替美加定

常用名：替美加定

CAS号：71079-19-1

英文名：Timegadine

中文别名：N-环己基-N''-(2-甲基喹啉-4-基)-N'-2-噻唑基胍|替美该定

替美加定名称

中文名：替美加定
英文名：2-cyclohexyl-1-(2-methylquinolin-4-yl)-3-(1,3-thiazol-2-yl)guanidine
中文别名：N-环己基-N''-(2-甲基喹啉-4-基)-N'-2-噻唑基胍|替美该定
英文别名：更多

替美加定生物活性

描述：Timegadine是一种新的抗炎药,被发现是一种有效的竞争性前列腺素合成酶抑制剂,同时也能抑制环加氧酶和脂氧合酶。
相关类别：研究领域>>炎症/免疫
靶点：

COX:5nM(IC50,inrabbitplatelets)

COX:20μM(IC50,inratbrain)

lipo-oxygenase:100μM(IC50,inhorseandwashedrabbitplatelets)

体外研究：Timegadine,一种新的抗炎剂,被发现是COX和脂氧合酶的有效竞争性抑制剂,其IC50范围从5nM(洗过的兔血小板)到20μM(大鼠脑)用于COX,100μM用于脂质-在马血小板匀浆的细胞溶质部分和洗过的兔血小板中加氧酶[2]。
体内研究：Timegadine,一种新的抗炎剂,被发现是前列腺素合成酶的有效竞争性抑制剂,它也抑制环加氧酶(COX)和脂氧合酶。当在疾病诱导当天开始治疗并且持续28天时,每日口服10至30mg/kg的Timegadine显着抑制佐剂性关节炎的原发性和继发性病变。类似于环磷酰胺的作用,Timegadine能够特异性地预防非注射爪的肿胀,直至佐剂注射后28天,在诱导疾病之前和之后5天施用,类似于环磷酰胺的作用[1]]。
动物实验：雌性近交Lewis大鼠（体重~150g）用于佐剂性关节炎和实验性过敏性脑脊髓炎实验。爪体积由汞置换粒度计决定。Timegadine口服给药，体积为1mL/kg体重，悬浮于0.5％羧甲基纤维素[1]。
参考文献：

[1].GeorgeS,etal.Theinfluenceoffoodintakeonthebioavailabilityoftimegadine,anovelnon-steroidalanti-inflammatorydrug.BrJClinPharmacol.1983Apr;15(4):495-8.

[2].Ahnfelt-RønneI,etal.Anewantiinflammatorycompound,timegadine(N-cyclohexyl-N"-4-[2-methylquinolyl]-N’-2-thiazolylguanidine),whichinhibitsbothprostaglandinand12-hydroxyeicosatetraenoicacid(12-HETE)formation.BiochemPharmacol.1980Dec;29(24):3265-9.

替美加定物理化学性质

密度：1.31g/cm3
沸点：537.6ºCat760mmHg
分子式：C20H23N5S
分子量：365.49500
闪点：278.9ºC
精确质量：365.16700
PSA：90.44000
LogP：5.48550
折射率：1.701
储存条件：2-8℃

替美加定毒性和生态

：

替美加定毒性英文版

替美加定合成线路

：

2-氨基噻唑

96-50-4

N-(cyclohexylca…

71079-18-0

~78%

替美加定

71079-19-1

：文献：Rachlin,Schneur;Bramm,E.;Ahnfelt-Ronne,I.;Arrigoni-Martelli,E.JournalofMedicinalChemistry,1980,vol.23,#1p.13-20
：

1-cyclohexyl-3-…

71070-70-7

替美加定

71079-19-1

：文献：Rachlin,Schneur;Bramm,E.;Ahnfelt-Ronne,I.;Arrigoni-Martelli,E.JournalofMedicinalChemistry,1980,vol.23,#1p.13-20

替美加定英文别名

：1-Cyclohexyl-2-(2-methyl-4-quinolyl)-3-(2-thiazolyl)guanidine
：Guanidine,1-cyclohexyl-2-(2-methyl-4-quinolyl)-3-(2-thiazolyl)
：EINECS275-184-0
：Timegadinum[INN-Latin]
：N-cyclohexyl-N'-(2-methyl-quinolin-4-yl)-N''-thiazol-2-yl-guanidine
：N-cyclohexyl-N''-4-(2-methylquinolyl)-N'-2-thiazolylguanidine
：Timegadine
：Timegadina[INN-Spanish]
：Guanidine,N-cyclohexyl-N'-(2-methyl-4-quinolinyl)-N''-2-thiazolyl

替美加定重点介绍

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免疫系统疾病引起的疾病分为两大类：免疫缺陷和自身免疫。免疫疗法也经常用于免疫抑制（例如HIV患者）和患有其他免疫缺陷或自身免疫疾病的人。

TiMeiJiaDing

替美加定

公司简介

广州佳途科技股份有限公司是一家专注于高难度小分子药物化学合成-放大生产的国家高新技术企业，现有员工超过180人，技术人员占比72%。基于多年小分子药物合成经验及技术积累，公司构建了硝化/氢化/超低温特殊反应技术平台、新分子设计合成技术平台、微通道连续反应生产应用平台，为客户提供专业的化合物合成CRO/CDMO服务。

资质荣誉

国家高新技术企业、国家标准样品专家咨询委员会委员、中国科技创新先进单位、广东省守合同重信用企业、广州市专精特新中小企业。

高新技术企业证书

核心技术

硝化反应技术:
1.硝化剂筛选:针对不同的反应底物活性选择合适的硝化剂;
2.硝化方法筛选:从安全和操作方面筛选与反应底物匹配的硝化方法;
3.硝化工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
4.反应安全性评估:对需要工业化生产的反应进行安全性评估，确保安全生产;
5.流体化学反应装置:通过流体化学反应技术，筛选适合的工艺，提高反应的安全性。
氢化反应技术:
1.催化剂筛选:筛选适合反应底物的催化剂;
2.氢化工艺优化:针对性的优化工艺，以达到成本低，绿色环保的目的;
3.反应安全性评估:选择合适的反应温度和压力，达到安全生产的目的。
超低温反应技术:
1.反应类型:技术人员具有格式反应、锂化反应、低温环化反应等低温反应经验;
2.工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
3.操作安全性评估:对反应各环节严格把控，确保安全;
4.反应装置:实验室配备50L超低温反应釜和液氨罐，可满足-100℃-200℃反应。