SR 146131

常用名：SR 146131

CAS号：221671-61-0

英文名：SR 146131

中文别名：N/A

SR146131名称

中文名：SR146131
英文名：(2-{[4-(4-Chloro-2,5-dimethoxyphenyl)-5-(2-cyclohexylethyl)-1,3-thiazol-2-yl]carbamoyl}-5,7-dimethyl-1H-indol-1-yl)aceticacid
英文别名：更多

SR146131生物活性

描述：SR146131是一种有效,有口服活性,选择性的非多肽缩胆囊素1(cholecystokinin1)受体激动剂。
相关类别：信号通路>>G蛋白偶联受体/G蛋白>>胆囊收缩素受体研究领域>>代谢疾病
靶点：

Cholecystokinin1receptor[1]

体外研究：SR146131在3T3-hCCK1细胞膜上抑制[125I]-BH-CCK-8S与CCK1位点的结合,IC50值为0.56±0.10nM。在更高的浓度下,SR146131还抑制CHO-hCCK2膜中放射性标记的CCK与CCK2位点的结合,IC50为162±27nM。SR146131是一种有效的CCK1激动剂,与几种细胞内事件有关,与各种细胞类型的CCK1受体激活相关：在[Ca2+]i释放和IP1形成中,SR146131在3T3-hCCK1细胞中表现为完整的CCK1受体激动剂,但是部分CCK1受体激动剂对MAPK的激活和该细胞系中的早期基因表达。SR146131也可作为两种神经母细胞瘤细胞系的部分激动剂[1]。
体内研究：SR146131完全抑制小鼠胃和胆囊排空(ED50分别为66和2.7μg/kgpo)。SR146131剂量依赖性地减少禁食大鼠的食物摄入量(从0.1mg/kg口服),在非禁食大鼠中,通过给予神经肽Y(1-36)(从0.3mg/kg口服)高度刺激食物摄入,在禁食的沙鼠(从0.1毫克/千克口服)和维持限制饮食的mar猴(从3毫克/千克口服)。SR146131(10mg/kgpo)也增加了大鼠下丘脑室旁核中Fos阳性细胞的数量。通过口服施用SR146131(从0.3mg/kg口服)减少小鼠的运动活性[1]。
细胞实验：在新鲜培养基中洗涤在6孔簇板中生长至亚汇合的3T3-hCCK1细胞。二十四小时后，用不同浓度的CCK-8S或SR146131刺激细胞15分钟[1]。
动物实验：大鼠[1]雄性Sprague-Dawley大鼠禁食18小时，并且每天在上午10点到下午4点之间仅允许食物进食6小时。随意提供水。在该适应期结束时，给大鼠施用SR146131（0.03-3mg/kg口服）。施用SR146131后1小时，将称重量的食物引入笼中，并在施用SR146131后1,3,6和23小时测量食物摄入[1]。将小鼠[1]SR146131（0.01-1pg）溶解于DMSO（1mg/mL）中，用水稀释至所需浓度，并在清醒的，手部受限制的雌性CD1小鼠中注射（1μL）至一个纹状体。（25-30克）。注射后，将动物单独放入树脂玻璃笼（10×10×15cm）中。监测小鼠的转向行为[1]。
参考文献：

[1].BignonE,etal.SR146131:anewpotent,orallyactive,andselectivenonpeptidecholecystokininsubtype1receptoragonist.I.Invitrostudies.JPharmacolExpTher.1999May;289(2):742-51.

[2].BignonE,etal.SR146131:anewpotent,orallyactive,andselectivenonpeptidecholecystokininsubtype1receptoragonist.II.Invivopharmacologicalcharacterization.JPharmacolExpTher.1999May;289(2):752-61.

SR146131物理化学性质

分子式：C32H36ClN3O5S
分子量：610.16300
精确质量：609.20600
PSA：134.41000
LogP：8.28600

SR146131英文别名

：SR146131
：MFCD09970590

SR 146131重点介绍

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细胞骨架是F-肌动蛋白，微管和中间丝（IF）的丝状网络，其由三种化学上不同的亚基之一，肌动蛋白，微管蛋白或几种IF蛋白中的一种组成。细胞骨架不仅可以帮助细胞保持其形状和内部组织，还可以提供机械支持，使细胞能够执行分裂和运动等基本功能。

SR146131

SR 146131

公司简介

广州佳途科技股份有限公司是一家专注于高难度小分子药物化学合成-放大生产的国家高新技术企业，现有员工超过180人，技术人员占比72%。基于多年小分子药物合成经验及技术积累，公司构建了硝化/氢化/超低温特殊反应技术平台、新分子设计合成技术平台、微通道连续反应生产应用平台，为客户提供专业的化合物合成CRO/CDMO服务。

资质荣誉

国家高新技术企业、国家标准样品专家咨询委员会委员、中国科技创新先进单位、广东省守合同重信用企业、广州市专精特新中小企业。

高新技术企业证书

核心技术

硝化反应技术:
1.硝化剂筛选:针对不同的反应底物活性选择合适的硝化剂;
2.硝化方法筛选:从安全和操作方面筛选与反应底物匹配的硝化方法;
3.硝化工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
4.反应安全性评估:对需要工业化生产的反应进行安全性评估，确保安全生产;
5.流体化学反应装置:通过流体化学反应技术，筛选适合的工艺，提高反应的安全性。
氢化反应技术:
1.催化剂筛选:筛选适合反应底物的催化剂;
2.氢化工艺优化:针对性的优化工艺，以达到成本低，绿色环保的目的;
3.反应安全性评估:选择合适的反应温度和压力，达到安全生产的目的。
超低温反应技术:
1.反应类型:技术人员具有格式反应、锂化反应、低温环化反应等低温反应经验;
2.工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
3.操作安全性评估:对反应各环节严格把控，确保安全;
4.反应装置:实验室配备50L超低温反应釜和液氨罐，可满足-100℃-200℃反应。