PG01

常用名：PG01

CAS号：853138-65-5

英文名：Golgicide A

中文别名：N/A

PG01名称

中文名：PG01
英文名：2-[[2-(1H-indol-3-yl)acetyl]-methylamino]-2-phenyl-N-(4-propan-2-ylphenyl)acetamide
英文别名：更多

PG01生物活性

描述：PG01是一种有效的CFTRCl-通道增效剂。PG01对E193K,G970R和G551D(CFTR突变体)有效,Kd值分别为0.22μM,0.45μM和1.94μM。PG01对ΔF508(Ka为0.3μM)也有效。PG01在添加Forskolin后增加ΔF508-CFTRCl-电流。
相关类别：信号通路>>跨膜转运>>CFTR研究领域>>内分泌
靶点：

CFTR[1]

体外研究：PG01本身不激活∏F508-CFTR,添加0.5和2μMForskolin后产生大量∏F508-CFTRCl-电流。100纳米处的PG01强烈刺激通道活动,观察到多个通道开口。GG11-DCFTR活化的PG01表观Kd值为1μm,比染料木黄酮好100倍。在40nm处,PG01激活G1349D-CFTR的效果更好。PG01在G551D-和G1349D-CFTR表达细胞中产生大电流。电流对CFTRinh-172敏感,在未转移的细胞中未见[1]。
体内研究：通过连续测量单次注射(5mg/kg)后的血浆浓度,对大鼠PG01进行药代动力学分析。PG01的药代动力学符合半倍＜5min和130min的双室模型,分布容积为4L。微粒体代谢研究和大鼠药代动力学分析表明PG01的代谢速度明显高于SF-03[1]。
参考文献：

[1].PedemonteN,etal.PhenylglycineandsulfonamidecorrectorsofdefectivedeltaF508andG551Dcysticfibrosistransmembraneconductanceregulatorchloride-channelgating.MolPharmacol.2005May;67(5):1797-807.

[2].CaputoA,etal.Mutation-specificpotencyandefficacyofcysticfibrosistransmembraneconductanceregulatorchloridechannelpotentiators.JPharmacolExpTher.2009Sep;330(3):783-91.

PG01物理化学性质

密度：1.217g/cm3
沸点：704.6ºCat760mmHg
分子式：C28H29N3O2
分子量：439.54900
闪点：379.9ºC
精确质量：439.22600
PSA：65.20000
LogP：5.74520
折射率：1.662
储存条件：-20°C，密封，干燥

PG01安全信息

符号：
GHS07
信号词：Warning
危害声明：H302-H413
危害码(欧洲)：Xn
危险品运输编码：NONHforallmodesoftransport

PG01英文别名

：PG-01
：Phenylglycine-01

PG01重点介绍

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PG01

公司简介

广州佳途科技股份有限公司是一家专注于高难度小分子药物化学合成-放大生产的国家高新技术企业，现有员工超过180人，技术人员占比72%。基于多年小分子药物合成经验及技术积累，公司构建了硝化/氢化/超低温特殊反应技术平台、新分子设计合成技术平台、微通道连续反应生产应用平台，为客户提供专业的化合物合成CRO/CDMO服务。

资质荣誉

国家高新技术企业、国家标准样品专家咨询委员会委员、中国科技创新先进单位、广东省守合同重信用企业、广州市专精特新中小企业。

高新技术企业证书

核心技术

硝化反应技术:
1.硝化剂筛选:针对不同的反应底物活性选择合适的硝化剂;
2.硝化方法筛选:从安全和操作方面筛选与反应底物匹配的硝化方法;
3.硝化工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
4.反应安全性评估:对需要工业化生产的反应进行安全性评估，确保安全生产;
5.流体化学反应装置:通过流体化学反应技术，筛选适合的工艺，提高反应的安全性。
氢化反应技术:
1.催化剂筛选:筛选适合反应底物的催化剂;
2.氢化工艺优化:针对性的优化工艺，以达到成本低，绿色环保的目的;
3.反应安全性评估:选择合适的反应温度和压力，达到安全生产的目的。
超低温反应技术:
1.反应类型:技术人员具有格式反应、锂化反应、低温环化反应等低温反应经验;
2.工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
3.操作安全性评估:对反应各环节严格把控，确保安全;
4.反应装置:实验室配备50L超低温反应釜和液氨罐，可满足-100℃-200℃反应。