BGC20-761

常用名：BGC20-761

CAS号：17375-63-2

英文名：BGC 20-761

中文别名：N/A

BGC20-761名称

英文名：2-(5-Methoxy-2-phenyl-1H-indol-3-yl)-N,N-dimethylethanamine
英文别名：更多

BGC20-761生物活性

描述：BGC20-761是一种选择性的5-HT6和多巴胺受体(dopaminereceptor)拮抗剂,对人5-HT6,5-HT2A,D2受体的Ki值分别为20,69,和140nM。BGC20-761可增强长期记忆。BGC20-761可用于抗精神病的研究。
相关类别：信号通路>>G蛋白偶联受体/G蛋白>>多巴胺受体信号通路>>神经信号通路>>多巴胺受体研究领域>>神经疾病信号通路>>G蛋白偶联受体/G蛋白>>5-HT受体信号通路>>神经信号通路>>5-HT受体
靶点：

Human5-HT6Receptor:20nM(Ki)

Human5-HT2AReceptor:69nM(Ki)

HumanD2Receptor:140nM(Ki)

体外研究：BGC20-761具有高效和选择性的5-HT6受体拮抗剂活性；其他大鼠受体的大鼠Ki值：5-HT2A(470nM)、5-HT2C(675nM)、D2、D3、D4、DAT和SERT(>10000nM)[1]。
体内研究：BGC20-761通过5-HT6受体介导机制增强记忆巩固,逆转东莨菪碱诱导的社会记忆和视觉空间记忆障碍。BGC20-761(2.5mg/kg、5mg/kg和10mg/kg；i.p.)对幼年大鼠的社会认知没有影响,但在5mg/kg和10mg/kgi.p.剂量下,BGC20-761剂量依赖性地逆转东莨菪碱(0.4mg/kgi.p.)诱导的社会认知缺陷[1]。动物模型：8周龄雄性Longe-Evans大鼠42只,4周龄雄性spraguedawley大鼠12只[1]剂量：2.5mg/kg,5mg/kg和10mg/kg给药：在社会认知测试培训课程结束后立即给药(i.p.)。结果：与生理盐水处理的对照动物相比,单独给药在社会认知方面没有任何差异。然而,5mg/kg和10mg/kg可逆转东莨菪碱引起的社会认知缺陷。
参考文献：

[1].EllenSMitchell,etal.BGC20-761,anoveltryptamineanalog,enhancesmemoryconsolidationandreversesscopolamine-inducedmemorydeficitinsocialandvisuospatialmemorytasksthrougha5-HT6receptor-mediatedmechanism.Neuropharmacology.2006Mar;50(4):412-20.

BGC20-761物理化学性质

分子式：C19H22N2O
分子量：294.39100
精确质量：294.17300
PSA：28.26000
LogP：3.94760

BGC20-761英文别名

：3-(2-Dimethylamino-aethyl)-indol-5-ol,Hydrogenoxalat
：3-(2-dimethylamino-ethyl)-indol-5-ol,hydrogenoxalate
：BufoteninOxalate
：bufoteninmonooxalate
：[2-(5-methoxy-2-phenyl-indol-3-yl)-ethyl]-dimethyl-amine
：3-(2-(Dimethylamino)ethyl)indol-5-oloxalate
：Indol-5-ol,oxalate
：N,N-dimethyl-2-(5-hydroxy-1H-indol-3-yl)ethylamineoxalate
：Bufotenin-bioxalat
：N,N-dimethyl-2-(5-methoxy-2-phenylindol-3-yl)ethylamine
：bufoteninemonooxalate