PTC-209氢溴酸盐

常用名：PTC-209氢溴酸盐

CAS号：1217022-63-3

英文名：PTC-209 HBr

中文别名：N/A

PTC-209氢溴酸盐名称

中文名：PTC-209氢溴酸盐
英文名：2-Thiazolamine,N-(2,6-dibromo-4-methoxyphenyl)-4-(2-methylimidazo[1,2-a]pyrimidin-3-yl)-,hydrobromide(1:1)
英文别名：更多

PTC-209氢溴酸盐生物活性

描述：PTC-209氢溴酸盐是特异的BMI-1抑制剂,IC50为0.5uM。
相关类别：信号通路>>自噬>>自噬研究领域>>癌症
靶点：

IC50:0.5μM(BMI-1,inHT1080tumorcells)[1]

体外研究：PTC-209是最近开发的BMI1抑制剂,用于胆道癌(BTC)细胞。PTC-209以剂量依赖性方式(0.04-20μM)降低BTC细胞系的总体活力。用PTC-209处理导致半胱天冬酶活性略微增强并且细胞增殖停止。细胞周期分析显示PTC-209在G1/S检查点导致细胞周期停滞[2]。PTC-209(100,200或500nM)降低BMI1并增加犬OSA细胞系中p16蛋白的表达。与载体对照相比,在500nMPTC-209处理后,Abrams和D17细胞系中BMI1蛋白表达分别降低40％和25％。在载体对照中,在Moresco细胞系中,分别在200nM和500nMPTC-209处理后BMI1蛋白表达降低了16％和39％。从100nMPTC-209开始,在所有细胞系中均观察到p16蛋白水平的增加,并且在Abrams(增加120％)和Moresco(增加200％)的500nMPTC-209剂量中最高,但在200D17细胞系的nM(增加54％)[3]。
体内研究：药代动力学分析表明,PTC-209(60mg/kg,皮下每天一次)有效抑制体内肿瘤组织中BMI-1的产生。用PTC-209抑制BMI-1会阻止体内预先建立的肿瘤的生长[1]。
细胞实验：在单独处理PTC-209和与Dox或Carbo组合处理后，MTT测定用于评估Abrams，D17和Moresco犬OSA细胞的增殖。将500个细胞接种在含有DMEM/10％FBS的96孔板中，并使其粘附过夜（16-18小时）。对于单次处理PTC-209实验，将细胞与药物一起孵育72小时，终浓度为0,200,300,400,500和600nM。对于组合治疗实验，将细胞与药物一起孵育72小时，浓度如下：PTC-209（0,100,200和500nM），Dox（0,3和30nM），Carbo（0，3和30μM）。载体对照包括DMSO（PTC-209），0.9％盐水（Dox）和水（Carbo）。另外的对照包括单独的未处理（UT）细胞（无载体或药物）和含有培养基（DMEM/10％FBS）的孔（以评估背景吸光度）。简而言之，在最终浓度下将MTT溶液添加到每个孔中。0.5mg/mL，在37℃下培养4小时。加入200uLDMSO以溶解甲crystals晶体，并使用分光光度计（Spectramax190）在570nM和630nM（参考波长）下测量吸光度。每组6个孔用于PTC-209单一处理实验，每组4个孔用于组合处理实验，所有实验重复两次。使用双向ANOVA和Tukey多重比较检验进行统计学分析。
动物实验：小鼠[1]对于小鼠在体内给予药物的实验，将肿瘤细胞皮下注射到裸鼠（雄性，8-10周龄）中，当肿瘤体积达到约0.2cm3时，PTC-209是每天一次以60mg/kg体重的剂量皮下给药（对照动物接受等体积的载体，14％DMSO，36％聚乙二醇400和50％聚丙二醇）。每3-7天记录肿瘤体积测量值直至达到终点。
参考文献：

[1].KresoA,etal.Self-renewalasatherapeutictargetinhumancolorectalcancer.NatMed.2014Jan;20(1):29-36.

[2].ChristianMayr,etal.TheBMI1inhibitorPTC-209isapotentialcompoundtohaltcellulargrowthinbiliarytractcancercells.Oncotarget.2016Jan5;7(1):745-758.

[3].ShahiMH,etal.BMI1isexpressedincanineosteosarcomaandcontributestocellgrowthandchemotherapyresistance.PLoSOne.2015Jun25;10(6):e0131006.

PTC-209氢溴酸盐物理化学性质

分子式：C17H14Br3N5OS
分子量：576.10300
精确质量：572.84700
PSA：92.58000
LogP：6.46950
外观性状：粉末
储存条件：-20℃

PTC-209氢溴酸盐英文别名

：PTC-209HBr
：PTC-209hydrobromide
：PTC-209(hydrobromide)

PTC-209氢溴酸盐重点介绍

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PTC-209氫溴酸鹽

公司简介

广州佳途科技股份有限公司是一家专注于高难度小分子药物化学合成-放大生产的国家高新技术企业，现有员工超过180人，技术人员占比72%。基于多年小分子药物合成经验及技术积累，公司构建了硝化/氢化/超低温特殊反应技术平台、新分子设计合成技术平台、微通道连续反应生产应用平台，为客户提供专业的化合物合成CRO/CDMO服务。

资质荣誉

国家高新技术企业、国家标准样品专家咨询委员会委员、中国科技创新先进单位、广东省守合同重信用企业、广州市专精特新中小企业。

高新技术企业证书

核心技术

硝化反应技术:
1.硝化剂筛选:针对不同的反应底物活性选择合适的硝化剂;
2.硝化方法筛选:从安全和操作方面筛选与反应底物匹配的硝化方法;
3.硝化工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
4.反应安全性评估:对需要工业化生产的反应进行安全性评估，确保安全生产;
5.流体化学反应装置:通过流体化学反应技术，筛选适合的工艺，提高反应的安全性。
氢化反应技术:
1.催化剂筛选:筛选适合反应底物的催化剂;
2.氢化工艺优化:针对性的优化工艺，以达到成本低，绿色环保的目的;
3.反应安全性评估:选择合适的反应温度和压力，达到安全生产的目的。
超低温反应技术:
1.反应类型:技术人员具有格式反应、锂化反应、低温环化反应等低温反应经验;
2.工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
3.操作安全性评估:对反应各环节严格把控，确保安全;
4.反应装置:实验室配备50L超低温反应釜和液氨罐，可满足-100℃-200℃反应。