒,如HIV,易于发生变异。目前可用的抗病毒药物针对4大类病毒:疱疹,肝炎,HIV和流感病毒。抗病毒药物的临床应用中的耐药性已经迫切需要开发新的抗病毒药物。

EGCG-4″-sulfate

EGCG-4″-sulfate

公司简介

广州佳途科技股份有限公司是一家专注于高难度小分子药物化学合成-放大生产的国家高新技术企业,现有员工超过180人,技术人员占比72%。基于多年小分子药物合成经验及技术积累,公司构建了硝化/氢化/超低温特殊反应技术平台、新分子设计合成技术平台、微通道连续反应生产应用平台,为客户提供专业的化合物合成CRO/CDMO服务。

资质荣誉

国家高新技术企业、国家标准样品专家咨询委员会委员、中国科技创新先进单位、广东省守合同重信用企业、广州市专精特新中小企业。

高新技术企业证书

核心技术

  • 硝化反应技术:
    1.硝化剂筛选:针对不同的反应底物活性选择合适的硝化剂;
    2.硝化方法筛选:从安全和操作方面筛选与反应底物匹配的硝化方法;
    3.硝化工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等,以获得最优工艺;
    4.反应安全性评估:对需要工业化生产的反应进行安全性评估,确保安全生产;
    5.流体化学反应装置:通过流体化学反应技术,筛选适合的工艺,提高反应的安全性。
  • 氢化反应技术:
    1.催化剂筛选:筛选适合反应底物的催化剂;
    2.氢化工艺优化:针对性的优化工艺,以达到成本低,绿色环保的目的;
    3.反应安全性评估:选择合适的反应温度和压力,达到安全生产的目的。
  • 超低温反应技术:
    1.反应类型:技术人员具有格式反应、锂化反应、低温环化反应等低温反应经验;
    2.工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等,以获得最优工艺;
    3.操作安全性评估:对反应各环节严格把控,确保安全;
    4.反应装置:实验室配备50L超低温反应釜和液氨罐,可满足-100℃-200℃反应。

研发&生产

中间体合成实验室:

中间体合成实验室

工艺放大实验室:

工艺放大实验室

分析实验室:

分析实验室

合作项目

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