盐酸螺哌隆

常用名：盐酸螺哌隆

CAS号：2022-29-9

英文名：Spiperone HCl

中文别名：N/A

盐酸螺哌隆名称

中文名：盐酸螺哌隆
英文名：Spiperonehydrochloride

盐酸螺哌隆生物活性

描述：Spiperonehydrochloride(Spiroperidolhydrochloride)是一种选择性的多巴胺D2受体(D2,D3,D4,D1和D5受体的Ki值分别为0.06nM,0.6nM,0.08nM,~350nM,~3500nM)和5-HT2A/5-HT1A受体(Ki为1nM/49nM)拮抗剂。Spiperonehydrochloride也是一种选择性的α1B-肾上腺素受体(α1B-adrenoceptor)拮抗剂。Spiperonehydrochloride激活钙激活的氯离子通道(CaCC)。抗精神病和抗炎作用。
相关类别：信号通路>>跨膜转运>>氯离子通道信号通路>>G蛋白偶联受体/G蛋白>>多巴胺受体信号通路>>G蛋白偶联受体/G蛋白>>肾上腺素能受体研究领域>>炎症/免疫信号通路>>神经信号通路>>多巴胺受体研究领域>>神经疾病信号通路>>G蛋白偶联受体/G蛋白>>5-HT受体信号通路>>神经信号通路>>5-HT受体
靶点：

D2Receptor:0.06nM(Ki)

D1Receptor:~350nM(Ki)

D3Receptor:0.6nM(Ki)

D4Receptor:0.08nM(Ki)

D5Receptor:~3500nM(Ki)

5-HT2AReceptor:1nM(Ki)

5-HT1AReceptor:49nM(Ki)

α1B-adrenoceptor

Calcium-activatedchloridechannel

体外研究：Spiperone是一种有效的细胞内Ca2+增强剂(EC50=9.3μM),通过蛋白酪氨酸激酶偶联磷脂酶C依赖性途径刺激细胞内Ca2+,从而增加Calu-3和CFBE41o-细胞单层中Cl-的分泌[2]。Spiperone显著降低脂多糖刺激的BV-2小胶质细胞、原代小胶质细胞和原代星形胶质细胞中一氧化氮的产生。在ATP刺激的原代小胶质细胞培养中,Spiperone也显著抑制一氧化氮的产生。Spiperone能显著降低BV-2小胶质细胞TNF-α的产生。Spiperone在mRNA水平上减弱BV-2小胶质细胞中诱导型一氧化氮合酶和促炎细胞因子如IL-1β和TNF-α的表达[3]。
体内研究：Spiperone(1.5mg/kg；腹腔注射；在第1、3、6、7和13-21天；C57Bl/6小鼠)治疗可减少肺泡间质和肺泡管的炎症细胞浸润,并阻止博莱霉素肺实质中结缔组织的生长[6]。动物模型：C57Bl/6小鼠(7-8周龄)博莱霉素致肺纤维化[6]剂量：1.5mg/kg给药：腹腔注射；第1、3、6、7天,13-21结果：肺泡间质和肺泡管内炎性细胞浸润减少,结缔组织生长受阻。
参考文献：

[1].PSeeman,etal.Dopaminereceptorpharmacology.TrendsPharmacolSci.1994Jul;15(7):264-70.

[2].LihuaLiang,etal.Spiperone,identifiedthroughcompoundscreening,activatescalcium-dependentchloridesecretionintheairway.AmJPhysiolCellPhysiol.2009Jan;296(1):C131-41.

[3].LongTaiZheng,etal.Theantipsychoticspiperoneattenuatesinflammatoryresponseinculturedmicrogliaviathereductionofproinflammatorycytokineexpressionandnitricoxideproduction.JNeurochem.2008Dec;107(5):1225-35.

[4].RichardAGlennon,etal.Ketanserinandspiperoneastemplatesfornovelserotonin5-HT(2A)antagonists.CurrTopMedChem.2002Jun;2(6):539-58.

[5].AndreaEErrasti,etal.Humanumbilicalveinvasoconstrictioninducedbyepinephrineactingonalpha1B-adrenoceptorsubtype.AmJObstetGynecol.2003Nov;189(5):1472-80.

[6].EGSkurikhin,etal.Effectofspiperoneonmesenchymalmultipotentstromalandhemopoieticstemcellsunderconditionsofpulmonaryfibrosis.BullExpBiolMed.2014May;157(1):132-7.

盐酸螺哌隆物理化学性质

分子式：C23H27ClFN3O2
分子量：431.93
储存条件：-20°C

盐酸螺哌隆重点介绍

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细胞凋亡，有时称为程序性细胞死亡，是一种细胞自毁方法，用于在发育和衰老过程中去除旧的和受损细胞，以保护细胞免受外部干扰并维持体内平衡。细胞凋亡也作为防御机制发生，例如在免疫反应中或当细胞被疾病或有害物质损坏时。

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鹽酸螺哌隆

公司简介

广州佳途科技股份有限公司是一家专注于高难度小分子药物化学合成-放大生产的国家高新技术企业，现有员工超过180人，技术人员占比72%。基于多年小分子药物合成经验及技术积累，公司构建了硝化/氢化/超低温特殊反应技术平台、新分子设计合成技术平台、微通道连续反应生产应用平台，为客户提供专业的化合物合成CRO/CDMO服务。

资质荣誉

国家高新技术企业、国家标准样品专家咨询委员会委员、中国科技创新先进单位、广东省守合同重信用企业、广州市专精特新中小企业。

高新技术企业证书

核心技术

硝化反应技术:
1.硝化剂筛选:针对不同的反应底物活性选择合适的硝化剂;
2.硝化方法筛选:从安全和操作方面筛选与反应底物匹配的硝化方法;
3.硝化工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
4.反应安全性评估:对需要工业化生产的反应进行安全性评估，确保安全生产;
5.流体化学反应装置:通过流体化学反应技术，筛选适合的工艺，提高反应的安全性。
氢化反应技术:
1.催化剂筛选:筛选适合反应底物的催化剂;
2.氢化工艺优化:针对性的优化工艺，以达到成本低，绿色环保的目的;
3.反应安全性评估:选择合适的反应温度和压力，达到安全生产的目的。
超低温反应技术:
1.反应类型:技术人员具有格式反应、锂化反应、低温环化反应等低温反应经验;
2.工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
3.操作安全性评估:对反应各环节严格把控，确保安全;
4.反应装置:实验室配备50L超低温反应釜和液氨罐，可满足-100℃-200℃反应。