微管蛋白聚合抑制剂
常用名:微管蛋白聚合抑制剂
CAS号:564468-51-5
英文名:tubulin polymerization inhibitor
中文别名:N/A
微管蛋白聚合抑制剂名称
中文名:微管蛋白聚合抑制剂
英文名:10-(3-Hydroxy-4-methoxybenzylidene)-9(10H)-anthracenone
英文别名:更多
微管蛋白聚合抑制剂生物活性
描述:Tubulinpolymetition-IN-24(化合物HMBA)是一种有效的微管蛋白聚合抑制剂。微管蛋白聚合-IN-24抑制MCF-7细胞增殖。微管蛋白聚合-IN-24在G2/M期诱导细胞凋亡和细胞周期阻滞。微管蛋白聚合-IN-24增加GTP水解速率并抑制微管组装[1]。
相关类别:信号通路>>细胞凋亡>>细胞凋亡研究领域>>癌症信号通路>>细胞周期/DNA损伤>>微管/微管蛋白信号通路>>细胞骨架>>微管/微管蛋白
体外研究:微管蛋白聚合-IN-24(化合物HMBA)以浓度依赖性方式抑制纯化微管蛋白(无MAPs)的组装[1]。24(0-100nM)中的微管蛋白聚合以浓度依赖性方式抑制MCF-7增殖,IC50值为47nM[1]。微管蛋白聚合-IN-24竞争性抑制秋水仙碱与微管蛋白的结合,Ki值为3.6μM[1]。微管蛋白聚合-IN-24在有丝分裂中抑制MCF-7细胞的进展,并诱导涉及p53途径的凋亡细胞死亡[1]。
参考文献:
[1].ChatterjiBP,etal.HMBAdepolymerizesmicrotubules,activatesmitoticcheckpointsandinducesmitoticblockinMCF-7cellsbybindingatthecolchicinesiteintubulin.BiochemPharmacol.2010Jul1;80(1):50-61.
微管蛋白聚合抑制剂物理化学性质
密度:1.3±0.1g/cm3
沸点:524.7±50.0°Cat760mmHg
分子式:C22H16O3
分子量:328.361
闪点:188.8±23.6°C
精确质量:328.109955
LogP:3.80
蒸汽压:0.0±1.4mmHgat25°C
折射率:1.700
微管蛋白聚合抑制剂安全信息
个人防护装备:Eyeshields;Gloves;typeN95(US);typeP1(EN143)respiratorfilter
危险品运输编码:NONHforallmodesoftransport
微管蛋白聚合抑制剂文献7
更多文献:BalancingpolymerhydrophobicityforligandpresentationandsiRNAdeliveryindualfunctionCXCR4inhibitingpolyplexes.
Biomater.Sci.3,1114-23,(2015)
Inthepresentstudy,aseriesofcopolymers(PAMD-Ch)wassynthesizedbygraftingpolymericPlerixafor/AMD3100(PAMD)withdifferentamountsofcholesterolandtheeffectofcholesterolmodification…
:
:Thioredoxin-interactingproteinregulatesthedifferentiationofmurineerythroidprecursors.
Exp.Hematol.43,393-403.e2,(2015)
Thioredoxin-interactingprotein(TXNIP)isinvolvedinvariouscellularprocessesincludingredoxcontrol,metabolism,differentiation,growth,andapoptosis.Withrespecttohematopoiesis,TXNIPhas…
:
:CellularProteinWDR11InteractswithSpecificHerpesSimplexVirusProteinsatthetrans-GolgiNetworkToPromoteVirusReplication.
J.Virol.89,9841-52,(2015)
Ithasrecentlybeenproposedthattheherpessimplexvirus(HSV)proteinICP0hascytoplasmicrolesinblockingantiviralsignalingandinpromotingviralreplicationinadditiontoitswell-knownpr…
:
微管蛋白聚合抑制剂英文别名
:9(10H)-Anthracenone,10-[(3-hydroxy-4-methoxyphenyl)methylene]-
:10-(3-Hydroxy-4-methoxybenzylidene)-9(10H)-anthracenone
:10-(3-hydroxy-4-methoxybenzylidene)anthracen-9(10H)-one
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当病毒进入体内细胞并开始繁殖时,就会发生病毒感染,通常会导致疾病。病毒被分类为DNA病毒或RNA病毒,RNA病毒包括逆转录病毒,如HIV,易于发生变异。目前可用的抗病毒药物针对4大类病毒:疱疹,肝炎,HIV和流感病毒。抗病毒药物的临床应用中的耐药性已经迫切需要开发新的抗病毒药物。
WeiGuanDanBaiJuGeYiZhiJi
微管蛋白聚合抑制劑
公司简介
广州佳途科技股份有限公司是一家专注于高难度小分子药物化学合成-放大生产的国家高新技术企业,现有员工超过180人,技术人员占比72%。基于多年小分子药物合成经验及技术积累,公司构建了硝化/氢化/超低温特殊反应技术平台、新分子设计合成技术平台、微通道连续反应生产应用平台,为客户提供专业的化合物合成CRO/CDMO服务。
资质荣誉
国家高新技术企业、国家标准样品专家咨询委员会委员、中国科技创新先进单位、广东省守合同重信用企业、广州市专精特新中小企业。
核心技术
- 硝化反应技术:
1.硝化剂筛选:针对不同的反应底物活性选择合适的硝化剂;
2.硝化方法筛选:从安全和操作方面筛选与反应底物匹配的硝化方法;
3.硝化工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等,以获得最优工艺;
4.反应安全性评估:对需要工业化生产的反应进行安全性评估,确保安全生产;
5.流体化学反应装置:通过流体化学反应技术,筛选适合的工艺,提高反应的安全性。 - 氢化反应技术:
1.催化剂筛选:筛选适合反应底物的催化剂;
2.氢化工艺优化:针对性的优化工艺,以达到成本低,绿色环保的目的;
3.反应安全性评估:选择合适的反应温度和压力,达到安全生产的目的。 - 超低温反应技术:
1.反应类型:技术人员具有格式反应、锂化反应、低温环化反应等低温反应经验;
2.工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等,以获得最优工艺;
3.操作安全性评估:对反应各环节严格把控,确保安全;
4.反应装置:实验室配备50L超低温反应釜和液氨罐,可满足-100℃-200℃反应。
研发&生产
中间体合成实验室:
工艺放大实验室:
分析实验室: