Anticancer agent 53

常用名：Anticancer agent 53

CAS号：1926985-18-3

英文名：Anticancer agent 53

中文别名：N/A

Anticanceragent53名称

英文名：Anticanceragent53

Anticanceragent53生物活性

描述：抗癌剂53是一种有效的抗癌剂。抗癌剂53显示出体外细胞毒性。抗癌药物53诱导S/G2/M期细胞凋亡和细胞周期阻滞。抗癌剂53具有抗肿瘤活性,无明显毒性[1]。
相关类别：信号通路>>细胞凋亡>>细胞凋亡研究领域>>癌症
体外研究：抗癌剂53(化合物c20)(0-1000nM；72h)对Hep3B、MCF7、A549、MDA-MB-231、KB、KB-vin细胞的IC50分别为2.3、42.0、4.3、96.3、24.0、47.4nM,显示出细胞毒性【1】。抗癌剂53(0.025、0.05、0.1µM；48小时)诱导S/G2/M期细胞凋亡和细胞周期阻滞[1]。抗癌剂53(0.1.0.2µM；6小时)抑制A549细胞拓扑异构酶I活性【1】。细胞周期分析【1】细胞系：A549细胞浓度：0.025、0.05、0.1µM培养时间：0-48h结果：诱导细胞周期阻滞于S/G2/M期。凋亡分析【1】细胞系：A549细胞浓度：0.025、0.05、0.1µM孵育时间：0-48小时结果：促凋亡蛋白Caspase-3和Bax诱导的凋亡上调,抗凋亡蛋白Bcl-2下调。
体内研究：抗癌剂53(5、25和50mg/kg；IP)对小鼠肝、肾和造血系统无明显毒性【1】。抗癌剂53(2mg/kg；静脉注射；每隔一天持续两周)在肝癌小鼠模型中显示出抗肿瘤作用【1】。动物模型：Balb/C小鼠【1】剂量：5、25和50mg/kg(含5%DMSO和5%CremophorEL的生理盐水)给药：I.p.结果：体重无下降,肝脏无明显损伤,脾脏和肝脏无明显损伤。动物模型：6-8周雌性BALB/c裸鼠(Hep3B细胞)[1]剂量：1,2mg/kg给药：静脉注射,隔天共7个剂量结果：在1mg/kg时,显著抑制肿瘤生长,平均体重为24g,平均肿瘤体积为3800mm[3],在2mg/kg时,平均体重为22g,平均肿瘤体积为2380mm[3]。动物模型：6-8周FVB/N小鼠(HCC小鼠模型)[1]剂量：2mg/kg给药：静脉注射。；结果：抑制肿瘤生长,减轻肝脏重量,t抑制肝癌组织增殖。
参考文献：

[1].YangCJ,etal.Design,synthesisandantineoplasticactivityofnovel20(S)-acylthioureaderivativesofcamptothecin.EurJMedChem.2020Feb1;187:111971.

Anticanceragent53物理化学性质

分子式：C31H25FN4O6S
分子量：600.62

Anticancer agent 53重点介绍

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细胞骨架是F-肌动蛋白，微管和中间丝（IF）的丝状网络，其由三种化学上不同的亚基之一，肌动蛋白，微管蛋白或几种IF蛋白中的一种组成。细胞骨架不仅可以帮助细胞保持其形状和内部组织，还可以提供机械支持，使细胞能够执行分裂和运动等基本功能。

Anticanceragent53

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公司简介

广州佳途科技股份有限公司是一家专注于高难度小分子药物化学合成-放大生产的国家高新技术企业，现有员工超过180人，技术人员占比72%。基于多年小分子药物合成经验及技术积累，公司构建了硝化/氢化/超低温特殊反应技术平台、新分子设计合成技术平台、微通道连续反应生产应用平台，为客户提供专业的化合物合成CRO/CDMO服务。

资质荣誉

国家高新技术企业、国家标准样品专家咨询委员会委员、中国科技创新先进单位、广东省守合同重信用企业、广州市专精特新中小企业。

高新技术企业证书

核心技术

硝化反应技术:
1.硝化剂筛选:针对不同的反应底物活性选择合适的硝化剂;
2.硝化方法筛选:从安全和操作方面筛选与反应底物匹配的硝化方法;
3.硝化工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
4.反应安全性评估:对需要工业化生产的反应进行安全性评估，确保安全生产;
5.流体化学反应装置:通过流体化学反应技术，筛选适合的工艺，提高反应的安全性。
氢化反应技术:
1.催化剂筛选:筛选适合反应底物的催化剂;
2.氢化工艺优化:针对性的优化工艺，以达到成本低，绿色环保的目的;
3.反应安全性评估:选择合适的反应温度和压力，达到安全生产的目的。
超低温反应技术:
1.反应类型:技术人员具有格式反应、锂化反应、低温环化反应等低温反应经验;
2.工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
3.操作安全性评估:对反应各环节严格把控，确保安全;
4.反应装置:实验室配备50L超低温反应釜和液氨罐，可满足-100℃-200℃反应。