ERA63

常用名：ERA63

CAS号：343248-86-2

英文名：ERA63

中文别名：N/A

ERA63名称

中文名：ERA63
英文名：ERA63

ERA63生物活性

描述：ERA63是选择性雌激素受体α激动剂。
相关类别：信号通路>>其他>>雌激素受体/ERR研究领域>>炎症/免疫
体内研究：ERα激动剂ERA-63(Org37663)的药理学性质已经显示在1.5mg/kg的炎性模型中的功效。ERA-63剂量依赖性地降低TT特异性反应,而用ERβ激动剂ERB-79治疗对TT特异性肿胀没有影响。ERA-63抑制WT和ERβ-/-小鼠中的破伤风类毒素(TT)特异性DTH反应,但不抑制ERα-/-小鼠中的破伤风类毒素(TT)特异性DTH反应。ERA-63抑制WT和ERβKO中的破伤风特异性迟发型超敏反应,但不抑制ERαKO小鼠中的破伤风特异性迟发型超敏反应。选择性激动剂ERA-63的治疗性给药剂量依赖性地降低关节炎的临床症状。此外,与载体对照相比,20天治疗期的AUC分析显示ERA-63治疗小鼠的剂量依赖性显着降低[1]。在药理学达到明显毒性水平的剂量治疗28天后,预期选择的ERA-63剂量水平(0.167-0.2,1.67-20和16.7-20mg/kg)具有与各自EE剂量水平相当的雌激素活性。(0.05,0.5和5毫克/千克)[2]。
动物实验：小鼠：WTC57bl/6（每组n=8）小鼠切除卵巢并用选择性ERα激动剂ERA-63（6mg/kg），EE（0.025,0.25和2.5mg/kg）或载体（每日一次）口服治疗一次（仅在第-1天至第9天，0.5％明胶-5％甘露醇水溶液）。皮下施用选择性ERβ激动剂ERB-79（3mg/kg）并与载体（皮下）比较。用ERα和ERβ缺陷小鼠进行进一步的DTH验证实验。ERβKO小鼠在内部产生并完全表征。ERαKO，ERβKO和WT切除卵巢，每天口服一次，选择性ERα激动剂ERA-63（6mg/kg）或载体（0.5％明胶和5％甘露醇水溶液），从第-1天到第9天.DTH反应被评估[1]。
参考文献：

[1].DulosJ,etal.Suppressionoftheinflammatoryresponseinexperimentalarthritisismediatedviaestrogenreceptoralphabutnotestrogenreceptorbeta.ArthritisResTher.2010;12(3):R101.

[2].JanssenGB,etal.TheevaluationoftheimmunomodulatingpropertiesofERA-63apharmaceuticalwithestrogenicactivity.ToxicolLett.2008Aug28;180(3):196-201.

ERA63物理化学性质

分子量：310.47

ERA63重点介绍

【ERA63】凯途网ERA63CAS号：343248-86-2，ERA63MSDS及其说明、性质、英文名、生产厂家、作用/用途、分子量、密度、沸点、熔点、结构式等。CAS号查询ERA63。

细胞凋亡的异常可以是诸如癌症，自身免疫性淋巴增生综合征，AIDS，局部缺血和神经退行性疾病等疾病的重要组成部分。这些疾病可能受益于人工抑制或激活细胞凋亡。抗凋亡治疗的潜在方法的简短列表包括刺激IAP（凋亡蛋白抑制剂）蛋白家族，半胱天冬酶抑制，PARP（聚[ADP-核糖]聚合酶）抑制，刺激PKB / Akt（蛋白激酶） B）途径和Bcl-2蛋白的抑制。

ERA63

公司简介

广州佳途科技股份有限公司是一家专注于高难度小分子药物化学合成-放大生产的国家高新技术企业，现有员工超过180人，技术人员占比72%。基于多年小分子药物合成经验及技术积累，公司构建了硝化/氢化/超低温特殊反应技术平台、新分子设计合成技术平台、微通道连续反应生产应用平台，为客户提供专业的化合物合成CRO/CDMO服务。

资质荣誉

国家高新技术企业、国家标准样品专家咨询委员会委员、中国科技创新先进单位、广东省守合同重信用企业、广州市专精特新中小企业。

高新技术企业证书

核心技术

硝化反应技术:
1.硝化剂筛选:针对不同的反应底物活性选择合适的硝化剂;
2.硝化方法筛选:从安全和操作方面筛选与反应底物匹配的硝化方法;
3.硝化工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
4.反应安全性评估:对需要工业化生产的反应进行安全性评估，确保安全生产;
5.流体化学反应装置:通过流体化学反应技术，筛选适合的工艺，提高反应的安全性。
氢化反应技术:
1.催化剂筛选:筛选适合反应底物的催化剂;
2.氢化工艺优化:针对性的优化工艺，以达到成本低，绿色环保的目的;
3.反应安全性评估:选择合适的反应温度和压力，达到安全生产的目的。
超低温反应技术:
1.反应类型:技术人员具有格式反应、锂化反应、低温环化反应等低温反应经验;
2.工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
3.操作安全性评估:对反应各环节严格把控，确保安全;
4.反应装置:实验室配备50L超低温反应釜和液氨罐，可满足-100℃-200℃反应。