Melflufen hydrochloride

常用名：Melflufen hydrochloride

CAS号：380449-54-7

英文名：Melflufen hydrochloride

中文别名：N/A

Melflufenhydrochloride名称

英文名：Melflufenhydrochloride

Melflufenhydrochloride生物活性

描述：Melflufen(Melphalanflufenamide)hydrochloride,Melphalan的一种二肽前体药物,是一种烷基化剂。Melflufenhydrochloride对多发性骨髓瘤细胞具有抗肿瘤活性,并抑制血管生成。Melflufenhydrochloride对骨髓瘤细胞DNA不可逆损伤及细胞毒作用。
相关类别：信号通路>>细胞凋亡>>细胞凋亡研究领域>>癌症信号通路>>细胞周期/DNA损伤>>DNA烷基化剂/交联剂
体外研究：盐酸甲氟芬(0.5-10μM；24小时)以浓度依赖性的方式降低MM.1S、INA-6、RPMI-8226、MM.1R、Dox-40、ARP-1和ANBL-6细胞的活力[1]。盐酸甲氟芬诱导MM.1S细胞凋亡[1]。细胞活力测定[1]细胞系：多发性骨髓瘤细胞：MM.1S,INA-6,RPMI-8226,MM.1R,Dox-40,ARP-1,ANBL-6细胞浓度：0.5,1,3,5,10μM孵育时间：24小时结果：所有细胞系的存活率均显著下降。
体内研究：盐酸甲氟芬(美芬仑-氟芬酰胺)盐酸盐(3mg/kg；静脉注射；每周两次,持续两周)在异种移植小鼠模型中显示出抗MM活性[1]。动物模型：CB-17scid小鼠(人浆细胞瘤MM.1S异种移植小鼠模型)[1]剂量：3mg/kg给药：1.v；每周2次,连续2周。结果：显著抑制MM瘤生长,延长小鼠生存期。
参考文献：

[1].ChauhanD,etal.Invitroandinvivoantitumoractivityofanovelalkylatingagent,melphalan-flufenamide,againstmultiplemyelomacells.ClinCancerRes.2013;19(11):3019-3031.

[2].RayA,etal.AnovelalkylatingagentMelflufeninducesirreversibleDNAdamageandcytotoxicityinmultiplemyelomacells.BrJHaematol.2016;174(3):397-409.

Melflufenhydrochloride物理化学性质

分子式：C24H31Cl3FN3O3
分子量：534.88

Melflufen hydrochloride重点介绍

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公司简介

广州佳途科技股份有限公司是一家专注于高难度小分子药物化学合成-放大生产的国家高新技术企业，现有员工超过180人，技术人员占比72%。基于多年小分子药物合成经验及技术积累，公司构建了硝化/氢化/超低温特殊反应技术平台、新分子设计合成技术平台、微通道连续反应生产应用平台，为客户提供专业的化合物合成CRO/CDMO服务。

资质荣誉

国家高新技术企业、国家标准样品专家咨询委员会委员、中国科技创新先进单位、广东省守合同重信用企业、广州市专精特新中小企业。

高新技术企业证书

核心技术

硝化反应技术:
1.硝化剂筛选:针对不同的反应底物活性选择合适的硝化剂;
2.硝化方法筛选:从安全和操作方面筛选与反应底物匹配的硝化方法;
3.硝化工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
4.反应安全性评估:对需要工业化生产的反应进行安全性评估，确保安全生产;
5.流体化学反应装置:通过流体化学反应技术，筛选适合的工艺，提高反应的安全性。
氢化反应技术:
1.催化剂筛选:筛选适合反应底物的催化剂;
2.氢化工艺优化:针对性的优化工艺，以达到成本低，绿色环保的目的;
3.反应安全性评估:选择合适的反应温度和压力，达到安全生产的目的。
超低温反应技术:
1.反应类型:技术人员具有格式反应、锂化反应、低温环化反应等低温反应经验;
2.工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
3.操作安全性评估:对反应各环节严格把控，确保安全;
4.反应装置:实验室配备50L超低温反应釜和液氨罐，可满足-100℃-200℃反应。