HAMI 3379
常用名:HAMI 3379
CAS号:712313-35-4
英文名:HAMI 3379
中文别名:N/A
HAMI3379名称
英文名:3-[(3-carboxycyclohexyl)carbamoyl]-4-[3-[4-(4-cyclohexyloxybutoxy)phenyl]propoxy]benzoicacid
英文别名:更多
HAMI3379生物活性
描述:HAMI3379是一种有效的,选择性的半胱氨酸白三烯(CysLT2)受体拮抗剂。HAMI3379对急性和亚急性缺血性脑损伤具有保护作用,并减轻小胶质细胞相关的炎症。
相关类别:研究领域>>心血管疾病信号通路>>G蛋白偶联受体/G蛋白>>白三烯受体研究领域>>炎症/免疫研究领域>>神经疾病
靶点:
CysLT2
体外研究:在CysLT2受体报告细胞系中,HAMI3379分别以3.8nm和4.4nm的IC50值对抗白三烯D4(LTD4-)和白三烯C4(LTC4-)诱导的细胞内钙动员。相反,在重组CysLT1受体细胞系(IC50>10000nM)上,HAMI3379表现出非常低的效力[1]。
体内研究:HAMI3379(ip;0.025-0.4mg/kg;24小时)有效剂量为0.1-0.4mg/kg,治疗时间为∼1小时,可减轻大脑中动脉闭塞(MCAO)后24小时的急性脑损伤。在MCAO后24小时和72小时,它能减轻神经功能缺损,减少梗死体积、脑水肿、神经元丢失和变性[2]。HAMI3379(以总流量的1%的速率注入主动脉插管;0.01、0.1、1μM;20分钟)浓度依赖性地抑制和逆转LTC4引起的灌注压升高和收缩力降低[1]。动物模型:雄性Sprague-Dawley大鼠(250-300g)MCAO后[2]剂量:0.025、0.05、0.1、0.2、0.4mg/kg;IP;24小时结果:有效剂量0.1-0.4mg/kg,治疗时间∼1h,减轻MCAO后24小时急性脑损伤。
参考文献:
[1].WunderF,etal.Pharmacologicalcharacterizationofthefirstpotentandselectiveantagonistatthecysteinylleukotriene2(CysLT(2))receptor.BrJPharmacol.2010May;160(2):399-409.
[2].ZhangXY,etal.HAMI3379,aCysLT2receptorantagonist,attenuatesischemia-likeneuronalinjurybyinhibitingmicroglialactivation.JPharmacolExpTher.2013Aug;346(2):328-41.
HAMI3379物理化学性质
密度:1.2±0.1g/cm3
沸点:797.7±60.0°Cat760mmHg
分子式:C34H45NO8
分子量:595.723
闪点:436.3±32.9°C
精确质量:595.314514
PSA:131.39000
LogP:6.48
蒸汽压:0.0±2.9mmHgat25°C
折射率:1.587
HAMI3379英文别名
:hami3379
:3-[(3-Carboxycyclohexyl)carbamoyl]-4-(3-{4-[4-(cyclohexyloxy)butoxy]phenyl}propoxy)benzoicacid
:Benzoicacid,3-[[(3-carboxycyclohexyl)amino]carbonyl]-4-[3-[4-[4-(cyclohexyloxy)butoxy]phenyl]propoxy]-
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细胞骨架是F-肌动蛋白,微管和中间丝(IF)的丝状网络,其由三种化学上不同的亚基之一,肌动蛋白,微管蛋白或几种IF蛋白中的一种组成。细胞骨架不仅可以帮助细胞保持其形状和内部组织,还可以提供机械支持,使细胞能够执行分裂和运动等基本功能。
HAMI3379
HAMI 3379
公司简介
广州佳途科技股份有限公司是一家专注于高难度小分子药物化学合成-放大生产的国家高新技术企业,现有员工超过180人,技术人员占比72%。基于多年小分子药物合成经验及技术积累,公司构建了硝化/氢化/超低温特殊反应技术平台、新分子设计合成技术平台、微通道连续反应生产应用平台,为客户提供专业的化合物合成CRO/CDMO服务。
资质荣誉
国家高新技术企业、国家标准样品专家咨询委员会委员、中国科技创新先进单位、广东省守合同重信用企业、广州市专精特新中小企业。
核心技术
- 硝化反应技术:
1.硝化剂筛选:针对不同的反应底物活性选择合适的硝化剂;
2.硝化方法筛选:从安全和操作方面筛选与反应底物匹配的硝化方法;
3.硝化工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等,以获得最优工艺;
4.反应安全性评估:对需要工业化生产的反应进行安全性评估,确保安全生产;
5.流体化学反应装置:通过流体化学反应技术,筛选适合的工艺,提高反应的安全性。 - 氢化反应技术:
1.催化剂筛选:筛选适合反应底物的催化剂;
2.氢化工艺优化:针对性的优化工艺,以达到成本低,绿色环保的目的;
3.反应安全性评估:选择合适的反应温度和压力,达到安全生产的目的。 - 超低温反应技术:
1.反应类型:技术人员具有格式反应、锂化反应、低温环化反应等低温反应经验;
2.工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等,以获得最优工艺;
3.操作安全性评估:对反应各环节严格把控,确保安全;
4.反应装置:实验室配备50L超低温反应釜和液氨罐,可满足-100℃-200℃反应。
研发&生产
中间体合成实验室:
工艺放大实验室:
分析实验室: