ACT 178882

常用名：ACT 178882

CAS号：1007392-69-9

英文名：ACT 178882

中文别名：N/A

ACT178882名称

中文名：ACT178882
英文名：ACT178882
英文别名：更多

ACT178882生物活性

描述：ACT178882是一种新的Renin抑制剂,其IC50值为1.4nM.
相关类别：信号通路>>代谢酶/蛋白酶>>肾素研究领域>>代谢疾病
靶点：

IC50:1.4nM(Renin)[1]

体外研究：通过地尔硫卓将ACT178882的Cmax(tmax)的中值时间从3.5小时延长至5.0小时,而其表观终末半衰期(t1/2)不受地尔硫卓的影响,对于处理A和B分别为22.9和24.2小时。使用处理A作为参考,Cmax的几何平均比(90％CI)为1.62(1.36至1.94),AUC∞为2.02(1.75至2.34),表明ACT178882与地尔硫卓之间存在显着的相互作用[2]。
细胞实验：用于确定ACT178882的静脉血样在以下时间点抽取：给药前和1,2,3,4,5,6,8,12,16,24,36,48,72,96和120在给予治疗A和给药前的ACT178882后给药h和1,2,3,4,5,6,8,12,16,24,36,48,72,96,120,144,168,192，在治疗B中给予ACT178882后216和240小时。对于收集后尽快地用地尔硫卓，并且在收集后最多30分钟内对于ACT-178882，将管离心并分离血浆。所有样品均以-20°C（ACT178882）或-80°C（地尔硫卓）或低于待定分析[2]的直立位置储存。
参考文献：

[1].CorminboeufO,etal.Piperidine-basedrenininhibitors:upperchainoptimization.BioorgMedChemLett.2010Nov1;20(21):6291-6.

[2].DingemanseJ,etal.Drug-druginteractionstudyofACT-178882,anewrenininhibitor,anddiltiazeminhealthysubjects.ClinDrugInvestig.2013Mar;33(3):207-13.

ACT178882物理化学性质

密度：1.3±0.1g/cm3
沸点：764.3±60.0°Cat760mmHg
分子式：C33H38Cl3N3O4
分子量：647.031
闪点：416.0±32.9°C
精确质量：645.192810
LogP：6.12
蒸汽压：0.0±2.6mmHgat25°C
折射率：1.623
储存条件：-20°C，密闭，干燥

ACT178882英文别名

：(3R,4S)-N-[2-Chloro-5-(2-methoxyethyl)benzyl]-N-cyclopropyl-4-{6-[2-(2,6-dichloro-4-methylphenoxy)ethoxy]-3-pyridinyl}-3-piperidinecarboxamide
：3-Piperidinecarboxamide,N-[[2-chloro-5-(2-methoxyethyl)phenyl]methyl]-N-cyclopropyl-4-[6-[2-(2,6-dichloro-4-methylphenoxy)ethoxy]-3-pyridinyl]-,(3R,4S)-

ACT 178882重点介绍

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内分泌系统由分泌激素的腺体和检测激素反应的受体组成。为了响应环境刺激，内分泌系统分泌激素并将其用作化学信使，以协调长时间影响整个身体的生理，发育和生殖变化。为了在整个生命周期中保持身体的正常功能，内分泌系统利用复杂的反馈机制来微调血液中激素的平衡。

ACT178882

ACT 178882

公司简介

广州佳途科技股份有限公司是一家专注于高难度小分子药物化学合成-放大生产的国家高新技术企业，现有员工超过180人，技术人员占比72%。基于多年小分子药物合成经验及技术积累，公司构建了硝化/氢化/超低温特殊反应技术平台、新分子设计合成技术平台、微通道连续反应生产应用平台，为客户提供专业的化合物合成CRO/CDMO服务。

资质荣誉

国家高新技术企业、国家标准样品专家咨询委员会委员、中国科技创新先进单位、广东省守合同重信用企业、广州市专精特新中小企业。

高新技术企业证书

核心技术

硝化反应技术:
1.硝化剂筛选:针对不同的反应底物活性选择合适的硝化剂;
2.硝化方法筛选:从安全和操作方面筛选与反应底物匹配的硝化方法;
3.硝化工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
4.反应安全性评估:对需要工业化生产的反应进行安全性评估，确保安全生产;
5.流体化学反应装置:通过流体化学反应技术，筛选适合的工艺，提高反应的安全性。
氢化反应技术:
1.催化剂筛选:筛选适合反应底物的催化剂;
2.氢化工艺优化:针对性的优化工艺，以达到成本低，绿色环保的目的;
3.反应安全性评估:选择合适的反应温度和压力，达到安全生产的目的。
超低温反应技术:
1.反应类型:技术人员具有格式反应、锂化反应、低温环化反应等低温反应经验;
2.工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
3.操作安全性评估:对反应各环节严格把控，确保安全;
4.反应装置:实验室配备50L超低温反应釜和液氨罐，可满足-100℃-200℃反应。