WEHI-539盐酸盐

常用名：WEHI-539盐酸盐

CAS号：2070018-33-4

英文名：WEHI-539 hydrochloride

中文别名：N/A

WEHI-539盐酸盐名称

中文名：WEHI-539盐酸盐
英文名：WEHI-539hydrochloride

WEHI-539盐酸盐生物活性

描述：WEHI-539hydrochloride是一种选择性的Bcl-XL抑制剂,IC50为1.1nM。
相关类别：信号通路>>细胞凋亡>>Bcl-2家族研究领域>>癌症
靶点：

Bcl-xL:1.1nM(IC50)

体外研究：WEHI-539盐酸盐是Bcl-XL的选择性抑制剂。WEHI-539增加卡铂诱导的胱天蛋白酶3/7活性,PARP裂解和膜联蛋白V标记。WEHI-539作为单一药剂在Ovcar-4(Ovcar-4中5μM)和Ovsaho(Ovsaho中1μM)细胞中引起显着的PARP切割[2]。
细胞实验：Ovcar-8，Ovcar-3，Ovcar-4和Ovsaho细胞在RPMI中生长，Igrov-1，Cov-362和Cov-318细胞在DMEM中生长，Fuov-1细胞在DMEM/F-12营养物中生长。混合物。将ABT-737，ABT-199和WEHI-539（MedchemExpress，NJ，USA）制备为20mMDMSO溶液。对于细胞生长测定，将细胞接种在96孔板中（对于除Ovcar-8外的所有细胞系5,000个细胞/孔，其以2,500个细胞/孔的密度接种）。第二天，细胞用药物治疗。72小时后，除去培养基，用100μL冷的10％三氯乙酸（TCA）固定细胞，在冰上孵育30分钟，并用0.4％磺酰罗丹明B（SRB）染色。使用GraphpadPrism4软件分析数据。非线性回归用于拟合四个参数Hill方程。对于药物组合研究，将细胞同时暴露于一定浓度的卡铂与固定浓度的BH3模拟物结合，预期单药剂研究可导致5％生长抑制：ABT-737,1-MOvcar-8，Ovcar-3和Igrov-1,2在Ovcar-4和Ovsaho中的含量为2μM，在Cov-362中为6μM;ABT-199,1vM在Ovcar-4中，2μM在Ovcar-3，Igrov-1，Cov-362和Ovsaho中和3μM在Ovcar-8中;WEHI-539，Igrov-1中0.2μM，Ovcar-8中0.3μM，Ovcar-3和Ovsaho中1μM，Cov-362中3.1μM和Ovcar-4中5μM。通过SRB染色评估存活细胞数。计算组合指数（CI）[2]。
参考文献：

[1].LesseneG,etal.Structure-guideddesignofaselectiveBCL-X(L)inhibitor.NatChemBiol.2013Jun;9(6):390-7.

[2].AbedMN,etal.AntagonismofBcl-XLisnecessaryforsynergybetweencarboplatinandBH3mimeticsinovariancancercells.JOvarianRes.2016Apr14;9:25.

WEHI-539盐酸盐物理化学性质

分子式：C31H29N5O3S2·HCl
分子量：620.18
外观性状：粉末
储存条件：-20℃

WEHI-539盐酸盐重点介绍

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公司简介

广州佳途科技股份有限公司是一家专注于高难度小分子药物化学合成-放大生产的国家高新技术企业，现有员工超过180人，技术人员占比72%。基于多年小分子药物合成经验及技术积累，公司构建了硝化/氢化/超低温特殊反应技术平台、新分子设计合成技术平台、微通道连续反应生产应用平台，为客户提供专业的化合物合成CRO/CDMO服务。

资质荣誉

国家高新技术企业、国家标准样品专家咨询委员会委员、中国科技创新先进单位、广东省守合同重信用企业、广州市专精特新中小企业。

高新技术企业证书

核心技术

硝化反应技术:
1.硝化剂筛选:针对不同的反应底物活性选择合适的硝化剂;
2.硝化方法筛选:从安全和操作方面筛选与反应底物匹配的硝化方法;
3.硝化工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
4.反应安全性评估:对需要工业化生产的反应进行安全性评估，确保安全生产;
5.流体化学反应装置:通过流体化学反应技术，筛选适合的工艺，提高反应的安全性。
氢化反应技术:
1.催化剂筛选:筛选适合反应底物的催化剂;
2.氢化工艺优化:针对性的优化工艺，以达到成本低，绿色环保的目的;
3.反应安全性评估:选择合适的反应温度和压力，达到安全生产的目的。
超低温反应技术:
1.反应类型:技术人员具有格式反应、锂化反应、低温环化反应等低温反应经验;
2.工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
3.操作安全性评估:对反应各环节严格把控，确保安全;
4.反应装置:实验室配备50L超低温反应釜和液氨罐，可满足-100℃-200℃反应。