Cinanserin hydrochloride
常用名:Cinanserin hydrochloride
CAS号:54-84-2
英文名:Cinanserin hydrochloride
中文别名:N/A
Cinanserinhydrochloride名称
英文名:cinanserinhydrochloride
英文别名:更多
Cinanserinhydrochloride生物活性
描述:Cinanserinhydrochloride(SQ10643)是一种有效,选择性和高度亲和力的5-HT2受体拮抗剂,Ki为41nM。Cinanserinhydrochloride对5-HT2的结合亲和力比对5-HT1受体(Ki为3500nM)的结合亲和力高得多。Cinanserinhydrochloride还是严重急性呼吸系统综合症冠状病毒的3C样蛋白酶(3C-likeproteinase)的抑制剂,可大大减少体外的病毒复制。
相关类别:信号通路>>抗感染>>流感病毒研究领域>>感染研究领域>>炎症/免疫信号通路>>G蛋白偶联受体/G蛋白>>5-HT受体信号通路>>神经信号通路>>5-HT受体
靶点:
Ki:41nM(5-HT2receptor)[3];3C-likeproteinase[1]
体外研究:辛那西林/盐酸辛那西林与SARS冠状病毒3CLpro、HCoV-229e3clpro具有结合亲和力,SARS冠状病毒3CLpro和人冠状病毒229E的KD分别为49.4μM/78.0μM和18.2μM/36.6μM[1]。计算了辛那西林和盐酸辛那西林抑制SARS-CoV3CLpro催化活性的IC50值分别为4.92μM和5.05μM,HCoV-229e3clpro的IC50值分别为4.68μM和5.68μM,在200μM浓度范围内没有一种化合物对HRV-143cpro有抑制作用[1]。
体内研究:辛那西林(5mg/kg;静脉注射;2小时;雄性Wistar大鼠)治疗可显著降低全身烧伤水肿至shamburn水平。使用辛那西林后,白细胞与内皮细胞的相互作用显著降低[2]。动物模型:雄性Wistar大鼠(250g)遭受热损伤[2]剂量:5mg/kg给药:静脉注射;2小时结果:显著降低全身烧伤水肿至shamburn水平。。
参考文献:
[1].ChenL,etal.Cinanserinisaninhibitorofthe3C-likeproteinaseofsevereacuterespiratorysyndromecoronavirusandstronglyreducesvirusreplicationinvitro.JVirol.2005Jun;79(11):7095-103.
[2].HernekampJF,etal.Cinanserinreducesplasmaextravasationafterburnplasmatransferinrats.Burns.2013Sep;39(6):1226-33.
[3].LeysenJE,etal.ReceptorbindingprofileofR41468,anovelantagonistat5-HT2receptors.LifeSci.1981Mar2;28(9):1015-22.
Cinanserinhydrochloride物理化学性质
沸点:519.5ºCat760mmHg
分子式:C20H25ClN2OS
分子量:376.94300
闪点:268ºC
精确质量:376.13800
PSA:57.64000
LogP:5.25730
储存条件:2-8°C,干燥,密封
Cinanserinhydrochloride毒性和生态
:
Cinanserinhydrochloride毒性英文版
Cinanserinhydrochloride英文别名
:maptc
:Cinnanserin
:sq10,643
:CINANSERIN
:DPTCHYDROCHLORIDE
:DPTC
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心血管疾病(CVD)是全世界死亡和残疾的主要原因。 CVD包括心脏疾病,脑血管疾病和血管疾病。 由动脉粥样硬化引起的冠心病和脑血管疾病是最常见的心血管疾病。 其他不太常见的CVD形式包括风湿性心脏病和先天性心脏病。 通过减少烟草使用,缺乏身体活动和不健康饮食等行为风险因素,可以预防大部分心血管疾病。
Cinanserinhydrochloride
Cinanserin hydrochloride
公司简介
广州佳途科技股份有限公司是一家专注于高难度小分子药物化学合成-放大生产的国家高新技术企业,现有员工超过180人,技术人员占比72%。基于多年小分子药物合成经验及技术积累,公司构建了硝化/氢化/超低温特殊反应技术平台、新分子设计合成技术平台、微通道连续反应生产应用平台,为客户提供专业的化合物合成CRO/CDMO服务。
资质荣誉
国家高新技术企业、国家标准样品专家咨询委员会委员、中国科技创新先进单位、广东省守合同重信用企业、广州市专精特新中小企业。
核心技术
- 硝化反应技术:
1.硝化剂筛选:针对不同的反应底物活性选择合适的硝化剂;
2.硝化方法筛选:从安全和操作方面筛选与反应底物匹配的硝化方法;
3.硝化工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等,以获得最优工艺;
4.反应安全性评估:对需要工业化生产的反应进行安全性评估,确保安全生产;
5.流体化学反应装置:通过流体化学反应技术,筛选适合的工艺,提高反应的安全性。 - 氢化反应技术:
1.催化剂筛选:筛选适合反应底物的催化剂;
2.氢化工艺优化:针对性的优化工艺,以达到成本低,绿色环保的目的;
3.反应安全性评估:选择合适的反应温度和压力,达到安全生产的目的。 - 超低温反应技术:
1.反应类型:技术人员具有格式反应、锂化反应、低温环化反应等低温反应经验;
2.工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等,以获得最优工艺;
3.操作安全性评估:对反应各环节严格把控,确保安全;
4.反应装置:实验室配备50L超低温反应釜和液氨罐,可满足-100℃-200℃反应。
研发&生产
中间体合成实验室:
工艺放大实验室:
分析实验室: