MK-28

常用名：MK-28

CAS号：864388-65-8

英文名：MK-28

中文别名：N/A

MK-28名称

英文名：MK-28

MK-28生物活性

描述：MK-28是有效、选择性的PERK激动剂。MK-28在小鼠中表现出良好的药代动力学特征,且能透过血脑屏障。
相关类别：信号通路>>细胞周期/DNA损伤>>PERK研究领域>>神经疾病
体外研究：β-1β-1细胞的选择性[100μa/1]。在高浓度MK-28的STHdhQ111/111细胞中,ATF4蛋白水平显著增加,达2.5倍。CHOP和GADD34的mRNA水平在两种细胞类型中都显示出显著的增加,分别高达10倍和5倍[1]。MK-28对EIF2AK1(HRI)或EIF2AK2(PKR)几乎没有影响,但它激活了EIF2AK4(GCN2)[1]。细胞凋亡分析[1]。细胞系：STHdhQ111/111细胞。浓度：0～100μM,孵育时间：48h。结果：内质网应激可使细胞凋亡。
体内研究：MK-28(10mg/kg,IP,单次剂量)显示,IP注射后40分钟,血浆中的最大浓度(Cmax)为105ng/ml,半衰期为30min[1]。MK-28(1mg/kg,IP,每天28天)改善R6/2小鼠的系统功能和存活率,并诱导小鼠脑纹状体中eIF2α-P水平升高[1]。MK-28(瞬时皮下注射)显著改善R6/2小鼠的运动和执行功能,延缓死亡发生,无毒性[1]。动物模型：R6/2小鼠[1]。剂量：1mg/kg。给药：IP,每天28天。结果：提高了生存率。
参考文献：

[1].JavierGanz,etal.AnovelspecificPERKactivatorreducestoxicityandextendssurvivalinHuntington’sdiseasemodels.SciRep.2020Apr23;10(1):6875.

MK-28物理化学性质

分子式：C24H20N4O2
分子量：396.44

MK-28重点介绍

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细胞骨架是F-肌动蛋白，微管和中间丝（IF）的丝状网络，其由三种化学上不同的亚基之一，肌动蛋白，微管蛋白或几种IF蛋白中的一种组成。细胞骨架不仅可以帮助细胞保持其形状和内部组织，还可以提供机械支持，使细胞能够执行分裂和运动等基本功能。

MK-28

公司简介

广州佳途科技股份有限公司是一家专注于高难度小分子药物化学合成-放大生产的国家高新技术企业，现有员工超过180人，技术人员占比72%。基于多年小分子药物合成经验及技术积累，公司构建了硝化/氢化/超低温特殊反应技术平台、新分子设计合成技术平台、微通道连续反应生产应用平台，为客户提供专业的化合物合成CRO/CDMO服务。

资质荣誉

国家高新技术企业、国家标准样品专家咨询委员会委员、中国科技创新先进单位、广东省守合同重信用企业、广州市专精特新中小企业。

高新技术企业证书

核心技术

硝化反应技术:
1.硝化剂筛选:针对不同的反应底物活性选择合适的硝化剂;
2.硝化方法筛选:从安全和操作方面筛选与反应底物匹配的硝化方法;
3.硝化工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
4.反应安全性评估:对需要工业化生产的反应进行安全性评估，确保安全生产;
5.流体化学反应装置:通过流体化学反应技术，筛选适合的工艺，提高反应的安全性。
氢化反应技术:
1.催化剂筛选:筛选适合反应底物的催化剂;
2.氢化工艺优化:针对性的优化工艺，以达到成本低，绿色环保的目的;
3.反应安全性评估:选择合适的反应温度和压力，达到安全生产的目的。
超低温反应技术:
1.反应类型:技术人员具有格式反应、锂化反应、低温环化反应等低温反应经验;
2.工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
3.操作安全性评估:对反应各环节严格把控，确保安全;
4.反应装置:实验室配备50L超低温反应釜和液氨罐，可满足-100℃-200℃反应。