SUVN-911

常用名：SUVN-911

CAS号：2414674-71-6

英文名：SUVN-911(compound 9h)

中文别名：N/A

SUVN-911名称

英文名：SUVN-911

SUVN-911生物活性

描述：SUVN-911是一种高效、选择性的,有大脑通透性和口服生物活性的神经元烟碱乙酰胆碱α4β2受体(α4β2receptor)拮抗剂,Ki值为1.5nM。SUVN-911具有抗抑郁作用。
相关类别：信号通路>>跨膜转运>>胆碱受体信号通路>>神经信号通路>>胆碱受体研究领域>>神经疾病
靶点：

Ki:1.5nM(α4β2receptor)[1]

体外研究：SUVN-911对α4β2的选择性高于α3β4nachr[1]。SUVN-911对包括GPCRs、离子通道、酶、肽、类固醇、第二信使、生长因子和前列腺素在内的70多种受体具有良好的选择性[1]。
体内研究：SUVN-911没有心血管和胃肠道副作用[1]。SUVN-911(1.0-10.0mg/kg；p.o.；每日；连续3天)显示出显著的抗抑郁作用[1]。SUVN-911显示了大鼠的代谢稳定性[1]。SUVN-911(3mg/kg；p.o.)在Wistar大鼠中显示出高剂量的口服暴露、较长的半衰期和足够的脑渗透[1]。动物模型：雄性Wistar大鼠(180-230g)[1]剂量：1mg/kg,3mg/kg,10.0mg/kg给药：口服,每日,连续3天。结果：显示抗抑郁样活性,无过敏症状。动物模型：雄性Wistar大鼠(225±25gm)[1]剂量：3mg/kg(药代动力学分析)给药：口服给药结果：AUC=3507ng*h/mL,T1/2=3.34小时。
参考文献：

[1].RamakrishnaNirogi,etal.DiscoveryandDevelopmentof3-(6-Chloropyridine-3-yloxymethyl)-2-azabicyclo[3.1.0]hexaneHydrochloride(SUVN-911):ANovel,Potent,Selective,andOrallyActiveNeuronalNicotinicAcetylcholineα4β2ReceptorAntagonistfortheTreatmentofDepression.JMedChem.2020Mar26;63(6):2833-2853.

SUVN-911物理化学性质

分子式：C11H14Cl2N2O
分子量：261.15
储存条件：-20°C，密闭，干燥

SUVN-911重点介绍

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SUVN-911

公司简介

广州佳途科技股份有限公司是一家专注于高难度小分子药物化学合成-放大生产的国家高新技术企业，现有员工超过180人，技术人员占比72%。基于多年小分子药物合成经验及技术积累，公司构建了硝化/氢化/超低温特殊反应技术平台、新分子设计合成技术平台、微通道连续反应生产应用平台，为客户提供专业的化合物合成CRO/CDMO服务。

资质荣誉

国家高新技术企业、国家标准样品专家咨询委员会委员、中国科技创新先进单位、广东省守合同重信用企业、广州市专精特新中小企业。

高新技术企业证书

核心技术

硝化反应技术:
1.硝化剂筛选:针对不同的反应底物活性选择合适的硝化剂;
2.硝化方法筛选:从安全和操作方面筛选与反应底物匹配的硝化方法;
3.硝化工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
4.反应安全性评估:对需要工业化生产的反应进行安全性评估，确保安全生产;
5.流体化学反应装置:通过流体化学反应技术，筛选适合的工艺，提高反应的安全性。
氢化反应技术:
1.催化剂筛选:筛选适合反应底物的催化剂;
2.氢化工艺优化:针对性的优化工艺，以达到成本低，绿色环保的目的;
3.反应安全性评估:选择合适的反应温度和压力，达到安全生产的目的。
超低温反应技术:
1.反应类型:技术人员具有格式反应、锂化反应、低温环化反应等低温反应经验;
2.工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
3.操作安全性评估:对反应各环节严格把控，确保安全;
4.反应装置:实验室配备50L超低温反应釜和液氨罐，可满足-100℃-200℃反应。