Antitumor agent-76

常用名：Antitumor agent-76

CAS号：2787593-12-6

英文名：Antitumor agent-76

中文别名：N/A

Antitumoragent-76名称

英文名：Antitumoragent-76

Antitumoragent-76生物活性

描述：抗肿瘤药-76(化合物TP-P1)是一种口服活性、快速释放和水溶性雷公藤内酯醇(HY-32735)前药,具有抗肿瘤活性[1]。
相关类别：信号通路>>细胞凋亡>>细胞凋亡研究领域>>癌症
体外研究：抗肿瘤剂-76(化合物TP-P1)在水溶液中表现出良好的稳定性,与雷公藤内酯醇相比,水溶性(6.13mg/mL在水中)显著提高[1]。抗肿瘤药物-76(50μg/mL)在大鼠血浆中30分钟内和在人血浆中45分钟内可迅速完全转化为雷公藤内酯醇。抗肿瘤药物-76的浓度对转化率没有显著影响[1]。抗肿瘤药物-76(30-120nM；24小时)对急性髓性白血病(AML)细胞具有抗增殖活性,对正常细胞无细胞毒性[1]。细胞增殖试验[1]细胞株：THP-1和MV-4-11细胞浓度：30、60或120nM培养时间：24h结果：显示了IC50s分别为14.79±0.42nM和45.97±0.13nM的抗THP-1细胞和MV-4.11细胞增殖活性。
体内研究：抗肿瘤药物-76(化合物TP-P1)(0-1.2mg/kg；i.p.；每天,持续28天)抑制小鼠THP-1和MV-4-11异种移植物模型中的肿瘤细胞生长、增殖并诱导肿瘤细胞凋亡[1]。抗肿瘤药物-76(100300μg/kg/天；例如,11天)剂量依赖性抑制小鼠MV-4-11异种移植模型中的肿瘤生长[1]。由于肝脏中酯酶含量高,抗肿瘤药物-76很容易在肝微粒体中水解。半衰期短(T1/2=8.64分钟),清除率高[1]。抗肿瘤药-76(化合物TP-P1)和雷公藤内酯醇对Sprague-Dawleyratsa的药代动力学研究[1]。ab复方剂量b(mg/kg)AUC(0-t)(hng/ml)Tmax(h)VZ/F(L/kg)CLZ/F。经口灌胃给药(口服)。动物模型：雄性BALB/c裸鼠,THP-1异种移植和MV-4-11异种移植[1]剂量：0.1,0.3,0.6,1.2mg/kgTHP-1异种移植,25,50,100μg/kgMV-4-11-异种移植给药：腹腔内给药,每日28天结果：显著且剂量依赖性地抑制THP-1移植瘤的生长,当剂量为100μg/kg时,肿瘤生长抑制率(TGI)为93.87%。抑制肿瘤组织中的细胞增殖并诱导细胞凋亡。MV-4-11异种移植模型也显示出良好的抗肿瘤活性(25μg/kg,TGI为54.3%),在100μg/kg剂量下,肿瘤在第12天完全消退。动物模型：Sprague-Dawley大鼠[1]剂量：1.6mg/kg给药：口服(药代动力学分析)结果：显示出可接受的药代动力学特性。
参考文献：

[1].KangD,etal.Discoveryofanovelwater-soluble,rapid-releasetriptolideprodrugwithimproveddrug-likepropertiesandhighefficacyinhumanacutemyeloidleukemia.EurJMedChem.2022Sep5;243:114694.

Antitumoragent-76物理化学性质

分子式：C28H36ClNO10
分子量：582.04

Antitumor agent-76重点介绍

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细胞骨架是F-肌动蛋白，微管和中间丝（IF）的丝状网络，其由三种化学上不同的亚基之一，肌动蛋白，微管蛋白或几种IF蛋白中的一种组成。细胞骨架不仅可以帮助细胞保持其形状和内部组织，还可以提供机械支持，使细胞能够执行分裂和运动等基本功能。

Antitumoragent-76

Antitumor agent-76

公司简介

广州佳途科技股份有限公司是一家专注于高难度小分子药物化学合成-放大生产的国家高新技术企业，现有员工超过180人，技术人员占比72%。基于多年小分子药物合成经验及技术积累，公司构建了硝化/氢化/超低温特殊反应技术平台、新分子设计合成技术平台、微通道连续反应生产应用平台，为客户提供专业的化合物合成CRO/CDMO服务。

资质荣誉

国家高新技术企业、国家标准样品专家咨询委员会委员、中国科技创新先进单位、广东省守合同重信用企业、广州市专精特新中小企业。

高新技术企业证书

核心技术

硝化反应技术:
1.硝化剂筛选:针对不同的反应底物活性选择合适的硝化剂;
2.硝化方法筛选:从安全和操作方面筛选与反应底物匹配的硝化方法;
3.硝化工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
4.反应安全性评估:对需要工业化生产的反应进行安全性评估，确保安全生产;
5.流体化学反应装置:通过流体化学反应技术，筛选适合的工艺，提高反应的安全性。
氢化反应技术:
1.催化剂筛选:筛选适合反应底物的催化剂;
2.氢化工艺优化:针对性的优化工艺，以达到成本低，绿色环保的目的;
3.反应安全性评估:选择合适的反应温度和压力，达到安全生产的目的。
超低温反应技术:
1.反应类型:技术人员具有格式反应、锂化反应、低温环化反应等低温反应经验;
2.工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
3.操作安全性评估:对反应各环节严格把控，确保安全;
4.反应装置:实验室配备50L超低温反应釜和液氨罐，可满足-100℃-200℃反应。