Tecadenoson

常用名：Tecadenoson

CAS号：204512-90-3

英文名：Tecadenoson

中文别名：N/A

Tecadenoson名称

中文名：Tecadenoson
英文名：(2R,3S,4R,5R)-2-(hydroxymethyl)-5-[6-[[(3R)-oxolan-3-yl]amino]purin-9-yl]oxolane-3,4-diol
英文别名：更多

Tecadenoson生物活性

描述：Tecadenoson(CVT-510)是选择性的腺苷受体(A1adenosinereceptor)激动剂。
相关类别：信号通路>>G蛋白偶联受体/G蛋白>>腺苷受体研究领域>>心血管疾病研究领域>>神经疾病
靶点：

Target:A1adenosinereceptor[1]

体外研究：在心房起搏的孤立心脏中,Tecadenoson对于延长刺激到他的束(SH间期)的效力大约高5倍,这是一种减慢AV结传导(EC50=41nM)的指标,而不是增加冠状动脉电导(EC50=200nM)。在浓度为Tecadenoson(40nM)和地尔硫卓(1μM)导致SH间期(~10ms)相等延长时,地尔硫卓(而非Tecadenoson)显着降低左心室发展压(LVP)并显着增加冠状动脉电导。Tecadenoson缩短心房(EC50=73nM)但不缩短心室单相动作电位(MAP)[1]。
体内研究：在心房起搏麻醉的豚鼠中,静脉输注Tecadenoson和地尔硫卓会导致PR间期延长几乎相等[1]。在不引起心动过缓的剂量下,Tecadenoson(2,5,20μg/kgip)引起NEFA的快速且持续的剂量依赖性降低。以50μg/kg给予的Tecadenoson引起显着的心动过缓(25分钟时心率降低50％[2]。
激酶实验：分别测定了Tecadenoson对猪前脑和纹状体膜的A1和A2A-腺苷受体结合的影响。A1和A2A受体的测定通过使用A1受体拮抗剂[3H]CPX和A2A受体激动剂[3H]CGS21680进行。在室温下用腺苷脱氨酶（2U/mL）处理膜20分钟。并且在放射性配体结合测定期间。将膜（0.2-0.7mg），腺苷脱氨酶和指定的放射性配体在300μL体积的Tris-HCl缓冲液（50mM）（pH7.4）中温育3小时。在室温下一式三份进行测定。孵育期后，通过加入冰冷的Tris-HCl缓冲液（5mL）稀释结合的和游离的放射性配体，并立即通过真空过滤测定内容物到WhatmanGF/C过滤器上并用Tris-捕获被捕获的膜。HCl缓冲液（20mL）。将含有膜结合放射性的滤盘置于4mLScintiverse中，并通过液体闪烁计数器定量放射性。[3H]CPX和[3H]CGS21680的特异性结合定义为分别在CPT（10μM）和R-PIA（10μM）存在下置换的膜结合[1]。
动物实验：大鼠：在分开的大鼠组中测定Tecadenoson对心率和降低血清NEFA浓度的影响，以避免动物处理和血液采样对心率的影响。在实验前三天，使用无菌条件和无菌技术将导管（外径0.025mm）植入每只大鼠的左颈总动脉中。将导管皮下隧穿到背面。从麻醉中恢复后，将大鼠置于代谢笼中以便于处理和采血。在腹膜内注射Tecadenoson或载体（DMSO在盐水中）之后和之后的不同时间点抽取血液样品（0.2mL）。在取出每个血液样品后施用0.4mL体积的1％柠檬酸钠盐水溶液以替换血液体积并防止颈动脉导管中的凝结。在凝结的血液离心后从每个样品中收集血清。将血清样品储存在-80℃直至分析。使用酶比色测定试剂盒[2]测定血清NEFA浓度。
参考文献：

[1].SnowdyS,etal.AcomparisonofanA1adenosinereceptoragonist(CVT-510)withdiltiazemforslowingofAVnodalconductioninguinea-pig.BrJPharmacol.1999Jan;126(1):137-46.

[2].FraserH,etal.N-[3-(R)-tetrahydrofuranyl]-6-aminopurineriboside,anA1adenosinereceptoragonist,antagonizescatecholamine-inducedlipolysiswithoutcardiovasculareffectsinawakerats.JPharmacolExpTher.2003Apr;305(1):225-31.

Tecadenoson物理化学性质

密度：1.89g/cm3
沸点：704.9ºCat760mmHg
分子式：C14H19N5O5
分子量：337.33100
闪点：380.1ºC
精确质量：337.13900
PSA：134.78000
蒸汽压：7.4E-21mmHgat25°C
折射率：1.83
储存条件：2-8℃

Tecadenoson合成线路

：

6-氯嘌呤核苷

2004-06-0

(R)-(+)-3-氨基四氢呋…

111769-27-8

~69%

Tecadenoson

204512-90-3

：文献：Ashton;Aumann,KyleeM.;Baker,StephenP.;Schiesser,CarlH.;Scammells,PeterJ.BioorganicandMedicinalChemistryLetters,2007,vol.17,#24p.6779-6784
：

(2R,3R,4R,5R)-2…

309724-86-5

Tecadenoson

204512-90-3

：文献：Palle,VenkataP.;Varkhedkar,Vaibhav;Ibrahim,Prabha;Ahmed,Hiba;Li,Zhihe;Gao,Zhenhai;Ozeck,Mark;Wu,Yuzhi;Zeng,Dewan;Wu,Lin;Leung,Kwan;Chu,Nancy;Zablocki,JeffA.BioorganicandMedicinalChemistryLetters,2004,vol.14,#2p.535-539
：

2,3,5-三-O-乙酰基-6…

5987-73-5

Tecadenoson

204512-90-3

Tecadenoson英文别名

：Tecadenoson
：N-(3-Tetrahydrofuranyl)-6-aminopurineriboside
：N-(3(R)-tetrahydrofuranyl)-6-aminopurineriboside
：6-(N-3`-(R)-tetrahydrofuranyl)-amino-purineribose
：Tecadenoson(USAN/INN)
：CVT-510
：MFCD08690887

Tecadenoson重点介绍

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Tecadenoson

公司简介

广州佳途科技股份有限公司是一家专注于高难度小分子药物化学合成-放大生产的国家高新技术企业，现有员工超过180人，技术人员占比72%。基于多年小分子药物合成经验及技术积累，公司构建了硝化/氢化/超低温特殊反应技术平台、新分子设计合成技术平台、微通道连续反应生产应用平台，为客户提供专业的化合物合成CRO/CDMO服务。

资质荣誉

国家高新技术企业、国家标准样品专家咨询委员会委员、中国科技创新先进单位、广东省守合同重信用企业、广州市专精特新中小企业。

高新技术企业证书

核心技术

硝化反应技术:
1.硝化剂筛选:针对不同的反应底物活性选择合适的硝化剂;
2.硝化方法筛选:从安全和操作方面筛选与反应底物匹配的硝化方法;
3.硝化工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
4.反应安全性评估:对需要工业化生产的反应进行安全性评估，确保安全生产;
5.流体化学反应装置:通过流体化学反应技术，筛选适合的工艺，提高反应的安全性。
氢化反应技术:
1.催化剂筛选:筛选适合反应底物的催化剂;
2.氢化工艺优化:针对性的优化工艺，以达到成本低，绿色环保的目的;
3.反应安全性评估:选择合适的反应温度和压力，达到安全生产的目的。
超低温反应技术:
1.反应类型:技术人员具有格式反应、锂化反应、低温环化反应等低温反应经验;
2.工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
3.操作安全性评估:对反应各环节严格把控，确保安全;
4.反应装置:实验室配备50L超低温反应釜和液氨罐，可满足-100℃-200℃反应。